Epinastine HCl

別名: WAL-801CL HCl 中文名稱：鹽酸表小檗堿,鹽酸依匹斯汀

目錄號：S4253 Purity: 99.45%

Epinastine (WAL-801CL) 是一種抗組胺劑和肥大細胞穩(wěn)定劑，用于眼藥水治療過敏性結(jié)膜炎。

Epinastine HCl Chemical Structure

CAS: 108929-04-0

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批次： S425301 DMSO]57 mg/mL]false]Water]57 mg/mL]false]Ethanol]57 mg/mL]false 純度： 99.45%

99.45

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生物活性

產(chǎn)品描述

Epinastine (WAL-801CL) 是一種抗組胺劑和肥大細胞穩(wěn)定劑，用于眼藥水治療過敏性結(jié)膜炎。

靶點

Histamine receptor ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在豚鼠回腸中，受體結(jié)合研究表明Epinastine對H1-受體具有高親和力。^[1] Epinastine在低濃度下能夠取代蝗蟲神經(jīng)組織中特定的[³H]NC-5Z結(jié)合。Epinastine與蜜蜂神經(jīng)元奧克巴胺受體結(jié)合，其K_i 為 1.1 nM。Epinastine拮抗昆蟲大腦中奧克巴胺誘導(dǎo)的cAMP形成。^[2] Epinastine會抑制由抗原-抗體反應(yīng)和化合物48/80引起的組織胺從大鼠腹膜肥大細胞的釋放。Epinastine能夠相似有效的抑制化合物48/80誘導(dǎo)的組織胺從離體大鼠的腹膜肥大細胞，或者大鼠隔膜片釋放。Epinastin不僅能夠有效抑制Ca²⁺被攝入到易致敏豚鼠的肺肥大細胞中，而且會抑制Ca²⁺從暴露于化合物48/80和P物質(zhì)的大鼠腹膜肥大細胞的胞內(nèi)鈣庫的釋放。^[3] Epinastine表現(xiàn)出對IL-8的時間和劑量依賴性抑制作用，IL-8是嗜酸性粒細胞趨化因子之一，由過敏性疾病分離的嗜酸性粒細胞釋放。^[4]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Epinastine抑制大鼠、狗及豚鼠體內(nèi)組胺誘導(dǎo)的皮膚或肺的反應(yīng)。^[1]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02260037	Completed	Healthy	Boehringer Ingelheim	August 2001	Phase 1
NCT02182570	Completed	Dermatitis Atopic	Boehringer Ingelheim	June 2001	Phase 3

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2461715/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9671095/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1375955/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9020026/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2461715/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9671095/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1375955/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9020026/

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化學信息&溶解度

分子量	285.77	分子式	C₁₆H₁₅N₃.HCl
CAS號	108929-04-0	SDF	Download Epinastine HCl SDF
Smiles	C1C2C3=CC=CC=C3CC4=CC=CC=C4N2C(=N1)N.Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 57 mg/mL ( (199.46 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 57 mg/mL (199.46 mM)

Ethanol : 57 mg/mL (199.46 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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