Epoxomicin (BU-4061T)

別名: Aids010837 中文名稱：環(huán)氧酶素

目錄號：S7038 Purity: 99.87%

Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837) 是一種選擇性蛋白酶體抑制劑，具有抗炎活性，首要抑制20S蛋白酶體的CH-L活性，也抑制T-L和PGPH催化活性。Epoxomicin 可促進(jìn)凋亡。Epoxomicin (BU-4061T) 可用于誘導(dǎo)帕金森病動物模型。

Epoxomicin (BU-4061T) Chemical Structure

CAS: 134381-21-8

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	5561.01	現(xiàn)貨
1mg	1531.53	現(xiàn)貨
5mg	4725.63	現(xiàn)貨
25mg	14496.3	現(xiàn)貨
100mg	29900	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S703801 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.87%

99.87

Epoxomicin (BU-4061T)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	20S proteasome	點擊展開
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相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫泛素化化合物庫	點擊展開

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實驗類型	孵育時間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
DLD1	Function assay	6 hrs	Inhibition of chymotrypsin-like activity of 20S proteasome in human DLD1 cells transfected with 4Ub-Luc gene using Succinyl-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC as substrate after 6 hrs by spectrofluorometric analysis, IC50 = 0.006 μM.	22206869
LCL	Function assay	12 hrs	Inhibition of chymotrypsin-like activity of 20S proteasome beta2 in human LCL cells after 12 hrs, IC50 = 0.005 μM.	20687609
WM266.4	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human WM266.4 cells after 72 hrs by ATPlite assay, IC50 = 0.0048 μM.	22206869
HEK293	Function assay	2 hrs	Inhibition of chymotrypsin-like activity of proteasome beta-5 subunit in HEK293 cells using Suc-LLVY-Glo as substrate incubated for 2 hrs prior to substrate addition measured after 10 mins by cell-based proteasome-Glo beta5 assay, IC50 = 0.026 μM.	23540790
DLD1	Function assay	6 hrs	Inhibition of peptide-glutamyl-peptide-hydrolyzing activity of 20S proteasome in human DLD1 cells transfected with 4Ub-Luc gene using Z-Leu-Leu-Glu-AMC as substrate after 6 hrs by spectrofluorometric analysis, IC50 = 0.06 μM.	22206869
LCL	Function assay	12 hrs	Inhibition of trypsin-like activity of 20S proteasome beta2 in human LCL cells after 12 hrs, IC50 = 0.284 μM.	20687609
HEK293	Function assay	2 hrs	Inhibition of postacid activity of 20s proteasome beta-1 subunit in HEK293 cells using Z-nLPnLD-Glo as substrate incubated for 2 hrs prior to substrate addition measured after 10 mins by cell-based proteasome-Glo beta1 assay, IC50 = 0.3 μM.	23540790
LCL	Function assay	12 hrs	Inhibition of PGPH catalytic activity of 20S proteasome beta2 in human LCL cells after 12 hrs, IC50 = 4.56 μM.	20687609
lymphoblastoid cells	Function assay		Inhibition of chymotrypsin like 20S proteasome activity in lymphoblastoid cells, IC50 = 0.005 μM.	17996987
PC3	Antiproliferative assay		Antiproliferative activity against human PC3 cell line, IC50 = 0.001 μM.	16686537
lymphoblastoid cells	Function assay		Inhibition of trypsin like 20S proteasome activity in lymphoblastoid cells, IC50 = 0.284 μM.	17996987
KB-8-5-11	Function assay		P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen, Potency = 2.5929 μM.	31515284
lymphoblastoid cells	Function assay		Inhibition of caspase like 20S proteasome activity in lymphoblastoid cells, IC50 = 4.56 μM.	17996987
KB-3-1	Function assay		P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen	31515284
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生物活性

產(chǎn)品描述

特性

Epoxomicin是從Actinomycetes物種中分離的天然產(chǎn)物。

靶點

20S proteasome ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Epoxomicin共價結(jié)合到LMP7, X, MECL1，和蛋白酶體的Z催化亞基。Epoxomicin (100 nM)處理HUVECs，使p53蛋白水平增加30倍。Epoxomicin (10 μM)作用于HeLa細(xì)胞，導(dǎo)致泛素化蛋白累積。Epoxomicin(10 μM)作用于HeLa細(xì)胞，抑制IκBα降解。Epoxomicin(10 μM)作用于HeLa細(xì)胞，顯著降低TNF-α刺激的NF-κB DNA結(jié)合活性，這種作用存在劑量依賴性。^[1] Epoxomicin抑制EL4 淋巴瘤細(xì)胞增殖，IC50為4 nM。^[2] Epoxomicin(1 μM) 降低LCMV GP33和增強(qiáng) GP276。^[3] Epoxomicin 抑制Babesia bigemina生長，IC50為4 nM。Epoxomicin按0.5 mg/kg和0.05 mg/kg劑量處理B. microti，蟲血癥峰值分別為34.8% 和42.3%。^[4] Epoxomicin (100 nM)處理Plasmodium falciparum，降低78%, 86% 和77%蟲血癥。Epoxomicin (10 μM) 抑制配子和小配子形成按蚊的卵囊。^[5]

體外研究(In Vitro)

體外研究活性

Epoxomicin共價結(jié)合到LMP7, X, MECL1，和蛋白酶體的Z催化亞基。Epoxomicin (100 nM)處理HUVECs，使p53蛋白水平增加30倍。Epoxomicin (10 μM)作用于HeLa細(xì)胞，導(dǎo)致泛素化蛋白累積。Epoxomicin(10 μM)作用于HeLa細(xì)胞，抑制IκBα降解。Epoxomicin(10 μM)作用于HeLa細(xì)胞，顯著降低TNF-α刺激的NF-κB DNA結(jié)合活性，這種作用存在劑量依賴性。^[1]

Epoxomicin抑制EL4 淋巴瘤細(xì)胞增殖，IC50為4 nM。^[2]

Epoxomicin(1 μM) 降低LCMV GP33和增強(qiáng) GP276。^[3]

Epoxomicin 抑制Babesia bigemina生長，IC50為4 nM。Epoxomicin按0.5 mg/kg和0.05 mg/kg劑量處理B. microti，蟲血癥峰值分別為34.8% 和42.3%。^[4]

Epoxomicin (100 nM)處理Plasmodium falciparum，降低78%, 86% 和77%蟲血癥。Epoxomicin (10 μM) 抑制配子和小配子形成按蚊的卵囊。^[5]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Epoxomicin 每天按0.58 mg/kg劑量處理，與空白對照組小鼠相比，降低44% CS反應(yīng)。Epoxomicin (2.9 mg/kg)處理小鼠，24小時后，測量耳腫脹，有效地抑制95％刺激性相關(guān)的炎癥反應(yīng)。^[1]
動物實驗	Animal Models	BALB/c小鼠
	Dosages	2.9 mg/kg
	Administration	腹腔注射

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10468620/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10612595/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10843664/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19896277/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19651911/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10468620/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10612595/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10843664/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19896277/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19651911/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	554.72	分子式	C₂₈H₅₀N₄O₇
CAS號	134381-21-8	SDF	Download Epoxomicin (BU-4061T) SDF
Smiles	CCC(C)C(C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)C1(CO1)C)NC(=O)C(C(C)CC)N(C)C(=O)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (180.27 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (180.27 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):