VR23

目錄號(hào)：S7933 Purity: 99.04%

VR23是一種有效的proteasome抑制劑，作用于胰蛋白酶樣蛋白酶體，糜蛋白酶樣蛋白酶體，和胱天蛋白酶樣蛋白酶體的IC50分別為 1 nM，50-100 nM，和 3 μM。

VR23 Chemical Structure

CAS: 1624602-30-7

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	1117.19	現(xiàn)貨
25mg	3904.41	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S793301 DMSO]31 mg/mL]false]Water]5 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.04%

99.04

VR23相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	20S proteasome	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	MG132 Epoxomicin (BU-4061T) Celastrol Oprozomib ONX-0914 (PR-957) Delanzomib Marizomib (Salinosporamide A) PI-1840	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 蛋白酶抑制劑庫(kù) 泛素化化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

Trypsin-like proteasomes ^[1] (in Hela cells)	Chymotrypsin-like proteasomes ^[1] (in Hela cells)	Caspase-like proteasomes ^[1] (in Hela cells)
1 nM	100 nM	3 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在HeLa細(xì)胞中，VR23誘導(dǎo)泛素化蛋白質(zhì)積累。在RPMI 8226和KAS 6細(xì)胞中，VR23抑制細(xì)胞生長(zhǎng)，IC50分別為2.94和1.46 μM。VR23對(duì)bortezomib (BTZ)-敏感的和耐藥的RPMI 8226 與ANBL6細(xì)胞同樣有效。在上述細(xì)胞中，與bortezomib結(jié)合使用時(shí)，VR23對(duì)細(xì)胞生長(zhǎng)抑制表現(xiàn)出協(xié)同作用。此外，VR23通過(guò)引起泛素化細(xì)胞周期素E積累選擇性誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡。^[1]
激酶實(shí)驗(yàn)	蛋白酶體試驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	在96孔聚合板上以指數(shù)生長(zhǎng)的細(xì)胞用不同濃度的藥物或空白對(duì)照處理6小時(shí)。用0.5% NP40緩沖液提取的蛋白酶體與等量樣品在100 μL總體積中混合，然后與25 μmol/L熒光底物(特異性LRR用于測(cè)定胰蛋白酶樣活性，特異性LLE用于測(cè)定半胱天冬酶活性，特異性SUVY用于測(cè)定糜蛋白酶樣活性)在黑底96孔板中于37°C下培育。熒光性在360 nm (激發(fā)) 和480 nm (發(fā)射)波長(zhǎng)下每5分鐘監(jiān)測(cè)一次。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	RPMI 8226，KAS 6，184B5，和 MCF10A 細(xì)胞；耐-bortezomib的 RPMI 8226 細(xì)胞和耐-bortezomib的 ANBL6 細(xì)胞
	濃度	~20 μM
	孵育時(shí)間	--
	方法	進(jìn)行克隆和SRB試驗(yàn)。IC50值使用S形劑量響應(yīng)曲線(可變斜率)通過(guò)Graph Pad Prism V 4.02版進(jìn)行計(jì)算。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在接種MDA-MB-231轉(zhuǎn)移性乳腺癌細(xì)胞的ATH490無(wú)胸腺小鼠中，VR23 (30mg/kg, i.p.)表現(xiàn)出有效的抗腫瘤和抗血管生成活性。在小鼠中，VR23也會(huì)減少紫杉醇引起的副作用。^[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	移植 MDA-MB-231 或 RPMI 8226 癌細(xì)胞的 ATH490無(wú)胸腺小鼠
	Dosages	30mg/kg
	Administration	i.p.

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26238784/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26238784/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	477.88	分子式	C₁₉H₁₆ClN₅O₆S
CAS號(hào)	1624602-30-7	SDF	Download VR23 SDF
Smiles	C1CN(CCN1C2=C3C=CC(=CC3=NC=C2)Cl)S(=O)(=O)C4=C(C=C(C=C4)[N+](=O)[O-])[N+](=O)[O-]
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 31 mg/mL ( (64.86 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 5 mg/mL (10.46 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.510mg/ml (1.07mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL10.2mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.510mg/ml (1.07mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 10.2mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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