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PI-1840
PI-1840 是一種可逆的選擇性的chymotrypsin-like (CT-L)抑制劑，IC50為 27 nM，對其他兩個主要的蛋白酶體（trypsin-like (T-L)和 postglutamyl-peptide-hydrolysis-like (PGPH-L)）蛋白水解活動沒有作用。
PI-1840 Chemical Structure
CAS: 1401223-22-0
產(chǎn)品質(zhì)控
PI-1840相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | 20S proteasome | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | MG132 Epoxomicin (BU-4061T) Celastrol Oprozomib ONX-0914 (PR-957) Delanzomib VR23 Marizomib (Salinosporamide A) | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫 泛素化化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | PI-1840 是一種可逆的選擇性的chymotrypsin-like (CT-L)抑制劑，IC50為 27 nM，對其他兩個主要的蛋白酶體（trypsin-like (T-L)和 postglutamyl-peptide-hydrolysis-like (PGPH-L)）蛋白水解活動沒有作用。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | PI-1840有效抑制完整人MDA-MB-468癌細胞中白酶體CT-L的活性，并抑制人MDA-MB-468細胞的增殖/存活。[1]在完整的癌細胞中，PI-1840抑制CT-L活性，誘導(dǎo)蛋白酶體底物p27，Bax，和IκB-α積累，抑制存活途徑和生存能力，并誘導(dǎo)細胞凋亡。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | CT-L，T-L，PGPH-L蛋白水解活性測定 | |||
| 在高通量篩選中，熒光肽(10 μM)用作底物以測定ChemBridge中50,000個化合物對純化的兔子20S蛋白酶體中CT-L蛋白質(zhì)分解的抑制活性。為測試對CT-L的選擇性高于T-L 和 PGPH-L，使用相應(yīng)的熒光肽。簡而言之，1 nM純化的20S兔子蛋白酶體分別與20 μM Suc-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC（用于CT-L活性測定），Bz-Val-Gly-Arg-AMC（用于T-L活性測定），芐氧羰基Z-Leu-Leu-Glu-AMC（用于PGPH-L活性測定）在100微升包含或不包含化合物的測試緩沖液(50 mM Tris-HCl，pH 7.6)中于37℃下培養(yǎng)1小時。培養(yǎng)后，水解的產(chǎn)物7-酰胺基-4-甲基-香豆素(AMC)基團使用WALLAC Victor2 1420多標記分析儀在激發(fā)濾光355nm，發(fā)射濾光460nm下測量。釋放的AMC的量呈線性。使用Bortezomib作為陽性對照，用于IC50測定。為測定全細胞中蛋白酶體的活性，用培養(yǎng)細胞裂解物中的提取物(5 微克)代替20S兔子蛋白酶體，按照上訴相同的方法進行測定。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | MDA-MB-468 細胞 | ||
| 濃度 | ~200 μM | |||
| 孵育時間 | 5天 | |||
| 方法 | 細胞接種在含100微升培養(yǎng)基的96孔板中，并附著過夜。然后細胞在不同濃度的抑制劑存在下培養(yǎng)120小時。抽出培養(yǎng)基，用100微升包含1毫克/毫升MTT的完全培養(yǎng)基替代，并于37℃下在含5% CO2潮濕的培養(yǎng)箱中培養(yǎng)3小時。然后抽出培養(yǎng)基，加入DMSO。細胞在室溫下?lián)u動培養(yǎng)10分鐘，吸光度在540 nm下使用μQuant分光光度酶標儀測定。IC50值使用方程式在CT-L，T-L，PGPH-L蛋白水解活性試驗中測定。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | PI-1840 (150 毫克/千克，腹腔注射)抑制負荷MDA-MB-231乳腺腫瘤小鼠體內(nèi)的腫瘤生長。[2] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 人乳腺癌 MDA-MB-231 異種移植的裸鼠 |
| Dosages | ~150 毫克/千克，每天 | |
| Administration | 腹腔注射 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 394.47 | 分子式 | C22H26N4O3 |
| CAS號 | 1401223-22-0 | SDF | Download PI-1840 SDF |
| Smiles | CCCC1=CC=C(C=C1)OCC(=O)N(CC2=NC(=NO2)C3=CN=CC=C3)C(C)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 78 mg/mL ( (197.73 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 33 mg/mL (83.65 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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