Marizomib (Salinosporamide A)

別名: ML858, MRZ, NPI-0052

目錄號：S7504 Purity: ≥97%

Marizomib (Salinosporamide A)是一種海生的 proteasome(蛋白酶體) 抑制劑，在人紅細胞20S蛋白酶體中，抑制CT-L β5、C-L β1 和 T-L β2 proteasome的活性，IC50為3.5 nM、 430 nM 和 28 nM。

Marizomib (Salinosporamide A) Chemical Structure

CAS: 437742-34-2

規(guī)格	價格	庫存
1mg	9970	現(xiàn)貨
5mg	29700	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S750402 DMSO]63 mg/mL]false]]]false]]]false 純度： ≥97%

≥97

Marizomib (Salinosporamide A)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	20S proteasome	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	MG132 Epoxomicin (BU-4061T) Celastrol Oprozomib ONX-0914 (PR-957) Delanzomib VR23 PI-1840	點擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫泛素化化合物庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
RPMI8226	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human RPMI8226 cells after 48 hrs by resazurin assay, IC50 = 0.011 μM.	19133779
HCT116	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human HCT116 cells after 72 hrs by MTS/PMS assay, IC50 = 0.016 μM.	19746976
RPMI 8226	Cytotoxicity assay		Cytotoxic activity against RPMI 8226 cells, IC50 = 0.0082 μM.	15916417
NCI60	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against human NCI60 cells, GI50 = 0.01 μM.	19022674
HEK293	Function assay		Inhibition of NF-kB activation in HEK293 cells, IC50 = 0.011 μM.	15916417
HCT116	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against human HCT116 cells, IC50 = 0.035 μM.	21835627
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

CT-L β5 ^[2] (Cell-free assay)	T-L β2 ^[2] (Cell-free assay)	C-L β1 ^[2] (Cell-free assay)
3.5 nM	28 nM	430 nM

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04341311	Terminated	Diffuse Intrinsic Pontine Glioma\|Pediatric Brainstem Glioma\|Pediatric Brainstem Gliosarcoma Recurrent\|Pediatric Cancer\|Pediatric Brain Tumor\|Diffuse Glioma	Dana-Farber Cancer Institute\|Celgene\|Secura Bio Inc.	August 10 2020	Phase 1
NCT03727841	Terminated	Anaplastic Ependymoma\|Ependymoma\|Ependymomas	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	January 22 2020	Phase 2
NCT02903069	Completed	Glioblastoma\|Malignant Glioma	Celgene\|Triphase	August 17 2016	Phase 1
NCT01501396	Withdrawn	Anorexia	Washington University School of Medicine	September 2013	Phase 2
NCT00667082	Completed	Non-Small Cell Lung Cancer\|Pancreatic Cancer\|Melanoma\|Lymphoma\|Multiple Myeloma	Celgene	March 2008	Phase 1

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26681765/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22978849/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26681765/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22978849/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	313.78	分子式	C₁₅H₂₀ClNO₄
CAS號	437742-34-2	SDF	--
Smiles	CC12C(C(=O)NC1(C(=O)O2)C(C3CCCC=C3)O)CCCl
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 63 mg/mL ( (200.77 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.05mg/ml (3.35mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL21mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.3mg/ml (0.96mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 6mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):