• <dfn id="q240u"></dfn>
    • Erastin

      此產(chǎn)品在溶液中不穩(wěn)定,請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!

      Erastin是一種ferroptosis激活劑,通過(guò)作用于線(xiàn)粒體VDAC而起作用,選擇性作用于攜帶致癌基因RAS的腫瘤細(xì)胞。在溶液中不穩(wěn)定,請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!

      Erastin Chemical Structure

      Erastin Chemical Structure

      CAS: 571203-78-6

      規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
      1mg 503.3 現(xiàn)貨
      2mg 647.26 現(xiàn)貨
      1mg*5 1203.93 現(xiàn)貨
      5mg 1203.93 現(xiàn)貨
      50mg 6303.21 現(xiàn)貨
      200mg 10401.3 現(xiàn)貨
      1g 16134.3 現(xiàn)貨
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      常與Erastin一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

      RSL3


      Erastin和RSL3作為鐵死亡誘導(dǎo)劑(FINs),使癌細(xì)胞(H460/A549)對(duì)電離輻射(IR)敏感。

      FIN56


      Erastin和FIN56,連同其他鐵死亡誘導(dǎo)劑,恢復(fù)Trastuzumab對(duì)rSKBR3乳腺癌細(xì)胞的敏感性。

      Liproxstatin-1


      Liproxstatin-1以劑量依賴(lài)的方式對(duì)誘導(dǎo)鐵凋亡的藥物(如Erastin和RSL3)具有對(duì)抗作用。

      Ferrostatin-1 (Fer-1)


      Ferrostatin-1促進(jìn)Erastin誘導(dǎo)的HT-22/HT-1080垂死細(xì)胞鐵死亡的逆轉(zhuǎn)。

      Z-VAD-FMK


      Erastin和Z-VAD-FMK聯(lián)合使用不能阻斷Erastin誘導(dǎo)的HS578T/MDAMB231細(xì)胞死亡。

      細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

      細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類(lèi)型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息(PMID)
      human BJeLR cells Cytotoxic?assay 10 μM 12 h Cytotoxicity against human BJeLR cells expressing RAS G12V mutant at 10 uM at 12 hrs by trypan blue staining 22832321
      human BJ cells Function assay 9 μM Induction of cell death in human BJ cells expressing TERT, LT, ST and RAS G12V mutant genes cells at 9 uM. 17568748
      human BJ cells Function assay 4.6 μM Increase in intracellular oxidative species in human BJ cells expressing TERT, LT, ST and RAS G12V mutant genes cells at 4.6 uM 17568748
      human BJeH cells Function assay 6 h Induction of reactive oxygen species production in human BJeH cells expressing wild type RAS after 6 hrs by DCF-based flow cytometric analysis 22832321
      human HeLa cells Function assay Induction of cell death in human HeLa cells, EC50=0.6 μM. 17568748
      human BJ cells Function assay Induction of cell death in human BJ cells expressing TERT, LT, ST and RAS G12V mutant genes cells in presence of PD-98059 by trypan blue exclusion method, IC50=0.9 μM. 17568748
      human HT1080 cells Function assay Induction of cell death in human HT1080 cells in presence of PD-98059 by trypan blue exclusion method, IC50=1 μM. 17568748
      human SVR cells Function assay Induction of cell death in human SVR cells, EC50=2.5 μM. 17568748
      human SKUT cells Function assay Induction of cell death in human SKUT cells, EC50=4 μM. 17568748
      human MES-SA cells Function assay Induction of cell death in human MES-SA cells, EC50=3 μM. 17568748
      human Calu1 cells Function assay Inhibition of human Calu1 cells expressing KRAS with activating mutations by trypan blue exclusion assay, IC50=4 μM. 17568748
      human LNCaP cells Function assay Induction of cell death in human LNCaP cells, EC50=6 μM. 17568748
      human U2OS cells Function assay Induction of cell death in human U2OS cells, EC50=6 μM. 17568748
      human TC32 cells Function assay Induction of cell death in human TC32 cells 17568748
      human U937 cells Function assay Induction of cell death in human U937 cells, EC50=10 μM. 17568748
      human SK-N-MC cells Function assay Induction of cell death in human SK-N-MC cells, EC50=10 μM. 17568748
      human TC71 cells Function assay Induction of cell death in human TC71 cells, EC50=10 μM. 17568748
      human EWS502 cells Function assay Induction of cell death in human EWS502 cells, EC50=10 μM. 17568748
      human BJ cells Function assay Induction of cell death in TERT expressing human BJ cells, EC50=10 μM. 17568748
      human Hs51.T cells Function assay Induction of cell death in human Hs51.T cells, EC50=12 μM. 17568748
      human Hs925.T cells Function assay Induction of cell death in human Hs925.T cells, EC50=17 μM. 17568748
      human HOS cells Function assay Induction of cell death in human HOS cells , EC50=17 μM. 17568748
      human MX2 cells Function assay Induction of cell death in human MX2 cells, EC50=18 μM. 17568748
      human A673 cells Function assay Induction of cell death in human A673 cells, EC50=30 μM. 17568748
      human BJ cells Function assay Induction of cell death in human BJ cells expressing TERT, LT, ST and RAS G12V mutant genes in presence of U0126 by trypan blue exclusion method, IC50=31.2 μM. 17568748
      human CCF-STTG1 cells Function assay Inhibition of Xct in human CCF-STTG1 cells assessed as glutamate release after 2 hrs by fluorometry, IC50=0.2 μM. 26231156
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      生物活性

      產(chǎn)品描述 Erastin是一種ferroptosis激活劑,通過(guò)作用于線(xiàn)粒體VDAC而起作用,選擇性作用于攜帶致癌基因RAS的腫瘤細(xì)胞。在溶液中不穩(wěn)定,請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
      靶點(diǎn)
      Ferroptosis [1]
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性

      Erastin選擇性致死致癌的Ras突變體細(xì)胞系,并觸發(fā)獨(dú)特的fe依賴(lài)性的稱(chēng)為ferroptosis的非凋亡細(xì)胞死亡。[1] [2]

      Erastin直接結(jié)合VDAC2并且使得通過(guò)NADH-依賴(lài)方式產(chǎn)生ROS導(dǎo)致線(xiàn)粒體損害,在一些表達(dá)激活突變的腫瘤細(xì)胞中,通過(guò)RAS-RAF-MEK途徑誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。[3]

      此外,erastin通過(guò)誘導(dǎo)ROS介導(dǎo)的CID(胱天蛋白酶非依賴(lài)性細(xì)胞死亡),強(qiáng)烈增強(qiáng)了野生型EGFR細(xì)胞的作用。[4]

      細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 BJ-TERT/LT/ST/RASV12細(xì)胞
      濃度 5 or 10 μg/mL
      孵育時(shí)間 6-11小時(shí)
      方法

      BJ-TERT/LT/ST/RASV12細(xì)胞接種在100 mm平皿中,并使其生長(zhǎng)過(guò)夜。細(xì)胞用erastin(5或10微克/毫升)處理6,8,或11小時(shí)。camptothecin處理(0.4微克/毫升)的對(duì)照被維持,在接種的時(shí)候處理20小時(shí)。處理后,細(xì)胞用胰蛋白酶/EDTA孵育并用含血清的新鮮培養(yǎng)基洗1次,然后用磷酸鹽緩沖鹽水洗滌兩次。細(xì)胞同1×結(jié)合緩沖液重懸。100 μL重懸細(xì)胞在5μL的膜聯(lián)蛋白V-FITC和碘化丙啶iodiode在黑暗中孵育15分鐘。然后加入400 μl的1×結(jié)合緩沖液S并用流式細(xì)胞儀分析。采集數(shù)據(jù),并使用CellQuest軟件進(jìn)行分析。只有不被碘化丙啶染色的活細(xì)胞使用FL1通道的膜聯(lián)蛋白V-FITC染色分析。

      實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
      Western blot GPX4 / cleaved-PARP / cleaved-caspase3 / LC3 / p62 / LDH / HMGB1 TfR1 / p-JNK / JNK / p-P38 HSPA5 / p-EIF2AK3 GRP78 27308510
      Growth inhibition assay Cell survival 29348676
      Immunofluorescence HMGB1 31105999
      • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12676586/
      • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22632970/
      • [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17568748/
      • [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23344263/
      • [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35197442/

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 547.04 分子式

      C30H31ClN4O4

      CAS號(hào) 571203-78-6 SDF Download Erastin SDF
      Smiles CCOC1=CC=CC=C1N2C(=O)C3=CC=CC=C3N=C2C(C)N4CCN(CC4)C(=O)COC5=CC=C(C=C5)Cl
      儲(chǔ)存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀 此產(chǎn)品性質(zhì)不穩(wěn)定,需現(xiàn)配現(xiàn)用!建議您購(gòu)買(mǎi)分裝規(guī)格,或者在收到貨后進(jìn)行分裝。

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 25 mg/mL ( (45.7 mM) Warmed with 50°C water bath; Ultrasonicated; ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

      Water : Insoluble

      Ethanol : Insoluble

      摩爾濃度計(jì)算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

      實(shí)驗(yàn)計(jì)算

      摩爾濃度計(jì)算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

      第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計(jì)算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

      技術(shù)支持

      在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段,您遇到的任何問(wèn)題,均可以通過(guò)撥打我們的熱線(xiàn)電話(huà)400-668-6834,或者技術(shù)支持郵箱[email protected],直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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