ESI-09

目錄號(hào)：S7499 Purity: 99.92%

ESI-09是一種特定的exchange protein directly activated by cAMP (EPAC)抑制劑，其對(duì)EPAC1和EPAC2的IC50分別為3.2 μM 和1.4 μM ，比PKA高出100多倍的選擇性。

ESI-09 Chemical Structure

CAS: 263707-16-0

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	813.89	現(xiàn)貨
25mg	2433.08	現(xiàn)貨
100mg	5547.43	現(xiàn)貨
1g	16134.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.92%

99.92

ESI-09相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	AC EPAC1 EPAC2 PACAP receptor	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Forskolin (Colforsin) SQ22536 PACAP 1-38 Bithionol HJC0350 PACAP 6-38 acetate	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I GPCR小分子化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

ESI-09是一種特定的exchange protein directly activated by cAMP (EPAC)抑制劑，其對(duì)EPAC1和EPAC2的IC50分別為3.2 μM 和1.4 μM ，比PKA高出100多倍的選擇性。

靶點(diǎn)

EPAC2 ^[1] (Cell-free assay)	EPAC1 ^[1] (Cell-free assay)
1.4 μM	3.2 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	ESI-09，一種新型非環(huán)狀核苷酸EPAC拮抗劑，能夠特異性阻斷細(xì)胞內(nèi)EPAC介導(dǎo)的Rap1活化和Akt磷酸化，以及EPAC介導(dǎo)的胰腺β細(xì)胞中胰島分泌。另一方面，ESI-09不抑制AsPC1細(xì)胞中表皮生長(zhǎng)因子(EGF)誘導(dǎo)的Akt磷酸化。在胰腺癌細(xì)胞中，ESI-09通過(guò)劑量依賴(lài)性降低007-AM誘導(dǎo)的細(xì)胞粘附而抑制細(xì)胞遷移和侵襲。^[1] ESI-09顯著降低人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞中總細(xì)菌數(shù)。^[2] ESI-09有效拮抗CPT-cAMP 誘導(dǎo)的Schwann細(xì)胞(SC)分化以及髓鞘的形成。在SC神經(jīng)元培養(yǎng)基中，ESI-09顯著降低O1陽(yáng)性和MBP陽(yáng)性的數(shù)量，而不影響神經(jīng)元或SCs自身的健康。^[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	ESI-09 (10 mg/kg/d, i.p.)，通過(guò)對(duì)EPAC1的藥理抑制，保護(hù)WT C57BL/6小鼠免受致命的SFG立克次氏體病的損害。^[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	Epac1^+/+ 小鼠
	Dosages	10 mg/kg/d
	Administration	i.p.

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23066090/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24218580/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24349260/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23066090/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24218580/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24349260/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	330.77	分子式	C₁₆H₁₅ClN₄O₂
CAS號(hào)	263707-16-0	SDF	Download ESI-09 SDF
Smiles	CC(C)(C)C1=CC(=NO1)C(=O)C(=NNC2=CC(=CC=C2)Cl)C#N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 66 mg/mL ( (199.53 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 17 mg/mL (51.39 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL ( (199.53 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (15.11 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL ( (199.53 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 20 mg/mL (60.46 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	10%Ethanol 1 10%Tween80 2 80%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	1.000mg/ml (3.02mM)	以 1 mL 工作液為例，取100μL10mg/ml的澄清e(cuò)thanol儲(chǔ)備液加到100μL Tween 80中，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入800μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	4.000mg/ml (12.09mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL80mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問(wèn)題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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