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Ethosuximide
別名: Zarontin 中文名稱：乙琥胺
Ethosuximide(Zarontin)是一種琥珀酰亞胺類的抗痙攣試劑，主要用于失神發(fā)作。是鈣離子通道阻滯劑。
Ethosuximide Chemical Structure
CAS: 77-67-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.84%
99.84
Ethosuximide相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | Cav 2.2 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Nilvadipine Cilnidipine Bay K 8644 YM-58483 (BTP2) Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A Benidipine HCl Azelnidipine Palmatine chloride Levosimendan Manidipine Lercanidipine hydrochloride Cinnarizine Efonidipine Zegocractin (CM 4620) Ionomycin | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 離子通道配體庫 外泌體分泌相關(guān)化合物庫 鈣通道阻滯劑庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Ethosuximide(Zarontin)是一種琥珀酰亞胺類的抗痙攣試劑，主要用于失神發(fā)作。是鈣離子通道阻滯劑。 |
|---|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Ethosuximide(ETH)在體外實驗中可促進(jìn)海馬來源的神經(jīng)干細(xì)胞的增殖以及神經(jīng)球的形成。低濃度的ETH誘導(dǎo)神經(jīng)干細(xì)胞的增殖，而高濃度的ETH具有細(xì)胞毒性。ETH還可在體外成年海馬神經(jīng)干細(xì)胞中激活PI3K/Akt信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路。PI3K/Akt通路的阻滯將抑制由ETH誘導(dǎo)的海馬神經(jīng)干細(xì)胞分化[3]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實驗 | 細(xì)胞系 | 小鼠神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞系(N2A) | ||
| 濃度 | 0.1, 0.56, 1 mg/ml | |||
| 孵育時間 | 5 h | |||
| 方法 | 在6孔板中培養(yǎng)小鼠神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞系(N2A)，用視黃酸誘導(dǎo)神經(jīng)分化。24小時后，用PBS或不同濃度ethosuximide處理N2A細(xì)胞5小時。提取總RNA，加入DNase并逆轉(zhuǎn)錄成cDNA。以此為模板進(jìn)行qRT-PCR。 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 抗癲癇藥ethosuximide可挽救秀麗隱桿線蟲dnj-14無效突變體的短壽命和化學(xué)感應(yīng)的缺陷。它還可改善因表達(dá)人源Tau突變體而導(dǎo)致額顳癡呆的蠕蟲的運動障礙和短壽命[1]。Ethosuximide通過抑制特定化學(xué)感應(yīng)神經(jīng)元而起到延長壽命的作用[2]。它在具有與阿爾茨海默病類似表型的大鼠中，可促進(jìn)神經(jīng)再生、減少神經(jīng)退行性變以及改變認(rèn)知障礙[3]。 |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | Wistar成年大鼠 |
| Dosages | 125 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02973542 | Unknown status | Irritable Bowel Syndrome |
University Hospital Clermont-Ferrand|SFETD (Socièté Fran?aise d''Etude et de Traitement de la Douleur) |
April 30 2018 | Phase 2 |
| NCT02100046 | Completed | Neuropathic Traumatic Pain|Pain NRS ≥ 4|Peripheral Neuropathic Pain|Neuropathic Pain Diagnostic Questionnaire (DN4) ≥ 4 |
University Hospital Clermont-Ferrand|Fondation Apicil |
March 2014 | Phase 2 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 141.17 | 分子式 | C7H11NO2 |
| CAS號 | 77-67-8 | SDF | Download Ethosuximide SDF |
| Smiles | CCC1(CC(=O)NC1=O)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 28 mg/mL ( (198.34 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 28 mg/mL (198.34 mM) Ethanol : 28 mg/mL (198.34 mM) |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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