Fexofenadine HCl

別名: MDL 16455A 中文名稱(chēng)：鹽酸非索非那定

目錄號(hào)：S3208 Purity: 99.93%

Fexofenadine (MDL 16455A) 抑制組胺H1受體，IC50為246 nM。

Fexofenadine HCl Chemical Structure

CAS: 153439-40-8

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	735.85	現(xiàn)貨
10mg	564.62	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.93%

99.93

Fexofenadine HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	H1 receptor H2 receptor H3 receptor H4 receptor	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	GSK2879552 2HCl JNJ-7777120 Ciproxifan Maleate Ebastine Mianserin HCl	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Fexofenadine (MDL 16455A) 抑制組胺H1受體，IC50為246 nM。

靶點(diǎn)

Histamine H1 receptor ^[1]

246 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Fexofenadine表現(xiàn)出有效且濃度依賴性抗過(guò)敏活性，IC50值為95.5nM。Fexofenadine對(duì)來(lái)自大鼠尾動(dòng)脈的5-HT2A受體僅表現(xiàn)出弱的競(jìng)爭(zhēng)性拮抗作用，pA2為5.2。^[1] Caco-2細(xì)胞模型中，所有四種P-糖蛋白抑制劑對(duì)fexofenadine在兩個(gè)方向均表現(xiàn)出強(qiáng)的，濃度依賴性作用。Verapamil對(duì)P-糖蛋白介導(dǎo)的Fexofenadine的分泌的IC50 為8.44 mM。^[2]兔子左心室楔形標(biāo)本中，F(xiàn)exofenadine引起QT和Tp-e間隔顯著增加，并且在高于其游離TPC 100倍的劑量下達(dá)到顯著的TdP分?jǐn)?shù)。^[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Fexofenadine以原形在尿液，膽汁，和胃腸道中排泄，在大鼠體內(nèi)具有最低的代謝，使其成為研究轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程的理想探針。在大鼠中，F(xiàn)exofenadine與Ketoconazole聯(lián)合給藥使Fexofenadine口服接觸率增加187%。相反，F(xiàn)exofenadine與橙汁或蘋(píng)果汁聯(lián)合給藥使Fexofenadine口服接觸率分別減少40%和28%。^[4]在小鼠體內(nèi)， Fexofenadine (17 ml/min/kg)的膽汁排泄清除率占總體清除率(30 ml/min/kg)的60%。基因敲除小鼠的Mdr1a/1b P-gp不影響相對(duì)于血漿和肝臟濃度的膽汁排泄清除率，然而P-gp缺乏時(shí)，口服給藥后會(huì)引起血漿濃度增加6倍，和高于3倍的大腦-到-血漿濃度比。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03796377	Completed	Drug Interaction Study	Insel Gruppe AG University Hospital Bern\|Bayer	February 13 2019	Phase 1
NCT03078777	Unknown status	Hemodialysis	Lawson Health Research Institute	November 29 2017	Phase 4

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16274260/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15359574/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16876745/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15570603/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15821041/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16274260/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15359574/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16876745/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15570603/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15821041/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	538.12	分子式	C₃₂H₃₉NO₄.HCl
CAS號(hào)	153439-40-8	SDF	Download Fexofenadine HCl SDF
Smiles	CC(C)(C1=CC=C(C=C1)C(CCCN2CCC(CC2)C(C3=CC=CC=C3)(C4=CC=CC=C4)O)O)C(=O)O.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 107 mg/mL ( (198.84 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 107 mg/mL (198.84 mM)

Water : 2 mg/mL (3.71 mM)

DMSO : 100 mg/mL ( (185.83 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (185.83 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	5.000mg/ml (9.29mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	0.416mg/ml (0.77mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 8.32mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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