FRAX1036

目錄號：S7989 Purity: 98.62%

FRAX-1036是一種有效的、選擇性PAK抑制劑，其對PAK1和PAK2的Ki值分別為23.3 nM和72.3 nM。

FRAX1036 Chemical Structure

CAS: 1432908-05-8

規(guī)格	價(jià)格	庫存
5mg	1613.99	現(xiàn)貨
25mg	5709.04	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S798901 4-Methylpyridine]21 mg/mL]true]DMSO]Insoluble]false]Water]Insoluble]false 純度： 98.62%

98.62

FRAX1036相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	PAK1 PAK3 PAK2 PAK4 PAK5 PAK6	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	IPA-3 FRAX597 PF-3758309 FRAX486 LCH-7749944 NVS-PAK1-1	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫血管生成相關(guān)化合物庫 TGF-beta/Smad信號通路庫細(xì)胞骨架信號通路化合物庫抗心血管疾病化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

FRAX-1036是一種有效的、選擇性PAK抑制劑，其對PAK1和PAK2的Ki值分別為23.3 nM和72.3 nM。

靶點(diǎn)

PAK1 ^[1] (Cell-free assay)	PAK2 ^[1] (Cell-free assay)	PAK4 ^[1] (Cell-free assay)
23.3 nM(Ki)	72.4 nM(Ki)	2.4 μM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在PAK1擴(kuò)增的MDA-MB-175種，2.5-5 μM FRAX1036的處理下，對1型PAK底物的磷酸化有抑制效果。用FRAX1035處理PAK1增殖的乳腺癌細(xì)胞能誘導(dǎo)凋亡^[1]。用FRAX103處理OVCAR-3細(xì)胞導(dǎo)致p53和p21的上調(diào)、cyclinc B1 的下調(diào)^[3]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	MDA-MB175細(xì)胞
	濃度	0, 0.5, 1, 2.5, 5 μM
	孵育時間	24 h
	方法	將MDA-MB175細(xì)胞用不同濃度的FRAX1036處理24小時，然后用生物標(biāo)記抗體對細(xì)胞裂解物進(jìn)行免疫沉淀分析。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在小鼠中，處理以FRAX1-26導(dǎo)致KT21腫瘤生長變慢。FRAX1-26很難通過血腦屏障^[4]。
動物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	Pak2-deficient小鼠
	Dosages	30 mg/kg
	Administration	口服

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25902869/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25824689/ http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0040403915304743 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25596744/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25902869/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25824689/
http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0040403915304743

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25596744/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	518.05	分子式	C₂₈H₃₂ClN₇O
CAS號	1432908-05-8	SDF	Download FRAX1036 SDF
Smiles	CCN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=C(C=C3)C4=NC(=CN=C4)C)Cl)NCCC5CCN(CC5)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

4-Methylpyridine : 21 mg/mL (40.53 mM) Warmed with 50°C water bath;

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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