FRAX597

目錄號：S7271 Purity: 99.96%

FRAX597是一種有效的，ATP競爭性的第一類PAKs抑制劑，對PAK1，PAK2，和 PAK3 的 IC50 分別為 8 nM，13 nM，和 19 nM。

FRAX597 Chemical Structure

CAS: 1286739-19-2

規(guī)格	價格	庫存
5mg	1608.91	現(xiàn)貨
25mg	5708.86	現(xiàn)貨
100mg	16134.3	現(xiàn)貨
1g	32514.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.96%

99.96

FRAX597相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	PAK1 PAK3 PAK2 PAK4 PAK5 PAK6	點擊展開
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生物活性

產(chǎn)品描述

FRAX597是一種有效的，ATP競爭性的第一類PAKs抑制劑，對PAK1，PAK2，和 PAK3 的 IC50 分別為 8 nM，13 nM，和 19 nM。

靶點

PAK1 ^[1] (Cell-free assay)	PAK2 ^[1] (Cell-free assay)	PAK3 ^[1] (Cell-free assay)
8 nM	13 nM	19 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	FRAX597 (100 n M)對YES1 (87%)，RET (82%)，CSF1R (91%)，TEK (87%)，PAK1 (82%)，和PAK2 (93%)表現(xiàn)出顯著的抑制作用，而對第二組PAKs：PAK4 (0%)，PAK6 (23%)，和PAK7 (8%)表現(xiàn)出最低的抑制活性。FRAX597治療顯著減弱Nf2-null SC4 Schwann細胞(SC4 細胞)的增殖。FRAX597抗野生型PAK1的IC50值為48 nM，而抗V342F和V342Y PAK1突變型的IC 50值分別高于3μM和2 μM。^[1] FRAX597處理72小時后，抑制benign (Ben-Men1，3μM)和malignant (KT21-MG1, 0.4 μM)腦膜瘤細胞的增殖和能動性。^[2]
激酶實驗	酶IC50值的測定
激酶實驗	IC50值使用10個濃度點，非放射性，功能性試驗測定，采用基于熒光的偶聯(lián)酶形式，根據(jù)制造商方案(Z’-LYTE^@生化檢測)進行。激酶活性使用Z’-LYTE^@和Adapta^@激酶試驗測定。
細胞實驗	細胞系	SC4細胞
	濃度	1 μM
	孵育時間	4天
	方法	30,000細胞/孔以一式三份接種于12孔培養(yǎng)皿。含有或不含有FRAX597的細胞生長培養(yǎng)基每天更換。在指定時間點，使各個孔中的細胞胰蛋白酶化，并使用Coulter計數(shù)器計數(shù)。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
	Western blot	p-PAK1 / PAK1		23960073
	Growth inhibition assay	Cell proliferation Migration and invasion Cell viability		26774265

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在負荷Nf2^-/-SC4 Schwann細胞的NOD/SCID小鼠體內(nèi)，F(xiàn)RAX597 (100 mg/kg/day, p.o.)比對照組引起更顯著的腫瘤生長抑制。^[1]在患有原位腦膜瘤的SCID小鼠體內(nèi)，F(xiàn)RAX597 (90 mg/kg/day, p.o.)顯著抑制腫瘤生長。^[2]在Kras^G12D小鼠體內(nèi)，F(xiàn)RAX597 (90 mg/kg/day, p.o.)處理引起腫瘤消退以及Erk 與 Akt活性損失。^[3]
動物實驗	Animal Models	患有正位腦膜瘤的SCID小鼠模型
	Dosages	90 mg/kg/day
	Administration	p.o.

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23960073/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25596744/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22983922/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23960073/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25596744/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22983922/

化學信息&溶解度

分子量	558.10	分子式	C₂₉H₂₈ClN₇OS
CAS號	1286739-19-2	SDF	Download FRAX597 SDF
Smiles	CCN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=C(C=C3)C4=CN=CS4)Cl)NC5=CC=C(C=C5)N6CCN(CC6)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 5 mg/mL ( (8.95 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 24 mg/mL ( (43.0 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL (1.79 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.250mg/ml (0.45mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL5mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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