FRAX486

目錄號：S7807 Purity: 99.89%

FRAX486是有效的PAK抑制劑，抑制PAK1, PAK2, PAK3和PAK4的IC50分別為14, 33, 39和575 nM。

FRAX486 Chemical Structure

CAS: 1232030-35-1

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	958.23	現(xiàn)貨
5mg	795.11	現(xiàn)貨
25mg	2433.19	現(xiàn)貨
1g	24488.27	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.89%

99.89

FRAX486相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	PAK1 PAK3 PAK2 PAK4 PAK5 PAK6	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	IPA-3 FRAX597 PF-3758309 FRAX1036 LCH-7749944 NVS-PAK1-1	點擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫血管生成相關(guān)化合物庫 TGF-beta/Smad信號通路庫細胞骨架信號通路化合物庫抗心血管疾病化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

FRAX486是有效的PAK抑制劑，抑制PAK1, PAK2, PAK3和PAK4的IC50分別為14, 33, 39和575 nM。

靶點

PAK1 ^[1] (Cell-free assay)	PAK2 ^[1] (Cell-free assay)	PAK3 ^[1] (Cell-free assay)	PAK4 ^[1] (Cell-free assay)
14 nM	33 nM	39 nM	575 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在WPMY-1細胞中，1-10 μM FRAX486可誘導(dǎo)劑量依賴性的肌動蛋白微絲變性，同時降低增殖率。FRAX486對WPMY-1細胞的毒性作用具有時間依賴性和濃度依賴性。在WPMY-1細胞中，濃度為1-5 μM FRAX486對肌動蛋白的組織、生存和增殖已經(jīng)具有效果，可能完全抑制PAK1-3，而部分抑制PAK4^[2]。
細胞實驗	細胞系	WPMY-1細胞(從良性的人類前列腺基質(zhì)中獲得的永生化細胞)
	濃度	1, 5, 10 μM
	孵育時間	24, 48, 72 h
	方法	將細胞接種于96孔板（20,000細胞/孔），培養(yǎng)24小時。然后加入FRAX486、IPA3或DMSO(1, 5, 10 μM)培養(yǎng)不同時間（24, 48, 72 h）。在每一個時間點，加入WST-8(CCK8)37℃孵育2小時，檢測450 nm處的吸光值。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	FRAX486能夠穿過血腦屏障，臨床治療有效濃度的FRAX486在給藥1小時后在腦中出現(xiàn)，持續(xù)24小時，8小時在靶組織中達到最大濃度。每天持續(xù)給藥將使FRAX486在腦內(nèi)保持穩(wěn)定水平。FRAX486特異性挽救Fmr1 KO的異常表型。FRAX486還能減少X染色體易裂癥小鼠的多動癥和常規(guī)運動^[3]。
動物實驗	Animal Models	C57BL/6雄性小鼠
	Dosages	3 mg/kg(i.v.)或30 mg/kg(p.o.)
	Administration	靜脈注射或口服

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24706880/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27071060/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23509247/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24706880/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27071060/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23509247/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	513.39	分子式	C₂₅H₂₃Cl₂FN₆O
CAS號	1232030-35-1	SDF	Download FRAX486 SDF
Smiles	CCN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)NC4=CC(=C(C=C4)N5CCNCC5)F
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 15 mg/mL ( (29.21 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 22 mg/mL ( (42.85 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.500mg/ml (0.97mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL10mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.500mg/ml (0.97mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 10mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):