GNE-0877 (DNL201)

目錄號(hào)：S7367 Purity: 99.65%

GNE-0877 (DNL201)是高效的選擇性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制劑，其K_i和IC50分別為0.7 nM 和3 nM。

GNE-0877 (DNL201) Chemical Structure

CAS: 1374828-69-9

規(guī)格	價(jià)格	庫存
5mg	1930.95	現(xiàn)貨
25mg	7764.29	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.65%

99.65

GNE-0877 (DNL201)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	LRRK2-IN-1 GNE-7915 GSK2578215A PFE-360	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

GNE-0877 (DNL201)是高效的選擇性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制劑，其K_i和IC50分別為0.7 nM 和3 nM。

靶點(diǎn)

LRRK2 ^[1]

0.7 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	GNE-0877顯著抑制LRRK2細(xì)胞活性，IC50為3 nM，并且在人肝微粒體和肝細(xì)胞中顯示出低的轉(zhuǎn)化。此外，GNE-0877也是可逆的CYP1A2抑制劑，IC50 為0.7 μM。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在體內(nèi)，GNE-0877表現(xiàn)出良好的口服生物利用度和腦滲透性。在含有G2019S帕金森病突變體，表達(dá)人LRRK2蛋白的BAC轉(zhuǎn)基因小鼠體內(nèi)，GNE-0877在體內(nèi)抑制LRRK2 Ser1292自磷酸化。^[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	含有G2019S帕金森病突變體，表達(dá)人LRRK2蛋白的BAC轉(zhuǎn)基因小鼠。
	Dosages	~50 毫克/千克
	Administration	腹腔注射

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24354345/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24354345/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	339.32	分子式	C₁₄H₁₆F₃N₇
CAS號(hào)	1374828-69-9	SDF	Download GNE-0877 (DNL201) SDF
Smiles	CC1=NN(C=C1NC2=NC=C(C(=N2)NC)C(F)(F)F)C(C)(C)C#N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 68 mg/mL ( (200.4 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 67 mg/mL ( (197.45 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	3.400mg/ml (10.02mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL68mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	3.400mg/ml (10.02mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 68mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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