GSK2578215A

目錄號：S7664 Purity: 99.88%

GSK2578215A是一種有效的選擇性LRRK2 kinase抑制劑，對LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分別為8.9 nM 和 10.9 nM。

GSK2578215A Chemical Structure

CAS: 1285515-21-0

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	810.81	現(xiàn)貨
10mg	809.98	現(xiàn)貨
50mg	2859.17	現(xiàn)貨
200mg	6938.21	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S766401 DMSO]79 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.88%

99.88

GSK2578215A相關(guān)產(chǎn)品

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生物活性

產(chǎn)品描述

GSK2578215A是一種有效的選擇性LRRK2 kinase抑制劑，對LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分別為8.9 nM 和 10.9 nM。

靶點

LRRK2 (G2019S) ^[1]	LRRK2 (WT) ^[1]
8.9 nM	10.9 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在野生型LRRK2 和 LRRK2[G2019S]穩(wěn)定轉(zhuǎn)染的HEK293細胞中，GSK2578215A劑量依賴性抑制Ser910和Ser935磷酸化作用，并誘導(dǎo)小鼠Swiss 3T3細胞中相似的劑量依賴性內(nèi)源LRRK2的Ser910 和 Ser935去磷酸化。^[1]在SH-SY5Y細胞，GSK2578215A通過改變自噬體-溶酶體融合損害吞噬潮，并通過誘導(dǎo)Drp-1介導(dǎo)的線粒體分裂和線粒體衍生的ROS信號傳導(dǎo)，誘導(dǎo)線粒體自噬。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在體內(nèi)，GSK2578215A(100 mg/kg i.p.)抑制小鼠脾臟和腎中Ser910 和Ser935磷酸化，但在大腦中沒有作用。^[1]

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22863203/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25118928/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22863203/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25118928/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	399.42	分子式	C₂₄H₁₈FN₃O₂
CAS號	1285515-21-0	SDF	Download GSK2578215A SDF
Smiles	C1=CC=C(C=C1)COC2=C(C=C(C=C2)C3=CC(=NC=C3)F)C(=O)NC4=CN=CC=C4
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 79 mg/mL ( (197.78 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.250mg/ml (3.13mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL25mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.250mg/ml (3.13mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 25mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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