GNE-7915

目錄號：S7528 Purity: 99.94%

GNE-7915 是強效的選擇性的, 和腦穿透性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制劑，其IC50和K_i分別為9 nM 和 1 nM。

GNE-7915 Chemical Structure

CAS: 1351761-44-8

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細胞實驗數據示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
HEK293 cells	Function assay			Inhibition of autophosphorylation of LRRK2 in human HEK293 cells, IC50=0.009 μM
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生物活性

產品描述

GNE-7915 是強效的選擇性的, 和腦穿透性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制劑，其IC50和K_i分別為9 nM 和 1 nM。

靶點

LRRK2 ^[1] (Cell-free assay)	LRRK2 ^[1] (Cell-free assay)
1 nM(Ki)	9 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	根據體外功能測試，GNE-7915也是適度有效的5-HT2B拮抗劑。GNE-7915在體外具有良好的藥代動力學，在人肝細胞中具有最小的轉化。^[1]

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	在大鼠體內，GNE-7915表現出良好的PK性能，具有較長的半衰期，良好的口服利用率和高被動滲透性。GNE-7915 (50 毫克/千克，腹腔注射或口服)導致表達人LRRK2蛋白質且攜帶G2019S帕金森病突變體的BAC轉基因小鼠大腦中pLRRK2的濃度依賴性基因沉默。^[1]
動物實驗	Animal Models	表達人 LRRK2 蛋白質和 G2019S 帕金森病突變體的 BAC 轉基因小鼠
	Dosages	50 毫克/千克
	Administration	腹腔注射；口服

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22985112/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22985112/

化學信息&溶解度

分子量	443.40	分子式	C₁₉H₂₁F₄N₅O₃
CAS號	1351761-44-8	SDF	Download GNE-7915 SDF
Smiles	CCNC1=NC(=NC=C1C(F)(F)F)NC2=C(C=C(C(=C2)F)C(=O)N3CCOCC3)OC
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 22 mg/mL ( (49.61 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL ( (198.46 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL ( (198.46 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯系Selleck銷售提供定制化測試。	3.100mg/ml (6.99mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL62mg/ml的澄清DMSO儲備液加到300μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入600μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現配現用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱[email protected]，直接聯系到我們。我們會在24小時內盡快聯系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):