Histamine 2HCl

別名: Ceplene 中文名稱：二鹽酸組胺

目錄號(hào)：S4118 Purity: 99.84%

Histamine 2HCl(Ceplene)是一種有機(jī)氮化合物，通過(guò)對(duì)組胺1/2的刺激來(lái)對(duì)哺乳類大腦中靶細(xì)胞起作用。Histamine?2HCl 可用于誘導(dǎo)胃、腸道潰瘍動(dòng)物模型。

Histamine 2HCl Chemical Structure

CAS: 56-92-8

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
50mg	796.58	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S411802 DMSO]37 mg/mL]false]Water]37 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.84%

99.84

Histamine 2HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	H1 receptor H2 receptor H3 receptor H4 receptor	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	GSK2879552 2HCl JNJ-7777120 Ciproxifan Maleate Ebastine Mianserin HCl	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

Histamine H1 receptor ^[3]

Histamine H2 receptor ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Histamine通過(guò)2型組胺受體(H2受體)抑制ROS的產(chǎn)生。^[1] Histamine抑制突發(fā)性呼吸時(shí)單核細(xì)胞/巨噬細(xì)胞(MO)中活性氧(ROS)的產(chǎn)生和釋放。Histamine和白介素-2 (IL-2)協(xié)同作用以激活NK細(xì)胞的細(xì)胞毒性(NKCC)。Histamine與IL-2結(jié)合通過(guò)保護(hù)免疫系統(tǒng)的細(xì)胞免受氧化應(yīng)激和誘導(dǎo)天然內(nèi)源性免疫細(xì)胞毒性的損害，可以提高響應(yīng)率和無(wú)病生存率。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在早期酒精性肝損傷的大鼠模型中，Histamine治療(0.5毫克/千克或5.0 毫克/千克，每天兩次) 可以防止肝損傷，使血清轉(zhuǎn)氨酶水平正常，并顯著降低肝臟病理比例。 Histamine 的保護(hù)作用被雷尼替丁(10 毫克/千克)和H2受體拮抗劑阻斷，表明histamine作用主要通過(guò)H2受體介導(dǎo)。^[1]在雄性大鼠伏隔核中， Histamine (30 皮克/大鼠，ICV)同時(shí)增加3,4-二羥基苯丙氨酸的積累和3,4-二羥基苯丙氨酸的濃度，并且該作用不會(huì)被H2拮抗劑zolantidine影響，表明histamine通過(guò)對(duì)H1受體的作用刺激腦邊緣DA神經(jīng)元。^[3]相比皮下注射生理鹽水的大鼠，Histamine (0.5毫克/千克皮下注射)減少46%的肝臟腫瘤重量，和41%的皮下腫瘤重量。在大鼠惡性腫瘤中，皮下histamine注射的抗腫瘤作用會(huì)被雷尼替丁(50毫克/千克，皮下注射)抑制。^[4]在Sprague-Dawley大鼠體內(nèi)， Histamine (1000 毫克/千克，皮下注射) 24小時(shí)后顯示出急性組織損傷，在第5天和第28天注射部位顯示出病理炎癥。在雄性Sprague-Dawley大鼠體內(nèi)，Histamine (1000毫克/千克，皮下注射)導(dǎo)致C_max為 167 mM，t_max為0.5小時(shí)，t_1/2為0.95，AUC 為186 mmol-h/L。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06281366	Recruiting	Pregnancy Complications	Hospital Universitari Vall d''Hebron Research Institute\|DR Healthcare	February 16 2024	--
NCT05216133	Enrolling by invitation	Airway Disease\|Barrett Esophagus\|Gastroesophageal Reflux Disease	NYU Langone Health\|National Institute for Occupational Safety and Health (NIOSH/CDC)	March 22 2023	--
NCT05701826	Completed	Skeletal Muscle Relaxation	Fujian Shengdi Pharmaceutical Co. Ltd.	February 15 2023	Phase 1
NCT05676346	Completed	Lower Urinary Tract Symptoms\|Histamine Intolerance	Complexo Hospitalario Universitario de A Coru?a	October 11 2022	--

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14635789/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11728221/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8446183/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12174868/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12643039/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14635789/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11728221/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8446183/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12174868/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12643039/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	184.07	分子式	C₅H₉N₃.2HCl
CAS號(hào)	56-92-8	SDF	Download Histamine 2HCl SDF
Smiles	C1=C(NC=N1)CCN.Cl.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 37 mg/mL ( (201.01 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 37 mg/mL (201.01 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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