Hydroxyzine 2HCl

中文名稱：羥嗪二鹽酸鹽

目錄號(hào)：S4026 Purity: 99.97%

Hydroxyzine 2HCl抑制[³H]pyrilamine或[³H]desloratadine與人源組胺H1受體的結(jié)合， IC50分別為10 nM和19 nM。

Hydroxyzine 2HCl Chemical Structure

CAS: 2192-20-3

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
50mg	793.73	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S402601 DMSO]90 mg/mL]false]Water]90 mg/mL]false]Ethanol]15 mg/mL]false 純度： 99.97%

99.97

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生物活性

產(chǎn)品描述

Hydroxyzine 2HCl抑制[³H]pyrilamine或[³H]desloratadine與人源組胺H1受體的結(jié)合， IC50分別為10 nM和19 nM。

靶點(diǎn)

Histamine H1 receptor ^[1]

10 nM-19 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在預(yù)處理的膀胱切片中經(jīng)過60分鐘，10 μM 濃度的Hydroxyzine抑制34%卡巴膽堿(10 μM)誘導(dǎo)的5-羥色胺釋放，1 μM抑制25%，0.1 μM抑制17%。^[2] 在實(shí)驗(yàn)性變應(yīng)性腦脊髓炎(EAE) Lewis大鼠體內(nèi)，Hydroxyzine (0.1 mM)處理抑制50%的EAE惡化，抑制70%肥大細(xì)胞脫顆粒作用。^[3]在空腸外翻囊中， Hydroxyzine (500 μM)顯著增加依托泊苷到漿膜部位的運(yùn)輸。在空腸和回腸中，Hydroxyzine顯著降低大約2.4微克/毫升的依托泊苷流出。Hydroxyzine (0.2微克/毫升)顯著增強(qiáng)RH123管腔外排。^[4]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Hydroxyzine (500 μM)使穩(wěn)態(tài)的依托泊苷濃度顯著降低2倍，使其在Sprague-Dawley大鼠體內(nèi)的穩(wěn)態(tài)濃度達(dá)到0.055 μM/mL。^[4] 在大鼠體內(nèi)，Hydroxyzine (12.5 毫克/千克，25 毫克/千克和50 毫克/千克，腹腔注射)幾乎沒有直接止痛活性，但是在嗎啡作用于代表疼痛情感成分的發(fā)聲后放電時(shí)，止痛活性顯著加強(qiáng)。Hydroxyzine (50 毫克/千克，腹腔注射)加強(qiáng)嗎啡在甩尾試驗(yàn)中的作用，而Hydroxyzine (12.5毫克/千克，腹腔注射)降低嗎啡在大鼠體內(nèi)的鎮(zhèn)痛作用。^[5]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	Sprague-Dawley大鼠
	Dosages	50毫克/千克
	Administration	腹腔注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04188106	Completed	Smoking Cessation\|Stress\|Sleep Disturbance\|Nausea	Rose Research Center LLC\|Foundation for a Smoke Free World INC	June 17 2019	Phase 4

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12167464/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9839659/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10884588/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11290874/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/523173/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12167464/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9839659/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10884588/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11290874/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/523173/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	447.83	分子式	C₂₁H₂₇ClN₂O₂.2HCl
CAS號(hào)	2192-20-3	SDF	--
Smiles	C1CN(CCN1CCOCCO)C(C2=CC=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)Cl.Cl.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 90 mg/mL ( (200.96 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 90 mg/mL (200.96 mM)

Ethanol : 15 mg/mL (33.49 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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