JTC-801

目錄號(hào)：S2722 Purity: 99.94%

JTC-801是一種選擇性opioid receptor-like1 (ORL1) receptor（阿片受體樣1受體）拮抗劑，IC50為94 nM，微弱抑制受體δ， κ和μ。

JTC-801 Chemical Structure

CAS: 244218-51-7

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	690	現(xiàn)貨
5mg	563.07	現(xiàn)貨
50mg	3018.09	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S272201 DMSO]90 mg/mL]false]Ethanol]31 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.94%

99.94

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生物活性

產(chǎn)品描述

JTC-801是一種選擇性opioid receptor-like1 (ORL1) receptor（阿片受體樣1受體）拮抗劑，IC50為94 nM，微弱抑制受體δ， κ和μ。

靶點(diǎn)

Opioid receptor-like1 (ORL1) ^[1]

94 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	JTC-801對(duì)ORL1受體(K_i = 8.2 nM)比對(duì)μ-，κ-，和δ-阿片受體分別表現(xiàn)出12.5-，129-，和1055-倍的選擇性。在表達(dá)人ORL1受體的HeLa 細(xì)胞中，JTC-801不會(huì)抑制毛喉素刺激的環(huán)AMP積累，同時(shí)會(huì)阻止痛敏肽對(duì)環(huán)AMP積累的抑制，表明JTC-801具有完全的拮抗活性。^[2]在大鼠大腦皮層，JTC-801抑制ORL1受體，IC50為472 nM，抑制μ-受體，IC50為1831 nM。JTC-801完全拮抗痛敏肽對(duì)毛喉素誘導(dǎo)的環(huán)AMP積累的抑制，在表達(dá)ORL1受體的HeLa細(xì)胞中，IC50為2.58 μM。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	JTC-801 (0.3-3 mg/kg)口服給藥拮抗小鼠體內(nèi)痛敏肽誘導(dǎo)的痛覺超敏，并在小鼠的電熱板測(cè)試和大鼠的福爾馬林測(cè)試中表現(xiàn)出鎮(zhèn)痛效果。^[2]在小鼠電熱板測(cè)試中，JTC-801延長(zhǎng)逃避反應(yīng)潛伏期(ERL)或暴露的熱刺激，最低有效劑量為0.01 mg/kg，i.v.或1 mg/kg，p.o。在大鼠福爾馬林測(cè)試中，JTC-801減少第一和第二期疼痛響應(yīng)，MED 為0.01 mg/kg71，i.v. 或1 mg/kg，p.o。^[1] JTC-801劑量依賴性正常化熱刺激撤足潛伏期(PWL)。雖然JTC-801不會(huì)抑制慢性壓迫性神經(jīng)損傷(CCI)-誘導(dǎo)的骨礦物質(zhì)含量(BMC)和骨礦物質(zhì)密度(BMD)減少，但是它會(huì)抑制破骨細(xì)胞的增加。^[3] L5/L6脊髓神經(jīng)結(jié)扎誘發(fā)的觸覺疼痛超敏會(huì)被全身(3-30 mg/kg)和脊髓麻醉(22.5和45 pg) 下JTC-801給藥劑量依賴性逆轉(zhuǎn)。此外，全身JTC-801給藥降低脊髓(薄片 I/II)灰質(zhì)后角的Fos-樣免疫反應(yīng)性。^[4] JTC-801產(chǎn)生劑量依賴性機(jī)械且完全的抗痛覺超敏作用，ED50分別為0.83 mg/kg和1.02 mg/kg。^[6]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	遭受痛敏肽誘導(dǎo)的觸摸痛或熱板測(cè)試的雄性ICR (CD-1)，以及受到福爾馬林誘導(dǎo)的舔足響應(yīng)的雄性 SD大鼠
	Dosages	~10 mg/kg
	Administration	口服或靜脈注射給藥

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11815367/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11101358/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14623124/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15763246/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17512052/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21664922/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11815367/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11101358/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14623124/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15763246/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17512052/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21664922/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	447.96	分子式	C₂₆H₂₅N₃O₂.HCl
CAS號(hào)	244218-51-7	SDF	Download JTC-801 SDF
Smiles	CCC1=CC=C(C=C1)OCC2=CC=CC=C2C(=O)NC3=CC4=C(C=C(N=C4C=C3)C)N.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 90 mg/mL ( (200.91 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 31 mg/mL (69.2 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	0.5% methylcellulose 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	10.000mg/ml (22.32mM)	以1 mL工作液為例，取10 mg此產(chǎn)品，加入到1ml的0.5% methylcellulose澄清溶液，混合均勻使其成為均勻懸濁液。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	5.000mg/ml (11.16mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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