Opioid Receptor

亞型特異性產(chǎn)品

Opioid Receptor產(chǎn)品

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目錄號	產(chǎn)品名	產(chǎn)品描述	文獻引用	實驗數(shù)據(jù)
S3066	Naloxone HCl	Naloxone HCl是阿片反向激動劑藥物，用來中和過量阿片的效果。	Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y Pharmacol Res Perspect, 2022, 10(5):e01016 Toxicol Res (Camb), 2022, 11(3):498-510
S2103	Naltrexone HCl	Naltrexone HCl(PTI-901)是一種阿片受體拮抗劑，主要用于治療酒精依賴和阿片類藥物依賴。	Transl Psychiatry, 2024, 14(1):165 Toxicol Res (Camb), 2022, 11(3):498-510 Neuropsychopharmacology, 2021, 10.1038/s41386-021-00962-2
S2722	JTC-801	JTC-801是一種選擇性opioid receptor-like1 (ORL1) receptor（阿片受體樣1受體）拮抗劑，IC50為94 nM，微弱抑制受體δ， κ和μ。	Clin Exp Med, 2025, 26(1):11 Cancer Drug Resist, 2025, 8:45 Heliyon, 2024, 10(11):e32571
S2480	Loperamide HCl	Loperamide HCl (ADL 2-1294,R-18553 hydrochloride)是一種阿片受體激動劑，ED50為0.15 mg/kg。	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 Front Neurosci, 2024, 18:1424936 Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1139152
S2322	(+)-Matrine	(+)-Matrine是一種在植物Sophora屬中發(fā)現(xiàn)的生物堿，具有多種藥理作用，包括抗癌作用，是κ阿片受體激動劑。	J Immunother Cancer, 2025, 13(6)e011716 J Vet Res, 2024, 68(1):35-44 Transl Oncol, 2023, 35:101712
S2503	Racecadotril	Racecadotril (Acetorphan) 是一種外周性的腦啡肽酶抑制劑，IC50為4.5 μM。
S0009	Asimadoline hydrochloride	Asimadoline hydrochloride (EMD-61753 hydrochloride)是一種具有口服活性、選擇性和外周活性的κ-opioid激動劑，對豚鼠和重組人κ-opioid 的IC50分別為5.6 nM和1.2 nM。
E0472	BMS-986122	BMS-986122是Mu阿片受體(mu-opioid receptor, μ-OR)的選擇性、有效的正變構調(diào)節(jié)劑，顯示正構激動劑介導的β-阻滯素招募協(xié)同、腺苷環(huán)化酶抑制和G蛋白激活，并增強DAMGO介導的[35S]GTPγS在小鼠腦膜中的結合。
S5701	Alvimopan dihydrate (LY246736 dihydrate)	Alvimopan (LY-246736)是一種有效的、相對非選擇性的opioid拮抗劑，對μ, δ 和 κ opioid receptors的Ki值分別為0.77、4.4和40 nM，選擇性比對其他胺類G蛋白偶聯(lián)受體高100倍以上
E4647	Aticaprant	Aticaprant (CERC- 501, LY-2456302)是一種有效的，口服生物可利用的中樞滲透性kappa opioid受體拮抗劑，Ki為0.807 nM；具有抗抑郁作用和治療重度抑郁癥(MDD)的潛力。
S5507	Trimebutine maleate	Trimebutine maleate is the maleate salt form of trimebutine, which is a spasmolytic agent that regulates intestinal and colonic motility and relieves abdominal pain with antimuscarinic and weak mu opioid agonist effects.
E2868	Naloxegol Oxalate	Naloxegol oxalate (NKTR-118 oxalate)是一個μ-阿片類受體拮抗劑，Ki值為33.8nM。Naloxegol oxalate抑制阿片類藥物與μ-阿片受體在胃腸道中的結合，對緩解阿片類藥物引起的便秘有效。
S4588	Docusate Sodium	Docusate Sodium (Aerosol OT, Bis(2-ethylhexyl) sulfosuccinate sodium salt, Constonate)是一種用于治療便秘的瀉藥。
E2880	methylnaltrexone bromide	Methylnaltrexone bromide 是μ-opioid receptor的拮抗劑，可通過抑制Src激活來降低肺癌細胞的活力。
E7162	CTAP	CTAP 是一種強效、高選擇性、可穿透血腦屏障的μ-阿片受體拮抗劑，IC50 為 3.5 nM。其對δ 阿片受體和生長抑素受體的選擇性超過 1200 倍。它具有抗運動障礙的潛力，可用于研究左旋多巴 (L-DOPA) 誘發(fā)的運動障礙 (LID) 以及阿片類藥物過量或成癮。
S2085	Trimebutine	Trimebutine (Mebutin) 是一種外周μ，κ和δ阿片受體激動劑，用作解痙劑用于治療急性和慢性腹痛。
S5935	Alvimopan	Alvimopan (LY 246736, ADL 8-2698)是一種有效的、相對非選擇性的opioid拮抗劑，對μ, δ 和 κ opioid receptors的Ki值分別為0.77、4.4和40 nM，選擇性比對其他胺類G蛋白偶聯(lián)受體高100倍以上。	Curr Issues Mol Biol, 2024, 46(7):6472-6488
S2503	Racecadotril	Racecadotril (Acetorphan) 是一種外周性的腦啡肽酶抑制劑，IC50為4.5 μM。
S5701	Alvimopan dihydrate (LY246736 dihydrate)	Alvimopan (LY-246736)是一種有效的、相對非選擇性的opioid拮抗劑，對μ, δ 和 κ opioid receptors的Ki值分別為0.77、4.4和40 nM，選擇性比對其他胺類G蛋白偶聯(lián)受體高100倍以上
S3066	Naloxone HCl	Naloxone HCl是阿片反向激動劑藥物，用來中和過量阿片的效果。	Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y Pharmacol Res Perspect, 2022, 10(5):e01016 Toxicol Res (Camb), 2022, 11(3):498-510
S2103	Naltrexone HCl	Naltrexone HCl(PTI-901)是一種阿片受體拮抗劑，主要用于治療酒精依賴和阿片類藥物依賴。	Transl Psychiatry, 2024, 14(1):165 Toxicol Res (Camb), 2022, 11(3):498-510 Neuropsychopharmacology, 2021, 10.1038/s41386-021-00962-2
S2722	JTC-801	JTC-801是一種選擇性opioid receptor-like1 (ORL1) receptor（阿片受體樣1受體）拮抗劑，IC50為94 nM，微弱抑制受體δ， κ和μ。	Clin Exp Med, 2025, 26(1):11 Cancer Drug Resist, 2025, 8:45 Heliyon, 2024, 10(11):e32571
E4647	Aticaprant	Aticaprant (CERC- 501, LY-2456302)是一種有效的，口服生物可利用的中樞滲透性kappa opioid受體拮抗劑，Ki為0.807 nM；具有抗抑郁作用和治療重度抑郁癥(MDD)的潛力。
E2868	Naloxegol Oxalate	Naloxegol oxalate (NKTR-118 oxalate)是一個μ-阿片類受體拮抗劑，Ki值為33.8nM。Naloxegol oxalate抑制阿片類藥物與μ-阿片受體在胃腸道中的結合，對緩解阿片類藥物引起的便秘有效。
E2880	methylnaltrexone bromide	Methylnaltrexone bromide 是μ-opioid receptor的拮抗劑，可通過抑制Src激活來降低肺癌細胞的活力。
E7162	CTAP	CTAP 是一種強效、高選擇性、可穿透血腦屏障的μ-阿片受體拮抗劑，IC50 為 3.5 nM。其對δ 阿片受體和生長抑素受體的選擇性超過 1200 倍。它具有抗運動障礙的潛力，可用于研究左旋多巴 (L-DOPA) 誘發(fā)的運動障礙 (LID) 以及阿片類藥物過量或成癮。
S5935	Alvimopan	Alvimopan (LY 246736, ADL 8-2698)是一種有效的、相對非選擇性的opioid拮抗劑，對μ, δ 和 κ opioid receptors的Ki值分別為0.77、4.4和40 nM，選擇性比對其他胺類G蛋白偶聯(lián)受體高100倍以上。	Curr Issues Mol Biol, 2024, 46(7):6472-6488
S2480	Loperamide HCl	Loperamide HCl (ADL 2-1294,R-18553 hydrochloride)是一種阿片受體激動劑，ED50為0.15 mg/kg。	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 Front Neurosci, 2024, 18:1424936 Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1139152
S2322	(+)-Matrine	(+)-Matrine是一種在植物Sophora屬中發(fā)現(xiàn)的生物堿，具有多種藥理作用，包括抗癌作用，是κ阿片受體激動劑。	J Immunother Cancer, 2025, 13(6)e011716 J Vet Res, 2024, 68(1):35-44 Transl Oncol, 2023, 35:101712
S0009	Asimadoline hydrochloride	Asimadoline hydrochloride (EMD-61753 hydrochloride)是一種具有口服活性、選擇性和外周活性的κ-opioid激動劑，對豚鼠和重組人κ-opioid 的IC50分別為5.6 nM和1.2 nM。
S5507	Trimebutine maleate	Trimebutine maleate is the maleate salt form of trimebutine, which is a spasmolytic agent that regulates intestinal and colonic motility and relieves abdominal pain with antimuscarinic and weak mu opioid agonist effects.
S2085	Trimebutine	Trimebutine (Mebutin) 是一種外周μ，κ和δ阿片受體激動劑，用作解痙劑用于治療急性和慢性腹痛。
E0472	BMS-986122	BMS-986122是Mu阿片受體(mu-opioid receptor, μ-OR)的選擇性、有效的正變構調(diào)節(jié)劑，顯示正構激動劑介導的β-阻滯素招募協(xié)同、腺苷環(huán)化酶抑制和G蛋白激活，并增強DAMGO介導的[35S]GTPγS在小鼠腦膜中的結合。

信號通路圖