Levodropropizine

別名: (S)-(-)-Dropropizine,DF-526 中文名稱：左羥丙哌嗪

目錄號(hào)：S4131 Purity: 99.98%

Levodropropizine((S)-(-)-Dropropizine,DF-526) 可以抗過(guò)敏并抑制組胺受體，通過(guò)干擾外圍感覺神經(jīng)末端的刺激活化作用以及調(diào)節(jié)參與咳嗽反射的神經(jīng)肽來(lái)減輕咳嗽。

Levodropropizine Chemical Structure

CAS: 99291-25-5

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
50mg	796.95	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S413101 DMSO]47 mg/mL]false]Ethanol]47 mg/mL]false]Water]15 mg/mL]false 純度： 99.98%

99.98

Levodropropizine相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	H1 receptor H2 receptor H3 receptor H4 receptor	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	GSK2879552 2HCl JNJ-7777120 Ciproxifan Maleate Ebastine Mianserin HCl	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

特性

比酒石酸鹽外消旋體具有更好的耐受性指標(biāo)。

靶點(diǎn)

Histamine receptor ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Levodropropizine對(duì)H1組胺和α腎上腺素能受體具有親和力。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在大鼠體內(nèi)，Levodropropizine比外消旋酒石酸鹽的中樞鎮(zhèn)靜作用弱，并且它不會(huì)引起身體依賴性。^[1] Levodropropizine (15 毫克/千克，靜脈注射)同時(shí)減少窒息的持續(xù)時(shí)間和C-纖維對(duì)苯基雙胍的響應(yīng)。LVDP誘導(dǎo)的C-纖維對(duì)PBG響應(yīng)的抑制在肺部纖維中平均為50%，在非肺纖維中為25%。^[2] Levodropropizine被證明在麻醉的豚鼠和兔子體內(nèi)具有良好的鎮(zhèn)咳活性。在機(jī)械和電誘發(fā)的咳嗽的豚鼠和兔子體內(nèi)，Levodropropizine (靜脈注射) 的活性是可待因的1/10到1/20，而與羥丙哌嗪相似。Levodropropizine (口服)治療刺激性氣溶膠引起的咳嗽的作用類似于羥丙哌嗪和可待因。^[3] Levodropropizine (40微克/50 微升， i.c.v.)對(duì)電誘導(dǎo)的咳嗽沒有作用，而可待因(5微克/50微升，i.c.v.)顯著防止豚鼠的咳嗽。Levodropropizine具有一個(gè)次要的作用部位，其與感覺神經(jīng)肽相關(guān)。^[4]在大鼠氣管中， Levodropropizine (10毫克/千克，50 毫克/千克以及200 毫克/千克)劑量依賴性減少辣椒素誘導(dǎo)的Evans blue染料的溢出。Levodropropizine (200毫克/千克)抑制P物質(zhì)的外滲，但是它不影響血小板活化因子誘發(fā)的外滲。^[5]

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3196408/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8851501/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3196407/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1611233/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7504629/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3196408/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8851501/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3196407/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1611233/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7504629/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	236.31	分子式	C₁₃H₂0N₂O₂
CAS號(hào)	99291-25-5	SDF	Download Levodropropizine SDF
Smiles	C1CN(CCN1CC(CO)O)C2=CC=CC=C2
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 47 mg/mL ( (198.89 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 47 mg/mL (198.89 mM)

Water : 15 mg/mL (63.47 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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