Lurasidone HCl

別名: SM-13496 中文名稱：鹽酸魯拉西酮

目錄號：S3044 Purity: 99.97%

Lurasidone (SM-13496)是一種非典型的抗精神病藥物，抑制D2， 5-HT2A， 5-HT7， 5-HT1A和去甲腎上腺素α2C，IC50分別為1.68 nM， 2.03 nM， 0.495 nM， 6.75 nM和10.8 nM。

Lurasidone HCl Chemical Structure

CAS: 367514-88-3

規(guī)格	價格	庫存
5mg	1373.72	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S304401 4-Methylpyridine]15 mg/mL]true]DMSO]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.97%

99.97

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相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫神經(jīng)信號化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

5-HT7 ^[1]	D2 receptor ^[1]	5-HT2A ^[1]	5-HT1A ^[1]	noradrenaline α2C ^[1]
0.495 nM	1.68 nM	2.03 nM	6.75 nM	10.8 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Lurasidone劑量依賴性拮抗多巴胺刺激的人多巴胺D2L受體上[35S]GTPγS結(jié)合，KB 值為2.8 nM。Lurasidone拮抗CHO/h5-HT7細(xì)胞中5-HT刺激的cAMP積累，KB值為2.6 nM。Lurasidone部分刺激[35S]GTPγS結(jié)合到人5-HT1A受體的膜制劑上，最大作用為33%。Lurasidone劑量依賴性增加大鼠額葉皮層和紋狀體中DOPAC/多巴胺比率。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Lurasidone抑制MAP誘導(dǎo)的功能亢進(jìn)，該作用能夠持續(xù)8小時以上，以2.3 mg/kg，0.87 mg/kg，1.6 mg/kg，和5.0 mg/kg的劑量治療時，ED50值分別為1小時，2小時，4小時和8小時。Lurasidone (1 mg/kg–10 mg/kg)劑量依賴性抑制大鼠條件性回避反應(yīng)，ED50為6.3 mg/kg。Lurasidone劑量依賴性抑制大鼠體內(nèi)TRY誘導(dǎo)的前爪陣攣發(fā)作和p-CAMP誘導(dǎo)的體溫過高，ED50分別為5.6 mg/kg 和 3.0 mg/kg。Vogel 沖突試驗中，Lurasidone (0.3 mg/kg–30 mg/kg)劑量依賴性顯著增加大鼠受到驚嚇的次數(shù)，MED為10 mg/kg。Lurasidone (3 mg/kg, 2周)顯著抑制嗅球切除大鼠的多動癥。Lurasidone (700 mg/kg–1000 mg/kg)劑量依賴性略微延長小鼠體內(nèi)環(huán)己烯巴比妥(麻醉)誘發(fā)的翻正反射損失的持續(xù)時間。^[1] Lurasidone (30 mg/kg, p.o.)顯著劑量依賴性逆轉(zhuǎn)大鼠體內(nèi)MK-801誘導(dǎo)的被動反應(yīng)回避的衰減。^[2]Lurasidone (3 mg/kg p.o.)有效逆轉(zhuǎn)MK-801誘導(dǎo)的大鼠在水迷宮測試中的學(xué)習(xí)障礙。在徑向臂迷宮測試中，Lurasidone (3 mg/kg p.o.)有效逆轉(zhuǎn)MK-801誘導(dǎo)的參考記憶受損，并且適度而不顯著地減弱MK-801誘導(dǎo)的工作記憶受損。^[3] Lurasidone (10 mg/kg)治療增加大鼠前額皮質(zhì)和海馬體(較小程度)中總BDNF mRNA水平。Lurasidone (10 mg/kg)顯著增加大鼠前額皮質(zhì)中成熟BDNF蛋白質(zhì)的水平，而不影響海馬體提取物中神經(jīng)營養(yǎng)因子(前體和成熟形式)的蛋白水平。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03627195	Completed	Schizophrenia	Sumitomo Pharma America Inc.	June 7 2018	Phase 1
NCT02731612	Recruiting	Bipolar Disorder	Nazlin Walji\|University of British Columbia	May 8 2017	Phase 3
NCT02147379	Completed	Bipolar I Disorder	University of British Columbia	May 2014	Phase 3
NCT02174523	Completed	Schizophrenia	Sumitomo Pharma (Suzhou) Co. Ltd.\|Xuhui Central Hospital Shanghai	April 2014	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20404009/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17662268/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17881065/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21349227/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20404009/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17662268/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17881065/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21349227/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	529.14	分子式	C₂₈H₃₆N₄O₂S.HCl
CAS號	367514-88-3	SDF	Download Lurasidone HCl SDF
Smiles	C1CCC(C(C1)CN2CCN(CC2)C3=NSC4=CC=CC=C43)CN5C(=O)C6C7CCC(C7)C6C5=O.Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

4-Methylpyridine : 15 mg/mL (28.34 mM) Warmed with 50°C water bath;

DMSO : 1 mg/mL ( (1.88 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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