Meclizine 2HCl

別名: NSC 28728,Meclozine dihydrochloride 中文名稱：鹽酸美克洛嗪,鹽酸苯甲嗪

目錄號：S1986 Purity: 99.98%

Meclizine (NSC 28728,Meclozine dihydrochloride) 是histamine H1 receptor拮抗劑,用于治療惡心，暈動病，也是mCAR（組成型雄烷受體激動劑配體）激動劑配體，也是hCAR的反向激動劑。

Meclizine 2HCl Chemical Structure

CAS: 1104-22-9

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相關化合物庫	FDA藥物庫天然產物庫神經信號化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點擊展開

生物活性

產品描述

靶點

Histamine H1 receptor ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Meclizine 是一種組胺H1受體拮抗劑，用于治療惡心和暈動病，具有抗膽堿能、中樞神經系統(tǒng)抑制和局部麻醉作用。^[1]Meclizine是小鼠CAR激動劑配體(組成型雄甾烷受體)，人類CAR的反向激動劑。在體外實驗中，Meclizine劑量依賴性增加mCAR反式激活，激活激素受體共激活因子1與受體的結合。相反，在來源于小鼠的只表達hCAR，不表達mCAR的肝臟細胞中，meclizine抑制hCAR轉錄激活和魯米那誘導的CAR下游基因，包括細胞色素p450 單氧酶(CYP)2B10，CYP3A11，以及CYP1A2的表達。^[2]
細胞實驗	細胞系	HepG2細胞
	濃度	~10 μM
	孵育時間	24小時
	方法	HepG2細胞在24孔板DMEM培養(yǎng)基中培養(yǎng)，用包含10%活性炭吸附過的牛血清增補。細胞用磷酸鈣轉染100 納克受體表達載體，300納克熒光素酶報告質粒，以及100納克pSV2-β-半乳糖苷酶作為轉染效率的質控物。轉染12小時后加入藥物，細胞再培養(yǎng)24小時。裂解細胞，以β-半乳糖苷酶活性作為背景測定熒光素酶活性

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	Meclizine處理小鼠會以CAR依賴的方式增加CAR靶基因的表達。^[2]在小鼠polyQ毒性細胞模型中， Meclizine降低氧化代謝，抑制細胞凋亡性死亡。^[3]
動物實驗	Animal Models	老鼠
	Dosages	100毫克/千克
	Administration	腹腔注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04482985	Unknown status	Seasickness\|Meclizine	Medical Corps Israel Defense Force	September 1 2020	Phase 4
NCT04564144	Unknown status	Emesis	Mansoura University	June 1 2020	Phase 1\|Phase 2

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14269616/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15272053/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20977989/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14269616/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15272053/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20977989/

化學信息&溶解度

分子量	463.87	分子式	C₂₅H₂₇Cl₂N₂.2HCl
CAS號	1104-22-9	SDF	Download Meclizine 2HCl SDF
Smiles	CC1=CC(=CC=C1)CN2CCN(CC2)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=C(C=C4)Cl.Cl.Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Ethanol : 2 mg/mL (4.31 mM)

DMSO : 1 mg/mL ( (2.15 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

DMSO : 4 mg/mL ( (8.62 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯系Selleck銷售提供定制化測試。	10.000mg/ml (21.56mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL200mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現配現用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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