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    • Methyclothiazide

      中文名稱:甲氯噻嗪

      Methyclothiazide是一種噻嗪類利尿劑,可以抑制去甲腎上腺素誘導(dǎo)的收縮響應(yīng),這是由依賴內(nèi)皮細(xì)胞的機(jī)制介導(dǎo)的,包括血管內(nèi)皮依賴性舒張因子(EDRF)和一氧化氮 (NO) 的釋放。

      Methyclothiazide Chemical Structure

      Methyclothiazide Chemical Structure

      CAS: 135-07-9

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      產(chǎn)品質(zhì)控

      批次: S405701 DMSO]72 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度: 99.84%
      99.84

      Methyclothiazide相關(guān)產(chǎn)品

      生物活性

      產(chǎn)品描述 Methyclothiazide是一種噻嗪類利尿劑,可以抑制去甲腎上腺素誘導(dǎo)的收縮響應(yīng),這是由依賴內(nèi)皮細(xì)胞的機(jī)制介導(dǎo)的,包括血管內(nèi)皮依賴性舒張因子(EDRF)和一氧化氮 (NO) 的釋放。
      特性 一種利尿的抗高血壓藥,是苯并噻二嗪(噻嗪)類藥物的一種。
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性 Methyclothiazide (0.1 mM)減少Ca2+攣縮,在SHR主動脈環(huán)內(nèi)皮中的最大抑制為90.4%。在SHR主動脈環(huán)功能性內(nèi)皮中,Methyclothiazide (0.1 mM)對Ca2+攣縮的抑制作用顯著,但會被NO合酶抑制劑完全廢止。[1] Methyclothiazide (0.1 mM)內(nèi)膜依賴性抑制自發(fā)性高血壓大鼠(SHR)主動脈對NE和AVP的血管收縮響應(yīng),相對于血壓正常的Wistar Kyoto大鼠(WKY),NE和AVP的最大血管收縮作用分別下降59%和32.3%。[2] Methyclothiazide (3.5 mM)抑制大鼠腎切片中腎素的釋放。[3]
      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性 Methyclothiazide (最初5周為0.1克/升,接下來的2周為0.2克/升,飲用水)減弱鹽敏感(DS)大鼠高血壓的發(fā)展,但是不影響耐鹽(DR)大鼠的血壓。[4] 在第3周和4周時,Methyclothiazide處理的DOCA-鹽大鼠比對照組或無增補(bǔ)的DOCA-鹽大鼠體重低。Methyclothiazide加入到DOCA-鹽大鼠的飲用水中,減弱血壓升高。[5]
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11070184/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11030443/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/760897/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6191135/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6502916/

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 360.24 分子式

      C9H11Cl2N3O4S2

      CAS號 135-07-9 SDF --
      Smiles CN1C(NC2=CC(=C(C=C2S1(=O)=O)S(=O)(=O)N)Cl)CCl
      儲存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 72 mg/mL ( (199.86 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

      Ethanol : 4 mg/mL (11.1 mM)

      Water : Insoluble

      摩爾濃度計算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動物體內(nèi)配方計算器

      實驗計算

      摩爾濃度計算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

      第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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