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Ozanimod
別名: RPC1063 中文名稱：奧扎莫德
Ozanimod是一種選擇性口服的 S1P Receptor 1 調(diào)節(jié)劑。Phase 3。
Ozanimod Chemical Structure
CAS: 1306760-87-1
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.97%
99.97
Ozanimod相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | S1PR1 S1PR4 S1PR5 S1PR2 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | JTE 013 PF 429242 SEW 2871 | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Ozanimod是一種選擇性口服的 S1P Receptor 1 調(diào)節(jié)劑。Phase 3。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在S1P1R-HEK293T細(xì)胞中，Ozanimod誘導(dǎo)持續(xù)的S1P1R內(nèi)化和降解。[1] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在體外，Ozanimod表現(xiàn)出高口服生物利用率和體積分布容積。在MOG誘導(dǎo)的EAE小鼠模型中，Ozanimod (3 mg/kg, p.o.)抑制臨床癥狀。在患有炎癥性腸道疾病的大鼠TNBS模型中，Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.)抑制臨床和組織學(xué)疾病的發(fā)病率。在天然CD4+CD45Rbhi T細(xì)胞過繼轉(zhuǎn)移模型中，通過測量炎癥，腺損失，增生，嗜中性粒細(xì)胞浸潤和粘膜厚度評估，Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.)也會顯著降低疾病嚴(yán)重程度。[1] |
|
|---|---|---|
| 動物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | C57Bl6小鼠中MOG誘導(dǎo)的EAE模型，患有炎癥性腸道疾病的雄性 Sprague Dawley 大鼠中TNBS模型，和SCID小鼠中天然 CD4+CD45Rbhi T 細(xì)胞過繼轉(zhuǎn)移模型。 |
| Dosages | 0.1-3 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06408259 | Not yet recruiting | Multiple Sclerosis Relapsing-Remitting |
Celgene |
July 9 2024 | Phase 3 |
| NCT06334094 | Not yet recruiting | Multiple Sclerosis |
The University of Texas at Dallas|Texas Institute for Neurological Disorders |
June 1 2024 | Phase 4 |
| NCT06188637 | Not yet recruiting | Ulcerative Colitis |
Geert D''Haens|Bristol-Myers Squibb|Academisch Medisch Centrum - Universiteit van Amsterdam (AMC-UvA) |
March 1 2024 | Phase 4 |
| NCT05470985 | Recruiting | Crohn Disease |
Bristol-Myers Squibb |
August 22 2023 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT05811416 | Recruiting | Relapsing-remitting Multiple Sclerosis (RRMS) |
Bristol-Myers Squibb |
June 14 2023 | -- |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 404.46 | 分子式 | C23H24N4O3 |
| CAS號 | 1306760-87-1 | SDF | Download Ozanimod SDF |
| Smiles | CC(C)OC1=C(C=C(C=C1)C2=NC(=NO2)C3=C4CCC(C4=CC=C3)NCCO)C#N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 40 mg/mL ( (98.89 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 10 mg/mL (24.72 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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