Pexidartinib (PLX3397)

中文名稱：培西達(dá)替尼

目錄號(hào)：S7818 Purity: 99.94%

Pexidartinib (PLX3397)是一種口服有效的多靶點(diǎn)CSF-1R，Kit (c-Kit)，和 FLT3受體酪氨酸激酶抑制劑，其IC50分別為20 nM, 10 nM 和 160 nM。Pexidartinib (PLX3397) 可以誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和壞死，并具有抗腫瘤活性。Phase 3。

Pexidartinib (PLX3397) Chemical Structure

CAS: 1029044-16-3

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	974.74	現(xiàn)貨
10mg	874.28	現(xiàn)貨
50mg	2844.03	現(xiàn)貨
200mg	6470.1	現(xiàn)貨
1g	10401.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.94%

99.94

常與Pexidartinib (PLX3397)一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

Tween 80

Pexidartinib與附加溶劑溶解在Tween 80中，為C57BL/6小鼠提供飲水給藥的溶液。

PEG300

將Pexidartinib溶解在PEG300和附加溶劑中，為瑞士小鼠研究小膠質(zhì)細(xì)胞在藥物濫用中的作用提供溶液。

Rapamycin (Sirolimus)

PLX3397聯(lián)合Rapamycin可顯著抑制惡性周圍神經(jīng)鞘瘤(MPNST)異種移植物的腫瘤生長(zhǎng)。

Imatinib

PLX3397和Imatinib體外抑制惡性周圍神經(jīng)鞘腫瘤(MPNST)細(xì)胞增殖。

Dovitinib (TKI-258)

在PDGF-B驅(qū)動(dòng)的膠質(zhì)瘤(PDG)模型中，Pexidartinib和Dovitinib聯(lián)合可增強(qiáng)抗膠質(zhì)瘤的療效。

Pexidartinib (PLX3397)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Sotuletinib (BLZ945) GW2580 PLX5622 Sulfatinib Edicotinib(JNJ-40346527) CSF1R-IN-1	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) 酪氨酸激酶抑制劑分子庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
4T1 cells	Cell viability assay	0.01-100 ng/mL	24 h	Treatment with Pexidartinib (0.01-100 ng/mL) for 24 hours did not significantly affect murine 4T1 carcinoma cell number in vitro as measured by crystal violet stain.	30936739
Caco-2 cells	Cytotoxicity assay		48 h	IC50 = 5.43 μM	ChEMBL
Caco-2 cells	Cell Viability Assay		48 h	CC50 = 41.53 μM	ChEMBL
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

Kit ^[1] (Cell-free assay)	CSF-1R ^[1] (Cell-free assay)	Flt3 ^[1] (Cell-free assay)
10 nM	20 nM	160 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在M-NFS-60，Bac1.2F5和M-07e細(xì)胞中，Pexidartinib抑制CSF1依賴性增殖，IC50分別為0.44μM，0.22μM和0.1μM。^[1]
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	p-c-Jun / c-Jun / p-ERK / ERK / p-MEK / MEK / p-CSF1R / CSF1R p-c-KIT (Y703) / p-FMS (Y546) / p-AKT (S473) / pS6 (S235-236) / p-ERK		28932635

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在MMTV-PyMT小鼠中，Pexidartinib (40 mg/kg, p.o.)顯著抑制穩(wěn)態(tài)和PTX誘導(dǎo)的腫瘤通過CD45+CD11b+Ly6C−Ly6G−F4/80+浸潤(rùn)。Pexidartinib/PTX治療也會(huì)導(dǎo)致乳腺腫瘤內(nèi)CD31+血管密度顯著減少，伴隨細(xì)胞凋亡和壞死的誘導(dǎo)。^[1] 在負(fù)荷GL261腫瘤的C57小鼠中，Pexidartinib (p.o.)抑制惡性膠質(zhì)瘤細(xì)胞侵襲。^[2] 在cmo小鼠中，PLX3397通過減少尾巴和爪子中腐蝕性骨損傷和循環(huán)MIP-1α的水平，顯著減弱自身炎癥疾病。^[3] 在負(fù)荷B16F10黑色素瘤的小鼠中，Pexidartinib (45 mg/kg, p.o.)增強(qiáng)CD8介導(dǎo)的黑色素瘤免疫療法。^[4]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	MMTV-PyMT 小鼠
	Dosages	40 mg/kg/day
	Administration	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04703322	Recruiting	Tenosynovial Giant Cell Tumor	Daiichi Sankyo Co. Ltd.\|Daiichi Sankyo	March 15 2021	Phase 2
NCT04635111	Recruiting	Hepatotoxicity\|Tenosynovial Giant Cell Tumor	Daiichi Sankyo	January 7 2021	--
NCT04488822	Active not recruiting	Tenosynovial Giant Cell Tumor	Daiichi Sankyo Co. Ltd.\|Daiichi Sankyo	September 25 2020	Phase 3
NCT04223635	Completed	Moderate Hepatic Impairment	Daiichi Sankyo	January 7 2020	Early Phase 1
NCT03291288	Completed	Drug Interaction Potential	Daiichi Sankyo	February 26 2018	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22039576/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22294205/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22923495/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25110953/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35569511/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22039576/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22294205/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22923495/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25110953/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35569511/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	417.81	分子式	C₂₀H₁₅ClF₃N₅
CAS號(hào)	1029044-16-3	SDF	Download Pexidartinib (PLX3397) SDF
Smiles	C1=CC(=NC=C1CC2=CNC3=C2C=C(C=N3)Cl)NCC4=CN=C(C=C4)C(F)(F)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 84 mg/mL ( (201.04 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 83 mg/mL ( (198.65 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 84 mg/mL ( (201.04 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 84 mg/mL ( (201.04 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 83 mg/mL ( (198.65 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	7.200mg/ml (17.23mM)	以 1 mL 工作液為例，取100μL72mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入450μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	10.000mg/ml (23.93mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL200mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

常見問題及建議解決方法

問題 1:
I am going to use it for mice experiment. but I am not sure how to dissolve this compound, could you tell me the detail?

回答：
It can dissolve in 5% DMSO+45% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 10mg/ml.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pexidartinib (PLX3397)

產(chǎn)品質(zhì)控

常與Pexidartinib (PLX3397)一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

Pexidartinib (PLX3397)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

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