Rapamycin (Sirolimus)

別名: Sirolimus, AY-22989, NSC-2260804 中文名稱：雷帕霉素（西羅莫司）

目錄號：S1039 Purity: 99.63%

Rapamycin是一種特異性mTOR 抑制劑，在 HEK293細(xì)胞中抑制mTOR時，IC50 為~0.1 nM。Rapamycin與 FKBP12 結(jié)合，并特異性地充當(dāng) mTORC1 的變構(gòu)抑制劑。 Rapamycin是一種自噬激活劑和免疫抑制劑。

Rapamycin (Sirolimus) Chemical Structure

CAS: 53123-88-9

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	712.53	現(xiàn)貨
5mg	580.39	現(xiàn)貨
25mg	1613.43	現(xiàn)貨
100mg	4070.43	現(xiàn)貨
1g	12039.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.63%

99.63

常與Rapamycin (Sirolimus)一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

IKE (Imidazole Ketone Erastin)

Rapamycin和Imidazole ketone erastin可誘導(dǎo)ALL細(xì)胞系細(xì)胞死亡，使ALL移植小鼠存活時間延長。

Olaparib (AZD2281)

Rapamycin和Olaparib聯(lián)合抑制非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)細(xì)胞和三陰性乳腺癌細(xì)胞A549/H157/HCC1937/H522增殖。

Oxaliplatin

Rapamycin和Oxaliplatin可增強(qiáng)A2780cis細(xì)胞的抗腫瘤作用。

Trametinib (GSK1120212)

Rapamycin和Trametinib聯(lián)合增強(qiáng)兒童患者源性異種移植(PDX)模型的抗腫瘤活性。

MG132

Rapamycin和MG132聯(lián)合可協(xié)同Curcumol對鼻咽癌細(xì)胞的凋亡和自噬作用。

Rapamycin (Sirolimus)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	mTORC1 mTORC2	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	AZD8055 Torin 1 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Sapanisertib (INK-128) Torkinib (PP242) Vistusertib (AZD2014) MHY1485 KU-0063794 Torin 2 OSI-027 WYE-354 WYE-125132 (WYE-132) 3BDO Palomid 529 (P529) Zotarolimus (ABT-578) Salidroside WAY-600 GDC-0349 Onatasertib (CC 223) WYE-687 XL388	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫凋亡分子化合物庫細(xì)胞周期化合物庫 NF-κB信號通路庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
U937	Antibacterial Assay	50 μM	48 h	Induces antibacterial activity against wild type Legionella pneumophila Philadelphia-1 JR32 in U937 cells	21142106
HEK293 cells	Kinase Assay	50 nM	45 min	Inhibits mTOR kinase activity with IC50 of 0.1 nM	17350953
MCF-7	Autophagy Assay	30 nM	4 h	Induces autophagy	20028134
PC3	Kinase Assay	100 nM	1 h	Potently inhibits mTOR-mediated S6 phosphorylation with IC50 of <10 nM.	21978683
HeLa	Function Assay	100 nM	36 h	Induces FRB K2095P, T2098L, W2101F mutant-ubiquitinC interaction	17563385
SYF	Function Assay	100 nM	24 h	Induces FRB-FKBP complex interaction	17563385
HEK293	Function Assay	100 nM	8 h	Inhibits TPA-induced degradation of Pdcd4 with EC50 of 50 nM	21539301
Drosophila melanogaster S2 cells transfected with N-luc and C-luc	Function Assay	100 nM	4 h	Induces luciferase protein trans-splicing in Drosophila melanogaster S2 cells transfected with N-luc and C-luc	17128262
cells from the thymus of normal BALB/c mice	Growth Inhibition Assay	10 nM	72 h	Inhibits lymphoproliferation (LAF) with IC50 of 3 nM	10021948
HT-29	Cytotoxic Assay	10 nM	72 h	Potentiates digitoxin-induced cytotoxicity	24900873
PC3	Growth Inhibition Assay	1.5 μM	1 h	Induces antiproliferative activity against human PC3 cells with IC50 of <10 nM	21978683
U87MG	Kinase Assay	1 μM	6 h	Potently inhibits mTOR-mediated S6 phosphorylation	19848404
PBMC	Function Assay	1 nM	14 d	Reduces CCR5 density	17485501
HEK293T	Antiviral Assay	1 nM	4 d	Induces antiviral activity against HIV1 X4 with EC50 of 0.3 nM	17485501
COS7 cells expressing EGFP-HDQ74/rheb	Autophagy Assay	0.2 μM	24 h	Induces autophagy	18391949
COS7 cells expressing EGFP-LC3	Autophagy Assay	0.2 μM	24 h	Induces autophagy	18391949
H4	Function Assay	0.2 μM	24 h	Increases the ratio of light chain 3 subunit 2 to light chain 3 subunit 1 in human H4 cells	18024584
Lewis rat lymph node cells	Growth Inhibition Assay	5 μM		IC50=2.6 μM	16185865
Human mixed lymphocyte	Growth Inhibition Assay	5 nM		IC50=1.6 nM.	16185865
BT-20	Kinase Assay	20 μM		Does not inhibit mTORC2 dependent pAkT S473 phosphorylation	21353551
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

mTOR ^[1]
(HEK293 cells)

~0.1 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Rapamycin作用于HEK293細(xì)胞，抑制內(nèi)源性mTOR活性，IC50為~0.1 nM,而iRap和AP21967 作用時，IC50分別為~5 nM 和~10 nM。^[1] Rapamycin處理釀酒酵母，誘導(dǎo)細(xì)胞周期停在G1/S期，且抑制翻譯。^[2] Rapamycin顯著抑制T98G和U87-MG細(xì)胞活力，這種作用具有劑量依賴性，IC50分別為2 nM和 1 μM, 而對U373-MG細(xì)胞沒有作用活性，IC50>25 μM。Rapamycin(100 nM) 作用于對Rapamycin敏感的U87-MG和T98G細(xì)胞，通過抑制mTOR功能，而誘導(dǎo)細(xì)胞周期停在G1期，也誘導(dǎo)自噬而不是凋亡。^[6]
激酶實(shí)驗(yàn)	mTOR激酶免疫印跡法測定
激酶實(shí)驗(yàn)	HEK293細(xì)胞按每孔2-2.5×10⁵個細(xì)胞接種在12孔板上，DMEM培養(yǎng)基上血清饑餓處理24小時。使用濃度不斷增加的Rapamycin(0.05-50 nM)在 37^oC下處理細(xì)胞15分鐘。加入血清，終濃度為20%，在37^oC下處理30分鐘。細(xì)胞溶解，使用SDS-PAGE分離細(xì)胞裂解液。再溶解的蛋白轉(zhuǎn)移到聚偏(二)氟乙烯膜上，使用抗p70 S6激酶Thr-389的磷酸化的一抗進(jìn)行免疫印跡。使用ImageQuant 和KaleidaGraph分析數(shù)據(jù)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	U87-MG, T98G, 和 U373-MG
	濃度	溶于DMSO,終濃度為~25 μM
	孵育時間	72 小時
	方法	使用不同濃度Rapamycin處理細(xì)胞72小時。為了測量細(xì)胞活力，通過胰蛋白酶化收集細(xì)胞，使用臺酚藍(lán)染色，計(jì)數(shù)每孔的存活細(xì)胞數(shù)。為了測定細(xì)胞周期, 使細(xì)胞胰蛋白酶化,與70%乙醇混合, 使用碘化丙啶染色。使用FACScan流式細(xì)胞儀和CellQuest軟件分析樣本DNA含量。為了測定凋亡, 細(xì)胞染色，通過末端脫氧核苷酸轉(zhuǎn)移酶調(diào)節(jié)的dUTP缺口末端標(biāo)記法（TUNEL）技術(shù)，使用一個ApopTag凋亡檢測試劑盒對細(xì)胞進(jìn)行染色。為了測定酸性囊泡細(xì)胞器(AVO)的進(jìn)展,使用吖啶橙(1 μg/mL)對細(xì)胞進(jìn)行染色15分鐘，使用熒光顯微鏡檢測。為了量化AVOs的進(jìn)展,使用吖啶橙(1 μg/mL) 對細(xì)胞進(jìn)行染色15分鐘, 然后使用胰蛋白酶-EDTA使其從實(shí)驗(yàn)板上移除，最后使用FACScan流式細(xì)胞儀和CellQuest 軟件分析。為了分析自噬過程，細(xì)胞和0.05 mM丹(磺)酰戊二胺(MDC)在37^oC下溫育10分鐘，然后在熒光顯微鏡下觀察。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	p-mTOR(S2448)/mTOR		23991038
	Growth inhibition assay	Cell proliferation		30393233
	Histomorphology	Haematoxylin & Eosin		28418837
	Immunofluorescence	NeuN p62/Beclin		28418837
	ELISA	Type III collagen/Fibronectin		23364979

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在體內(nèi)，Rapamycin 處理，特定阻斷mTOR下游靶點(diǎn)，如p70S6K磷酸化和激活，和PHAS-1/4E-BP1導(dǎo)致的eIF4E抑制釋放, 完全阻斷跖肌重量和纖維尺寸的肥厚增高。^[3] 短期Rapamycin處理,即使按最低劑量0.16 mg/kg處理, 強(qiáng)抑制p70S6K活性, 與提高的腫瘤細(xì)胞死亡和Eker腎臟腫瘤壞死相關(guān)。^[4] Rapamycin作用于CT-26移植瘤模型，通過降低VEGF產(chǎn)量，及阻斷VEGF誘導(dǎo)的內(nèi)皮細(xì)胞信號，而抑制轉(zhuǎn)移性腫瘤生長和血管新生。^[5] Rapamycin每天按4 mg/kg劑量處理C6移植瘤，顯著降低腫瘤生長，和腫瘤血管通透性。^[7]
動物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	皮下接種表達(dá)VEGF-A的C6大鼠膠質(zhì)瘤細(xì)胞的無胸腺Nu/Nu小鼠
	Dosages	~4 mg/kg/day
	Administration	腹腔注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06308445	Not yet recruiting	Familial Adenomatous Polyposis	University Hospital Toulouse	August 1 2024	Phase 2
NCT06310291	Not yet recruiting	Celiac Disease	Barinthus Biotherapeutics	April 2024	Early Phase 1
NCT06091332	Not yet recruiting	Cavernous Malformations\|Brain Stem Hemorrhage	Huashan Hospital	December 1 2023	Phase 2
NCT05997056	Recruiting	Neuroendocrine Tumors\|NET\|Pancreatic Neuroendocrine Tumor\|Gastrointestinal Neuroendocrine Tumor\|Pulmonary Neuroendocrine Tumor	Aadi Bioscience Inc.	November 7 2023	Phase 2
NCT06022068	Enrolling by invitation	Alzheimer Disease	Karolinska Institutet\|Karolinska University Hospital	September 1 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT04989686	Recruiting	Immunosuppression	Children''s Hospital of Philadelphia\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)	June 8 2023	--

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17350953/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8741837/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15833867/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11715023/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12384518/ [6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11821896/ [7]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16904613/ [8]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14976243/ [9]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20739560/ + 展開

參考文獻(xiàn)

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[7]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16904613/
[8]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14976243/
[9]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20739560/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	914.18	分子式	C₅₁H₇₉NO₁₃
CAS號	53123-88-9	SDF	Download Rapamycin (Sirolimus) SDF
Smiles	CC1CCC2CC(C(=CC=CC=CC(CC(C(=O)C(C(C(=CC(C(=O)CC(OC(=O)C3CCCCN3C(=O)C(=O)C1(O2)O)C(C)CC4CCC(C(C4)OC)O)C)C)O)OC)C)C)C)OC
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (109.38 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 25 mg/mL (27.34 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (109.38 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 40 mg/mL (43.75 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (109.38 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 50 mg/mL (54.69 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (109.38 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (109.38 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	1%DMSO 1 40%PEG300 2 5%TWEEN80 3 54%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.600mg/ml (0.66mM)	以 1 mL 工作液為例,取10 μL 60mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400 μL PEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50 μL Tween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入540 μL ddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (5.47mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	1% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 54% water 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.250mg/ml (0.27mM)	以 1 mL 工作液為例,取10 μL 25mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400 μL PEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50 μL Tween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入540 μL ddH2O定容至1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (5.47mM)	以 1 mL 工作液為例，取 50 μL 100 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50 μL Tween-80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入 500 μLddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (5.47mM)	以 1 mL 工作液為例，取 50 μL 100 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 950 μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Rapamycin (Sirolimus)

產(chǎn)品質(zhì)控

常與Rapamycin (Sirolimus)一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

Rapamycin (Sirolimus)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

生物活性

化學(xué)信息&溶解度

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

技術(shù)支持