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Rupatadine Fumarate
中文名稱：富馬酸盧帕他定
Rupatadine Fumarate是一種PAFR和組胺(H1)受體抑制劑，Ki分別為550 nM和102 nM。
Rupatadine Fumarate Chemical Structure
CAS: 182349-12-8
產(chǎn)品質(zhì)控
Rupatadine Fumarate相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | H1 receptor H2 receptor H3 receptor H4 receptor | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | GSK2879552 2HCl JNJ-7777120 Ciproxifan Maleate Ebastine Mianserin HCl | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 神經(jīng)信號(hào)化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號(hào)通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Rupatadine Fumarate是一種PAFR和組胺(H1)受體抑制劑，Ki分別為550 nM和102 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Rupatadine通過與特異性受體相互作用，抑制血小板激活因子(PAF)和組胺(H1)的活性。Rupatadine完全抑制組胺誘導(dǎo)的豚鼠回腸收縮(pA2 = 9.29 ± 0.06)，而不影響Ach，血清素或白三烯D4(LTD4)誘導(dǎo)的收縮。在洗過的兔子血小板(WRP) (pA2= 6.68 ± 0.08)和人血小板富集的血漿(HPRP) (IC50 = 0.68 μM)中，它完全抑制PAF誘導(dǎo)的血小板聚集，而不影響ADP-或花生四烯酸誘導(dǎo)的血小板聚集。[1]在另一個(gè)研究中，據(jù)報(bào)道，rupatadine和loratadine對(duì)組胺和TNF-α釋放表現(xiàn)出相似的抑制作用，而SR-27417A僅對(duì)TNF-α表現(xiàn)出抑制作用。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實(shí)驗(yàn) | [3H]-Pyrilamine 結(jié)合到豚鼠小腦細(xì)胞膜的組胺(H1)受體上。 | |||
| 拮抗劑與豚鼠小腦細(xì)胞膜(0.6 mg/ml)和[3H]-pyrilamine (1.2 nM)在0.5 ml 50 mM PBS，pH 7.5，25 ℃下培育30分鐘。加入包含2 μM pyrilamine的5 ml冰預(yù)冷PBS終止培育，在Whatman GF/B過濾器上收集細(xì)胞膜。然后過濾器用5 ml冰預(yù)冷的PBS和2 μM pyrilamine洗滌3次，并轉(zhuǎn)移到計(jì)數(shù)瓶中。每個(gè)過濾器上保留的放射性通過液體閃爍計(jì)數(shù)器在3 ml HiSafe 3中測(cè)量。特異性結(jié)合根據(jù)大大過量摩爾數(shù)(10 μM)的未標(biāo)記promethazine存在或不存在下，[3H]-pyrilamine結(jié)合的差異測(cè)定。 | ||||
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | 血小板 | ||
| 濃度 | 高達(dá) 100 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 5分鐘 | |||
| 方法 | 血小板聚集被C18-PAF誘導(dǎo)，使用雙通道凝集計(jì)Chrono-log 560測(cè)量。測(cè)試化合物(培育5分鐘)存在或不存在下記錄血小板的聚集。抑制劑的活性表示為IC50值。為評(píng)估選擇性，rupatadine相對(duì)于其它誘聚劑，包括花生四烯酸(1 mM)和ADP (5 μM)，在WRP中測(cè)試。PAF在WRP中誘導(dǎo)聚集的劑量反應(yīng)曲線在rupatadine缺乏，和以不同濃度(3 × 10-7–3 × 10-5 M)存在下得到。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Rupatadine阻斷體內(nèi)組胺和PAF誘導(dǎo)的作用，比如大鼠體內(nèi)的低血壓(ID50分別為1.4和0.44 mg/kg i.v.)和豚鼠體內(nèi)的支氣管狹窄(ID50分別為113和9.6 μg/kg i.v.)。此外，它有效抑制PAF誘導(dǎo)的小鼠死亡率(i.v.和p.o.的ID50 分別為0.31 和3.0 mg/kg)和內(nèi)毒素誘導(dǎo)的小鼠和大鼠死亡率(ID50分別為1.6和0.66 mg/kg i.v.)。根據(jù)狗體內(nèi)組胺和PAF誘導(dǎo)的血管通透性增加測(cè)試評(píng)估，Rupatadine的作用持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)(1 mg/kg p.o.后在26小時(shí)分別為42和34%的抑制率)。Rupatadine以100 mg/kg劑量口服給藥后，既不改變小鼠的自發(fā)活性，也不延長(zhǎng)barbiturate睡眠時(shí)間，這表明其缺乏鎮(zhèn)靜作用。[1] | |
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | PAF-和組胺誘導(dǎo)血壓正常大鼠體內(nèi)產(chǎn)生低血壓 |
| Dosages | 1 ml/kg | |
| Administration | i.v. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01605487 | Completed | Cold Contact Urticaria |
Charite University Berlin Germany|Hospital del Mar |
June 2012 | Phase 2 |
| NCT00199251 | Terminated | Urticaria |
J. Uriach and Company |
April 2004 | Phase 3 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 532.03 | 分子式 | C26H26ClN3.C4H4O4 |
| CAS號(hào) | 182349-12-8 | SDF | Download Rupatadine Fumarate SDF |
| Smiles | CC1=CC(=CN=C1)CN2CCC(=C3C4=C(CCC5=C3N=CC=C5)C=C(C=C4)Cl)CC2.C(=CC(=O)O)C(=O)O | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
Ethanol : 13 mg/mL (24.43 mM) DMSO : 9 mg/mL ( (16.91 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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