Guadecitabine (SGI-110)

別名: S-110

目錄號(hào)：S7013 Purity: 99.93%

Guadecitabine (SGI-110, S-110)是新一代的次甲基化劑，其活性代謝物decitabine的體內(nèi)暴露時(shí)間比靜脈內(nèi)decitabine更長(zhǎng)。

Guadecitabine (SGI-110) Chemical Structure

CAS: 929904-85-8

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	7944.3	現(xiàn)貨
5mg	8570.34	現(xiàn)貨
25mg	22000.68	現(xiàn)貨
100mg	42000.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S701301 DMSO]100 mg/mL]false]Water]50 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.93%

99.93

Guadecitabine (SGI-110)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	BAPTA-AM Rat IgG2b isotype control-InVivo Blebbistatin Methyl-β-cyclodextrin (MβCD) AP-III-a4 (ENOblock) Ursolic Acid Carbazochrome sodium sulfonate (AC-17) Osthole Dioscin 4-Methylumbelliferone (4-MU) NAD+ Ethidium bromide Pitstop 2 Sesamin Carbenoxolone Sodium L-Mimosine Bilobalide Formononetin Hesperidin GO-203 Ademetionine Azeliragon (TTP488) Dp44mT Coenzyme Q10 (CoQ10) Silibinin (NSC 651520) Morin Hydrate N6022 Chlorogenic Acid Chrysin Spermine Tetrahydrochloride Vitexin Sphingosine D-Lin-MC3-DMA (MC3) 2-NBDG Ethylenediaminetetraacetic acid Bergenin (+)-Fangchinoline Spermine Iba1 Rabbit Recombinant mAb (20S)Ginsenoside Rg2 Farrerol DMNQ NB 598 Evofosfamide (TH-302) Reboxetine mesylate Inosine Sodium Nitroprusside Dihydrate 5-hydroxytryptophan (5-HTP) Stigmasterol Acipimox Bromhexine HCl 2,2,2-Tribromoethanol Hydroxytyrosol N-Acetylneuraminic acid D-(+)-Trehalose dihydrate Quinacrine Dihydrochloride Dihydrate L-methionine ADP Oleanonic Acid Anethole trithione D-Mannose 2,4-Pyridinedicarboxylic acid Trimetazidine E7820 GSK805 Curcumin analog C1 MYLS22 Sulfopin EGCG Octaacetate 20R-Camptothecin BMS-986176 Sodium Picosulfate Disufenton sodium Troxipide Sucralose Sclareol Kinetin FH1 FPH1 Fudosteine 3-Indolebutyric acid (IBA) Esculin Azomycin β-Sitosterol (+)-Usniacin Molsidomine Cinnamic acid Glucosamine hydrochloride ATP5A1 Rabbit Recombinant mAb Tea polyphenol Orcinol glucoside Phloretic acid Swertiamarin Methyl protocatechuate L-Tryptophan Laminin beta 1 Rabbit Recombinant mAb DDIT3 Rabbit Recombinant mAb PKC theta Rabbit Recombinant mAb 2,4-Dihydroxyacetophenone 3-Indolepropionic acid DL-Citrulline 6-Chloropurine Helecin Dynamin 2 Rabbit Recombinant mAb β-Alanine Calcium D-saccharate tetrahydrate Ferritin Rabbit Recombinant mAb Sodium succinate Stevioside Behenic Acid NSI-189 Acetyl Resveratrol Pterostilbene Sinoacutine 5'-Adenylic acid Cyanidin-3-O-glucoside chloride 23-Hydroxybetulinic acid Dihydrotanshinone I Plantamajoside Anhydroicaritin Anemoside B4 Morin Irigenin Sinapine thiocyanate Pinoresinol diglucoside Toosendanin 2'-deoxyguanosine Diludine Octyl gallate Stearic acid Methyl Eugenol Ligustilide Senkyunolide A GSK4112 1,2-Propanediol 1-Methyl-2-pyrrolidone Acetamide L-Hydroorotic acid L-Tryptophanamide Hydrochloride N-Acetyl-L-methionine Ureidosuccinic acid Creatine monohydrate DL-Dopa Aminomalonic acid 1-Hydroxy-2-naphthoic acid 3-Hydroxybenzoic acid Epibrassinolide LTI-291 ML329 PMPA tetrasodium salt CTX-0294885 Cremophor EL SR8278 Brassinazole DTT (Dithiothreitol) HEPES PZ-2891 Deoxyaconitine (R)-(-)-JQ1 Enantiomer L-(-)-Glucose Itaconic acid Sodium nitroprusside (+)-JQ1 carboxylic acid Iron Dextran BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (BRM014) β-Cyclodextrin N-Nitrosodiethylamine 1-Methyl-3-nitro-1-nitrosoguanidine (MNNG) 4-HNE (4-Hydroxynonenal) Rat IgG1 isotype control-InVivo Substance P TFA Ginsenoside Rg3 Polyinosinic acid-polycytidylic acid Phyllanthus Urinaria Extract Emlenoflast (MCC-7840) Achyranthes bidentata root Extract BZ1 Polybrene (Hexadimethrine Bromide) IM-54 EGTA Sodium Pyruvate	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 高選擇性抑制劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Guadecitabine (SGI-110, S-110)是新一代的次甲基化劑，其活性代謝物decitabine的體內(nèi)暴露時(shí)間比靜脈內(nèi)decitabine更長(zhǎng)。

靶點(diǎn)

DNA methyltransferase ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	SGI-110是一個(gè)含有甲基二核苷酸的5-氮雜-2'-脫氧胞苷，其通過類似于5-aza-CdR的aza-部分整合到DNA后的機(jī)制發(fā)揮作用。然而，在脫氨基作用下，胞苷脫氨酶能夠很好的保護(hù)SGI-110。 SGI-110 (1 μM)顯著降低T24和HCT116細(xì)胞中甲基化水平。SGI-110能夠誘導(dǎo)很強(qiáng)的p16表達(dá)。SGI-110 (1 μM)引起細(xì)胞中可消耗的DNMT1耗竭。SGI-110以劑量依賴的方式降低T24膀胱癌細(xì)胞中的菌落形成率，在10 μM濃度下沒有菌落形成，其與5-aza-CdR在T24細(xì)胞中的作用十分相似。^[1] SGI-110在體外表現(xiàn)出免疫調(diào)節(jié)活性。SGI-110 (1 μM)誘導(dǎo)/上調(diào)幾種癌癥/睪丸抗原(CTA) (也就是，MAGE-A1，MAGE-A2，MAGE-A3，MAGE-A4，MAGE-A10，GAGE1-2，GAGE 1-6，NY-ESO-1，和SSX 1-5)在腫瘤細(xì)胞系(皮膚黑色素瘤，間皮瘤，腎細(xì)胞癌，和肉瘤細(xì)胞)中于mRNA和蛋白質(zhì)水平的表達(dá)。SGI-110也會(huì)上調(diào)HLA類I抗原和ICAM-1的表達(dá)，導(dǎo)致通過gp100特異性CTL對(duì)癌細(xì)胞的識(shí)別提高。^[2]

體外研究(In Vitro)

體外研究活性

SGI-110是一個(gè)含有甲基二核苷酸的5-氮雜-2'-脫氧胞苷，其通過類似于5-aza-CdR的aza-部分整合到DNA后的機(jī)制發(fā)揮作用。然而，在脫氨基作用下，胞苷脫氨酶能夠很好的保護(hù)SGI-110。 SGI-110 (1 μM)顯著降低T24和HCT116細(xì)胞中甲基化水平。SGI-110能夠誘導(dǎo)很強(qiáng)的p16表達(dá)。SGI-110 (1 μM)引起細(xì)胞中可消耗的DNMT1耗竭。SGI-110以劑量依賴的方式降低T24膀胱癌細(xì)胞中的菌落形成率，在10 μM濃度下沒有菌落形成，其與5-aza-CdR在T24細(xì)胞中的作用十分相似。^[1]

SGI-110在體外表現(xiàn)出免疫調(diào)節(jié)活性。SGI-110 (1 μM)誘導(dǎo)/上調(diào)幾種癌癥/睪丸抗原(CTA) (也就是，MAGE-A1，MAGE-A2，MAGE-A3，MAGE-A4，MAGE-A10，GAGE1-2，GAGE 1-6，NY-ESO-1，和SSX 1-5)在腫瘤細(xì)胞系(皮膚黑色素瘤，間皮瘤，腎細(xì)胞癌，和肉瘤細(xì)胞)中于mRNA和蛋白質(zhì)水平的表達(dá)。SGI-110也會(huì)上調(diào)HLA類I抗原和ICAM-1的表達(dá)，導(dǎo)致通過gp100特異性CTL對(duì)癌細(xì)胞的識(shí)別提高。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	SGI-110與5-Aza-CdR一樣有效，但在小鼠中具有更好的耐受性。在人異種移植物中，SGI-110 (10毫克/千克)能夠有效誘導(dǎo)p16表達(dá)，降低p16基因啟動(dòng)區(qū)DNA甲基化，并且阻滯細(xì)胞生長(zhǎng)。SGI-110腹腔注射和皮下注射都能有效發(fā)揮作用。^[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	人膀胱癌異種移植EJ6
	Dosages	10毫克/千克
	Administration	腹腔注射或皮下注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03576963	Withdrawn	Colorectal Adenocarcinoma\|CpG Island Methylator Phenotype\|Metastatic Microsatellite Stable Colorectal Carcinoma\|Refractory Colorectal Carcinoma\|Stage IV Colorectal Cancer AJCC v8\|Stage IVA Colorectal Cancer AJCC v8\|Stage IVB Colorectal Cancer AJCC v8\|Stage IVC Colorectal Cancer AJCC v8	University of Southern California\|National Cancer Institute (NCI)\|Bristol-Myers Squibb\|Astex Pharmaceuticals Inc.	January 30 2020	Phase 1\|Phase 2
NCT03085849	Completed	Extensive-stage Small Cell Lung Cancer	Catherine Shu\|Columbia University	December 15 2017	Phase 1
NCT03179943	Active not recruiting	Urothelial Carcinoma	Fox Chase Cancer Center\|Stand Up To Cancer\|Van Andel Research Institute	November 27 2017	Phase 2
NCT02998567	Recruiting	Castration-Resistant Prostatic Cancer\|Non Small Cell Lung Cancer	Royal Marsden NHS Foundation Trust\|Astex Pharmaceuticals Inc.\|Merck Sharp & Dohme LLC\|Institute of Cancer Research United Kingdom	January 26 2017	Phase 1
NCT02892318	Completed	Acute Myeloid Leukemia	Hoffmann-La Roche	October 31 2016	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17616700/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23138873/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20442312/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31060979/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35843958/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17616700/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23138873/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20442312/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31060979/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35843958/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	579.39	分子式	C₁₈ H₂₃ N₉ O₁₀ P . Na
CAS號(hào)	929904-85-8	SDF	--
Smiles	C1C(C(OC1N2C=NC3=C2N=C(NC3=O)N)COP(=O)([O-])OC4CC(OC4CO)N5C=NC(=NC5=O)N)O.[Na+]
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (172.59 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 50 mg/mL (86.29 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):