TAK-960

中文名稱：TAK-960

目錄號(hào)：S1239 Purity: 99.92%

TAK-960是一種新型的、試驗(yàn)性的、口服生物可利用的、有效的和選擇性的PLK1抑制劑，在多種腫瘤細(xì)胞系中顯示出活性，包括表達(dá)多藥耐藥蛋白1(multidrug-resistant protein 1, MDR1)的細(xì)胞系。

TAK-960 Chemical Structure

CAS: 1137868-52-0

規(guī)格	價(jià)格	庫存
5mg	2197.91	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S123901 DMSO]13 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.92%

99.92

TAK-960相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	PLK1 PLK2 PLK3 PLK4	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	BI 2536 Volasertib (BI6727) Rigosertib (ON-01910) GSK461364 Onvansertib (NMS-1286937, NMS-P937) SBE 13 HCl HMN-214 Ro3280 CFI-400945 MLN0905 Poloxin	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細(xì)胞周期化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

特性

TAK -960的發(fā)現(xiàn)提供了一個(gè)有趣的例子，如何在優(yōu)化過程中添加氟原子明顯改變一系列的屬性。

靶點(diǎn)

PLK1 ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	TAK-960有效作用于一些腫瘤細(xì)胞系，包括表達(dá)多耐藥蛋白1 (MDR1)的細(xì)胞系。用TAK-960處理，導(dǎo)致G2/M期細(xì)胞增多, 使有絲分裂形態(tài)學(xué)畸變，提高組蛋白H3磷酸化水平。TAK-960抑制多種腫瘤細(xì)胞系增殖,平均EC50值為8.4到46.9 nM。TP53或KRAS的突變，及MDR1表達(dá)與TAK-960作用于細(xì)胞系的效果沒有直接關(guān)系。^[1]
激酶實(shí)驗(yàn)	生化激酶抑制實(shí)驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	通過TR-FRET實(shí)驗(yàn)測(cè)定TAK-960的抑制活性，測(cè)定rapamycin蛋白靶點(diǎn)2470到2488殘基一致的生物素化的底物肽(生物素-AGAGTVPESIHSFIGDGLV)的ATP依賴的磷酸化作用。使用HotSpot^SM 技術(shù)測(cè)定1 μM TAK-960抑制288種激酶的效果，測(cè)定作用于特定激酶的IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	人類腫瘤細(xì)胞系，包括TP53或KRAS突變或MDR1過表達(dá)
	濃度	0.001-1 μM
	孵育時(shí)間	72小時(shí)
	方法	細(xì)胞按每孔3-30×10³個(gè)接種在96孔板含10%胎牛血清（FCS上）的合適培養(yǎng)基上。24小時(shí)后,用連續(xù)稀釋的TAK-960處理細(xì)胞,72小時(shí)后，使用CellTiter-Glo檢測(cè)盒測(cè)定細(xì)胞存活數(shù)。計(jì)算EC50值，進(jìn)行數(shù)據(jù)分析。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在動(dòng)物模型中，口服處理TAK-960提高pHH3，且明顯抑制HT-29結(jié)腸直腸移植瘤的生長(zhǎng)，這種作用存在劑量依賴性。每天用TAK-960處理一次，明顯抑制多種移植瘤，包括抗adriamycin/紫杉醇的移植瘤模型和擴(kuò)散性白血病模型。^[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	無胸腺裸鼠 (BALB/cAJc1-nu/nu),SCID鼠(C.B17-Icr- scid/scid Jcl)，或NOD-scid鼠(NOD.CB17-Prkdc scid/J)
	Dosages	~30mg/kg
	Administration	口服處理

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01179399	Terminated	Advanced Nonhematological Malignancies	Millennium Pharmaceuticals Inc.	September 2010	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22188812/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22188812/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	561.6	分子式	C₂₇H₃₄F₃N₇O₃
CAS號(hào)	1137868-52-0	SDF	Download TAK-960 SDF
Smiles	COC1=C(NC2=NC=C3N(C)C(=O)C(F)(F)CN(C4CCCC4)C3=N2)C=C(F)C(=C1)C(=O)NC5CCN(C)CC5
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 13 mg/mL ( (23.14 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (5.34 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):