Tripelennamine HCl

別名: Pyribenzamine HCl 中文名稱：鹽酸曲吡那敏

目錄號：S3146 Purity: 99.99%

Tripelennamine (Pyribenzamine) 是一種廣泛使用的組胺1拮抗劑(H1拮抗劑)，抑制PhIP糖脂化，IC50為30 μM。

Tripelennamine HCl Chemical Structure

CAS: 154-69-8

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批次： S314601 Water]58 mg/mL]false]DMSO]2 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false 純度： 99.99%

99.99

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生物活性

產(chǎn)品描述

Tripelennamine (Pyribenzamine) 是一種廣泛使用的組胺1拮抗劑(H1拮抗劑)，抑制PhIP糖脂化，IC50為30 μM。

靶點

H1 receptor ^[1]

30 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Tripelennamine 是一種叔胺UDP葡糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶的底物，該酶可以催化季銨連接的葡糖甘酸形成。在人和兔肝微粒體中Tripelennamine均能抑制 2-amino-1-methyl-6-phenylimidazo[4,5-b]嘧啶 (PhIP)的糖脂化，抑制作用既有競爭性也有非競爭性抑制^[1]。相比于一個完全中性分子在堿性溶液中的振動方式，在中性pH 時Tripelennamine氨基吡啶發(fā)色團的振動方式是被修飾過的，這時烷基鏈質(zhì)子化^[2]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Tripelennamine HCl (靜脈注射)造成站立馬匹中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮，而變得非常警覺，焦慮和不舒服，他們抬著頭并收緊頸部肌肉而且伴隨有過度的快速移動眼睛和耳朵，咬，吸食，快速地?fù)]動尾巴以及前肢跺腳，翻地面。Tripelennamine HCl處理后站立馬匹血紅蛋白濃度明顯上升。Tripelennamine HCl (靜脈注射) 顯著增加站立馬匹混合靜脈血O₂壓力和血紅蛋白-O₂飽和度，同時增加動脈和混合靜脈血中O₂含量, 但是動脈到混合靜脈血中的O₂濃度梯度并未受到明顯影響。^[3] Tripelennamine HCl (0.5 mg/kg 靜脈注射)在馬和駱駝中的終末消除半衰期分別為2.39 和2.08 小時,身體總清除速率分別為0.97和0.84 L/小時/kg。穩(wěn)定狀態(tài)下分布體積分別為2.87和1.69 L/kg, 這兩個藥代動力學(xué)模型中央室體積分別為1.75和1.06 L/kg. ^[4]

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8117924/ http://onlinelibrary.wiley.com.ezproxy.med.nyu.edu/doi/10.1002/jrs.2810/full https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11896018/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11110101/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6294681/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8117924/
http://onlinelibrary.wiley.com.ezproxy.med.nyu.edu/doi/10.1002/jrs.2810/full
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11896018/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11110101/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6294681/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	291.82	分子式	C₁₆H₂₁N₃.HCl
CAS號	154-69-8	SDF	Download Tripelennamine HCl SDF
Smiles	CN(C)CCN(CC1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=N2.Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Water : 58 mg/mL (198.75 mM)

DMSO : 2 mg/mL ( (6.85 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL (3.42 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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