| S7265 |
MM-102
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MM-102 (HMTase Inhibitor IX)是一個高親和力的多肽模擬的WDR5/MLL1 蛋白相互作用抑制劑，與WDR5結合的Ki小于1nM，IC50=2.4nM。該產(chǎn)品的水溶液溶于生理鹽水或PBS易析出，建議使用DMSO母液配制體內(nèi)配方。 |
-
Nat Commun, 2025, 16(1):5222
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Nat Commun, 2025, 16(1):7483
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Cell Rep Med, 2025, 6(2):101928
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| S7618 |
MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)
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MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)是一種有效的menin-MLL相互作用抑制劑，IC50為446 nM。
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ProQuest, 2023, 30484965
-
Cell Stem Cell, 2022, S1934-5909(22)00417-9
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Life Sci Alliance, 2022, 5(4)e202101187
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| S7817 |
MI-503
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MI-503是一種有效的、選擇性的Menin-MLL抑制劑，IC50為14.7 nM。在人類MLL白血病細胞系中，具有顯著的生長抑制效果（GI=250 nM-570 nM），但是在不具有MLL易位的人類白血病細胞中，效果甚微。 |
-
Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3
-
Nat Genet, 2025, 57(1):165-179
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Nat Genet, 2025, 57(1):165-179
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| S7619 |
MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)
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MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一種強效的menin-MLL相互作用抑制劑，IC50為 648 nM。
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Cell Rep, 2025, 44(1):115219
-
Nat Commun, 2023, 14(1):3062
-
University of Calgary, 2023,
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| S7816 |
MI-463
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MI-463是Menin-MLL interaction的有效抑制劑，IC50為15.3 nM。 |
-
Blood Neoplasia, 2025, 2(4):100148
-
J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993
-
iScience, 2023, 26(10):107726
|
|
| S7815 |
MI-136
|
MI-136抑制DHT所誘導的雄激素受體(AR)靶向基因的表達。 |
-
Breast Cancer Res, 2022, 24(1):52
-
Cancer Cell Int, 2022, 22(1):336
-
J Med Chem, 2020, 31
|
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| S8934 |
VTP50469
|
VTP50469 是一種有效的、高選擇性和口服活性的 Menin-MLL interaction 的抑制劑，Ki值為104 pM。VTP50469 具有抗白血病的活性。 |
-
Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3
-
Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1411-1421
-
bioRxiv, 2025, 2025.05.23.655671
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| E1290 |
Ziftomenib (KO-539)
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Ziftomenib (KO-539)是一種口服menin抑制劑，靶向menin–KMT2A蛋白-蛋白相互作用。它具有抗白血病活性并誘導急性髓性白血病(AML)細胞凋亡。 |
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| E4679 |
Bleximenib oxalate
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Bleximenib oxalate(Menin-MLL inhibitor 24 oxalate)是menin-混合譜系白血病1（menin-MLL）的抑制劑，可用于癌癥研究。 |
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| E1782 |
DSP5336
|
DSP5336 是一種口服小分子抑制劑，可抑制 menin 和 MLL 蛋白相互作用。DSP5336 目前正在接受臨床評估，以用于治療復發(fā)或難治性急性白血病患者。 |
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| S8996 |
Revumenib (SNDX-5613)
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Revumenib(SNDX-5613)是一種有效且選擇性的menin-MLL binding抑制劑，Ki為0.15 nM。SNDX-5613 對多種攜帶MLLr易位的細胞系(MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8)顯示出抗增殖活性，IC50值范圍為 10-20 nM。 |
-
bioRxiv, 2025, 2025.04.01.646632
-
Nat Cell Biol, 2024,
-
Cancers (Basel), 2024, 16(7)1311
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| S7265 |
MM-102
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MM-102 (HMTase Inhibitor IX)是一個高親和力的多肽模擬的WDR5/MLL1 蛋白相互作用抑制劑，與WDR5結合的Ki小于1nM，IC50=2.4nM。該產(chǎn)品的水溶液溶于生理鹽水或PBS易析出，建議使用DMSO母液配制體內(nèi)配方。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):5222
- Nat Commun, 2025, 16(1):7483
- Cell Rep Med, 2025, 6(2):101928
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| S7618 |
MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)
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MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)是一種有效的menin-MLL相互作用抑制劑，IC50為446 nM。
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- ProQuest, 2023, 30484965
- Cell Stem Cell, 2022, S1934-5909(22)00417-9
- Life Sci Alliance, 2022, 5(4)e202101187
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| S7817 |
MI-503
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MI-503是一種有效的、選擇性的Menin-MLL抑制劑，IC50為14.7 nM。在人類MLL白血病細胞系中，具有顯著的生長抑制效果（GI=250 nM-570 nM），但是在不具有MLL易位的人類白血病細胞中，效果甚微。 |
- Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3
- Nat Genet, 2025, 57(1):165-179
- Nat Genet, 2025, 57(1):165-179
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| S7619 |
MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)
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MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一種強效的menin-MLL相互作用抑制劑，IC50為 648 nM。
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- Cell Rep, 2025, 44(1):115219
- Nat Commun, 2023, 14(1):3062
- University of Calgary, 2023,
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| S7816 |
MI-463
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MI-463是Menin-MLL interaction的有效抑制劑，IC50為15.3 nM。 |
- Blood Neoplasia, 2025, 2(4):100148
- J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993
- iScience, 2023, 26(10):107726
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| S7815 |
MI-136
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MI-136抑制DHT所誘導的雄激素受體(AR)靶向基因的表達。 |
- Breast Cancer Res, 2022, 24(1):52
- Cancer Cell Int, 2022, 22(1):336
- J Med Chem, 2020, 31
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| S8934 |
VTP50469
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VTP50469 是一種有效的、高選擇性和口服活性的 Menin-MLL interaction 的抑制劑，Ki值為104 pM。VTP50469 具有抗白血病的活性。 |
- Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3
- Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1411-1421
- bioRxiv, 2025, 2025.05.23.655671
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| E1290 |
Ziftomenib (KO-539)
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Ziftomenib (KO-539)是一種口服menin抑制劑，靶向menin–KMT2A蛋白-蛋白相互作用。它具有抗白血病活性并誘導急性髓性白血病(AML)細胞凋亡。 |
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| E4679 |
Bleximenib oxalate
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Bleximenib oxalate(Menin-MLL inhibitor 24 oxalate)是menin-混合譜系白血病1（menin-MLL）的抑制劑，可用于癌癥研究。 |
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| E1782 |
DSP5336
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DSP5336 是一種口服小分子抑制劑，可抑制 menin 和 MLL 蛋白相互作用。DSP5336 目前正在接受臨床評估，以用于治療復發(fā)或難治性急性白血病患者。 |
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| S8996 |
Revumenib (SNDX-5613)
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Revumenib(SNDX-5613)是一種有效且選擇性的menin-MLL binding抑制劑，Ki為0.15 nM。SNDX-5613 對多種攜帶MLLr易位的細胞系(MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8)顯示出抗增殖活性，IC50值范圍為 10-20 nM。 |
- bioRxiv, 2025, 2025.04.01.646632
- Nat Cell Biol, 2024,
- Cancers (Basel), 2024, 16(7)1311
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