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MI-136
MI-136抑制DHT所誘導的雄激素受體(AR)靶向基因的表達。
MI-136 Chemical Structure
CAS: 1628316-74-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S781501
DMSO]94 mg/mL]false]Ethanol]94 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.91%
99.91
MI-136相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | MI-136抑制DHT所誘導的雄激素受體(AR)靶向基因的表達。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | AR陽性細胞系如VCaP, LNCaP and 22RV1對MI-136具有敏感性，進行MI-136的處理會抑制在AR刺激后與ASH2L結(jié)合的基因的表達、誘導VCaP細胞的凋亡，在AR依賴性細胞系（LNCaP和VCaP）中阻止DHT誘導的細胞增殖。MI-136對細胞增殖的作用類似于MDV-310（第二代FDA認證的抗雄激素藥物，用于治療難治性前列腺癌）[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | VCaP細胞 | ||
| 濃度 | 5 μM | |||
| 孵育時間 | 48 h | |||
| 方法 | 為了檢測MI-136對AR信號的效果，VCaP細胞用DMSO或5 μM MI-136處理了48小時。經(jīng)過血清饑餓后，用10 nM DHT刺激細胞，12小時。然后提取RNA進行表達分析。 |
|||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 對攜有VCaP腫瘤的小鼠施以MI-136（40mg/kg），腫瘤體積明顯減小，但對小鼠體重沒有影響[1]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | VCaP荷瘤小鼠（VCaP異種移植） |
| Dosages | 40 mg/kg | |
| Administration | 腹膜腔內(nèi)注射 | |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 470.51 | 分子式 | C23H21F3N6S |
| CAS號 | 1628316-74-4 | SDF | Download MI-136 SDF |
| Smiles | C1CN(CCC1NC2=C3C=C(SC3=NC=N2)CC(F)(F)F)CC4=CC5=C(C=C4)NC(=C5)C#N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 94 mg/mL ( (199.78 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 94 mg/mL (199.78 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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