MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)

目錄號：S7618 Purity: 99.96%

MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)是一種有效的menin-MLL相互作用抑制劑，IC50為446 nM。

MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) Chemical Structure

CAS: 1271738-62-5

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1777.23	現(xiàn)貨
5mg	1612.91	現(xiàn)貨
25mg	4904.21	現(xiàn)貨
100mg	8178.77	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.96%

99.96

MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Menin-MLL interaction WDR5-MLL interaction	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	GSK126 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride GSK343 Pinometostat (EPZ5676) BIX-01294 trihydrochloride EPZ004777 EPZ015666 (GSK3235025) UNC1999 EPZ005687 Chaetocin SGC 0946 Pemrametostat (GSK3326595) MM-102 UNC0638 EPZ011989 UNC0642 UNC0379 GSK591 OICR-9429 CPI-169 Lirametostat (CPI-1205) MS023 MI-503 GSK503 AMI-1 A-196 PFI-2 HCl SGC707 A-366 MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) BRD4770 LLY-507 Onametostat (JNJ-64619178) EI1 WDR5-0103 HLCL-61 HCL MI-136 UNC3866 EPZ020411 2HCl MI-463 MAK683 CPI-360 MS049 PF-06726304 SAH (S-Adenosyl-L-homocysteine) UNC0631 SGC2085 JQ-EZ-05 (JQEZ5)	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)是一種有效的menin-MLL相互作用抑制劑，IC50為446 nM。

靶點(diǎn)

Menin-MLL interaction ^[1]
(Cell-free assay)

446 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在HEK293細(xì)胞中，MI-2訪問蛋白質(zhì)靶點(diǎn)，并有效抑制menin-MLL-AF9相互作用。MI-2通過下調(diào)MLL融合蛋白致瘤活性必需的靶點(diǎn)基因的表達(dá)，有效阻斷MLL融合蛋白介導(dǎo)的白血病轉(zhuǎn)化。對于含有不同MLL易位的人MLL白血病細(xì)胞系，MI-2也能有效阻斷細(xì)胞增殖，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。^[1]
激酶實(shí)驗(yàn)	高通量篩選
激酶實(shí)驗(yàn)	15 nM FITC-MBM1和150 nM menin在FP緩沖液中混合，并在黑暗中室溫下培養(yǎng)1小時(shí)。對于點(diǎn)篩選，0.2 μL的各種化合物(20 μM 終濃度，1% DMSO)加入到20 μL等分蛋白質(zhì)-多肽混合物中，并在384孔板上于黑暗中室溫下培養(yǎng)1小時(shí)。為確認(rèn)篩選，化合物在DMSO中連續(xù)稀釋制備稀釋平板，用于滴定menin-FITC-MBM1絡(luò)合物。熒光偏振的改變在495 nm 波長下激發(fā)后，使用PHERAstar 酶標(biāo)儀(BMG)在525 nm波長下監(jiān)測，并用于Origin 7.0程序測定IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	MLL-AF9 和 E2A-HLF 轉(zhuǎn)導(dǎo)的小鼠 BMC
	濃度	~20 μM
	孵育時(shí)間	12天
	方法	MLL-AF9 和 E2A-HLF轉(zhuǎn)導(dǎo)的小鼠BMC以5×10³ 細(xì)胞/毫升的濃度接種于12孔板，在包含20% IMDM 培養(yǎng)液，1% 青霉素/鏈霉素， IL-3 和 0.25% DMSO或化合物的 1 mL 甲基纖維素培養(yǎng)基中培養(yǎng)。6天后，菌落用100 μL終濃度為1 mg/mL的碘硝基氯化四氮唑藍(lán)著色，在37℃下培養(yǎng)30分鐘，并計(jì)數(shù)。對于第二輪，菌落不著色，在第6天計(jì)數(shù)，細(xì)胞通過1×PBS緩沖液洗出，重懸浮于含有15% FBS，1%青霉素/鏈霉素和IL-3的IMDM培養(yǎng)基。5×10³個(gè)細(xì)胞接種于12孔板，在含有20% IMDM 培養(yǎng)液，1% 青霉素/鏈霉素， IL-3 和 0.25% DMSO或化合物的1ml甲基纖維素培養(yǎng)基中培養(yǎng)。6天后，將菌落著色并計(jì)數(shù)。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05318482	Recruiting	Cardiorespiratory Failure	Istituti Clinici Scientifici Maugeri SpA	March 23 2022	Not Applicable
NCT00624000	Completed	Ischemic Stroke	University of North Carolina Chapel Hill\|Genentech Inc.	March 2004	Not Applicable

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22286128/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22286128/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	375.55	分子式	C₁₈H₂₅N₅S₂
CAS號	1271738-62-5	SDF	Download MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) SDF
Smiles	CCCC1=CC2=C(N=CN=C2S1)N3CCN(CC3)C4=NCC(S4)(C)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 75 mg/mL ( (199.7 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 75 mg/mL (199.7 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL ( (199.7 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 75 mg/mL (199.7 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.000mg/ml (7.99mM)	以 1 mL 工作液為例，取20μL150mg/ml的澄清DMSO儲備液加到300μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入20μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入660μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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* 必填項(xiàng)

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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