MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)

目錄號：S7619 Purity: 99.86%

MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一種強效的menin-MLL相互作用抑制劑，IC50為 648 nM。

MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) Chemical Structure

CAS: 1271738-59-0

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批次： S761901 DMSO]19 mg/mL]false]Ethanol]19 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.86%

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相關化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點擊展開

生物活性

產品描述

MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一種強效的menin-MLL相互作用抑制劑，IC50為 648 nM。

靶點

Menin-MLL interaction ^[1]

648 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在HEK293細胞中，MI-3接近蛋白質靶點，并有效抑制menin-MLL-AF9相互作用。MI-3通過下調MLL融合蛋白致癌活性所需的靶點基因的表達，有效阻斷MLL融合蛋白介導的白血病轉化。在攜帶不同MLL易位的人MLL白血病細胞系，MI-3有效阻斷細胞分化，并誘導細胞凋亡。^[1]
激酶實驗	高通量篩選
激酶實驗	15 nM FITC-MBM1和150 nM menin在FP緩沖液中混合，在黑暗中于室溫下培養(yǎng)1小時。對于點篩選，0.2 μL的各種化合物(終濃度20 μM ，1% DMSO)加入到20 μL等分的蛋白質-多肽混合物中，在384孔板上黑暗中于室溫下培養(yǎng)1小時。為確定篩選，板中的化合物用DMSO連續(xù)稀釋，用于滴定menin-FITC-MBM1復合物。495 nm波長下激發(fā)后，熒光偏振的改變使用PHERAstar酶標儀(BMG)在525 nm下監(jiān)測，并應用于Origin 7.0程序測定IC50值。
細胞實驗	細胞系	MLL-AF9 和 E2A-HLF 轉導的小鼠 BMC
	濃度	~20 μM
	孵育時間	12天
	方法	MLL-AF9 和 E2A-HLF轉導的小鼠BMC以5×10³ 細胞/毫升的濃度接種于12孔板，在包含20% IMDM 培養(yǎng)液，1% 青霉素/鏈霉素， IL-3 和 0.25% DMSO或化合物的 1 mL 甲基纖維素培養(yǎng)基中培養(yǎng)。6天后，菌落用100 μL終濃度為1 mg/mL的碘硝基氯化四氮唑藍著色，在37℃下培養(yǎng)30分鐘，并計數。對于第二輪，菌落不著色，在第6天計數，細胞通過1×PBS緩沖液洗出，重懸浮于含有15% FBS, 1%青霉素/鏈霉素和IL-3的IMDM培養(yǎng)基。5×10³個細胞接種于12孔板，在含有20% IMDM 培養(yǎng)液，1% 青霉素/鏈霉素， IL-3 和 0.25% DMSO或化合物的1ml甲基纖維素培養(yǎng)基中培養(yǎng)。6天后，將菌落著色并計數。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05322395	Recruiting	Acute Coronary Syndrome\|Troponin\|Chest Pain\|Point-of-care Systems	Liverpool University Hospitals NHS Foundation Trust\|northwest coast academic science network\|Quidel Corporation\|Siemens Corporation Corporate Technology\|Abbott Diagnostics Division	December 10 2021	Not Applicable

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22286128/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22286128/

化學信息&溶解度

分子量	375.55	分子式	C₁₈H₂₅N₅S₂
CAS號	1271738-59-0	SDF	Download MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) SDF
Smiles	CC(C)C1=CC2=C(N=CN=C2S1)N3CCN(CC3)C4=NCC(C)(C)S4
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 19 mg/mL ( (50.59 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 19 mg/mL (50.59 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方
批次：

現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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