PRMT

亞型特異性產(chǎn)品

PRMT5 PRMT4 PRMT6 PRMT1 PRMT8 PRMT3

PRMT產(chǎn)品

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PRMT抑制劑 (29)
PRMT抗體 (4)
新PRMT產(chǎn)品

目錄號	產(chǎn)品名	產(chǎn)品描述	文獻引用
S7748	EPZ015666 (GSK3235025)	EPZ015666 (GSK3235025)是一種有效的，選擇性且口服生物有效的 PRMT5 抑制劑，K_i 為 5 nM，選擇性比其它 PMTs 高 20,000多倍。	MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150 Cell Rep, 2024, 43(11):114930 Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03049-6
S8664	Pemrametostat (GSK3326595)	Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)是一種具有口服活性的、有效的、選擇性protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)抑制劑，在體內(nèi)外有效地抑制腫瘤生長。	MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150 J Med Chem, 2025, 68(4):4217-4236 J Med Chem, 2025, 68(5):5097-5119
S8111	GSK591	GSK591 (EPZ015866, GSK3203591)是一種有效的、選擇性PRMT5抑制劑。	J Immunother Cancer, 2025, 13(4)e011299 J Clin Invest, 2024, e175023 Cancer Lett, 2024, 604:217263
S8112	MS023	MS023是一類高效選擇性并且有細胞活性的I型PRMT抑制劑，其對PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6和PRMT8的IC50分別為30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM, 和5 nM。	Biol Direct, 2025, 20(1):60 Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647 J Immunother Cancer, 2024, 12(9)e009603
S7884	AMI-1	AMI-1是一種有效的特異性Histone Methyltransferase (HMT)抑制劑，對酵母 Hmt1p 和人 PRMT1 的IC50分別為 3.0 μM 和 8.8 μM。	Cell Death Dis, 2023, 14(4):233 Oncogenesis, 2022, 11(1):45 Oncogene, 2021, 40(7):1375-1389
S7832	SGC707	SGC707是一種有效的，選擇性的，且具有細胞活性的蛋白精氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶 3 (PRMT3)變構(gòu)抑制劑，IC50 和 K_d分別為31 nM 和 53 nM。	Cell Death Dis, 2022, 13(11):943 J Med Chem, 2020, 31 Transpl Int, 2020, 33(2):229-243
S6737	C7280948	C7280948是PRMT1抑制劑，IC50為12.8 μM。	Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01585-6 Cell Death Dis, 2023, 14(4):233 Cell Death Dis, 2023, 14(8):512
S8624	Onametostat (JNJ-64619178)	Onametostat (JNJ-64619178)是PRMT5抑制劑，具有較高的選擇性和效力（PRMT5-MEP-50, IC50=0.14 nM）、良好的藥代動力學(xué)特性以及安全性。	Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9 Sci Rep, 2024, 14(1):4303 SLAS Discov, 2024, 29(4):100161
S8858	GSK3368715 3HCl	GSK3368715 3HCl是一種有效的 type I protein arginine methyltransferases (PRMT) 抑制劑，可抑制PRMT1、3、4、6和8，對應(yīng)的Ki^app值在1.5 nM到81 nM之間。	Nat Commun, 2023, 14(1):2806 Mol Cell, 2023, 83(15):2810-2828.e6 JCI Insight, 2022, 7(10)e151353
S8883	LLY-283	LLY-283 是一種新型的、選擇性的 protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) 的抑制劑。LLY-283 可在體外和細胞中抑制PRMT5的酶活性，對應(yīng)的IC50值分別為22 nM和25 nM。LLY-283 具有抗腫瘤活性。	Mol Cancer Res, 2025, 23(2):107-118 Res Sq, 2025, rs.3.rs-5936706 Nat Commun, 2023, 14(1):1078
S7820	EPZ020411 2HCl	EPZ020411是有效的、選擇性的PRMT6小分子抑制劑，IC50為10 nM。	Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106 Nat Commun, 2023, 14(1):1430 Inflamm Res, 2022, 71(3):309-320
S8209	HLCL-61 HCL	HLCL-61 hydrochloride是一種有效的、選擇性PRMT5抑制劑，用作治療急性髓性白血病。	Front Immunol, 2019, 10:174 Nat Commun, 2018, 9(1):1572 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S8147	MS049	MS049是有效的、選擇性的PRMT4和PRMT6抑制劑，IC50分別為34 nM和43 nM。	Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:741736 Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-620216/v1
S0855	TC-E 5003	TC-E 5003 (NSC 30176, Compound 2e) 是一種選擇性的 protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) 的抑制劑，其IC50值為1.5 μM。TC-E 5003 可調(diào)節(jié)脂多糖(LPS)誘導(dǎo)的 AP-1 和 NF-κB 信號傳導(dǎo)途徑，并有可能進一步發(fā)展為抗炎化合物。	Biol Direct, 2025, 20(1):60 Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647 Mol Ther, 2023, 10.1016/j.ymthe.2023.09.011
S8340	SGC2085	SGC2085是一種有效的、選擇性的Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)抑制劑，IC50為50 nM，比對其他PRMTs的選擇性高100倍以上。	Clin Exp Med, 2025, 25(1):102 Redox Biol, 2024, 78:103414 Cell Rep, 2022, 39(12):110994
F1009	PRMT5 Antibody [N4N24]	Protein arginine N-methyltransferase 5, PRMT5, 72 kDa ICln-binding protein, Histone-arginine N-methyltransferase PRMT5, Jak-binding protein 1 Shk1 kinase-binding protein 1 homolog, SKB1 homolog, SKB1Hs, PRMT5, HRMT1L5, IBP72, JBP1, SKB1
F2417	RPS10 Antibody [E22J14]
F1295	PRMT7 Antibody [H13L7]
F1966	PRMT6 Antibody [H12B3]
E1007	BRD0639	BRD0639 是一流的 PBM 競爭性小分子抑制劑，可破壞 PRMT5-RIOK1 復(fù)合物，在透化細胞和活細胞中的 IC50 分別為 7.5 μM 和 16 μM。
E7603	Furamidine dihydrochloride	Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride, NSC 305831 dihydrochloride) 是一種強效且選擇性的蛋白質(zhì)精氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶1 (PRMT1)抑制劑，IC50 為 9.4 μM。它也是酪氨酰-DNA磷酸二酯酶 (Tdp1)的強效抑制劑。它在體內(nèi)外均表現(xiàn)出強效的抗間日瘧原蟲和抗寄生蟲活性，并且其破壞線粒體膜的特性也使其可用作抗菌劑。
S8479	LLY-284	LLY-284是LLY-283的非對映異構(gòu)體。LLY-283是有效的、選擇性的SAM競爭性的化學(xué)探針，靶向PRMT5。LLY-284的活性比LLY-283低，可作為LLY-283的陰性對照。
E1871^New	TNG-462	TNG-462 是一種口服活性、強效且選擇性的甲硫腺苷 (MTA) 協(xié)同 PRMT5 抑制劑。它對甲硫腺苷磷酸化酶 (MTAP) 缺乏和/或甲硫腺苷 (MTA) 累積實體瘤表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤活性，包括持久消退和完全緩解。
E1600	AMG-193	AMG-193 是一種口服活性 MTA 協(xié)同抑制劑 PRMT5，具有強效的生化和細胞活性。AMG-193 與 MTA 結(jié)合，通過抑制 PRMT5 選擇性靶向并抑制 MTAP 缺陷型腫瘤細胞的生長，IC50 為 0.107 μM，同時保留具有野生型 MTAP 的正常細胞。AMG-193 還具有抗腫瘤活性。
E2887	MS023 hydrochloride	MS023 hydrochloride(Compound 3)是一種有效、選擇性和細胞活性的人I型蛋白精氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶(protein arginine methyltransferases, PRMT) 抑制劑，對PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6和PRMT8的IC50值為30、119、83、4和5 nM。
S5445	AMI-1 (free acid)	AMI-1 is a potent and specific Histone Methyltransferase (HMT) inhibitor with IC50 of 3.0 μM and 8.8 μM for yeast Hmt1p and human PRMT1, respectively.
E1481^New	AM-9747	AM-9747 (PRMT5-IN-25) 是一種強效的 PRMT5 抑制劑，Ki 值為 0.06 nM。它在采用人源性異種移植瘤 (PDX) 的小鼠模型中表現(xiàn)出抗增殖活性和顯著的口服抗腫瘤作用。
E1024	MRTX1719	MRTX1719是蛋白質(zhì)精氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶5·甲基硫腺苷磷酸化酶復(fù)合物(PRMT5·MTA)的有效選擇性抑制劑，該復(fù)合物是潛在的選擇性腫瘤治療干預(yù)靶標。	bioRxiv, 2025, 2025.07.11.664387 Anticancer Res, 2024, 44(12):5231-5240
S0184	XY1	XY1 是一種SGC707的無活性類似物，可以用作SGC707的陰性對照。SGC707 是一種強效的、選擇性的 protein arginine methyltransferase?3 (PRMT3) 的細胞活性變構(gòu)抑制劑，其IC50值和Kd值分別為31 nM和53 nM。
E4612	iCARM1	iCARM1 (CARM1-IN-6) 是一種強效且選擇性的蛋白質(zhì)精氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶 CARM1 (PRMT4) 抑制劑，IC50 為 12.3 μM。它可在體內(nèi)和體外有效抑制乳腺癌細胞生長，可用于癌癥研究。
E4701	CMP-5	CMP5是PRMT5的有效選擇性的小分子抑制劑。發(fā)現(xiàn)通過抑制組蛋白制劑上的 PRMT5 甲基轉(zhuǎn)移酶活性，可以選擇性地阻斷S2ME-H4R3。它還具有研究EBV+淋巴瘤和其他B細胞NHL亞型治療的潛力。
E1349	Ralometostat (TNG908)	Ralometostat (TNG908) 是一種強效、選擇性且可滲透大腦的 PRMT5 抑制劑，IC50 為 4 μM，通過 MTA 協(xié)同機制發(fā)揮作用。它在異種移植模型中也表現(xiàn)出抗腫瘤活性。
E1658	PRT543	PRT543 是一種有效的選擇性蛋白精氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶 5 (protein arginine methyltransferase 5, PRMT5) 抑制劑，在體外和體內(nèi)具有廣泛的抗腫瘤活性。它還抑制 PRMT5/MEP50 復(fù)合物的甲基轉(zhuǎn)移酶活性，IC50 為 10.8 nM。
E1088	TP-064	TP-064 是一種有效且選擇性的 PRMT4 小分子抑制劑，IC50 < 10 nM，對 PRMT4 的選擇性比其他 PRMT 高 100 倍以上。	Cell Rep Med, 2023, 4(12):101326
E1429	T1-44	T1-44 是蛋白質(zhì)精氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶 5 (protein arginine methyltransferase 5, PRMT5) 的選擇性抑制劑。它在胰腺癌中表現(xiàn)出抗腫瘤活性。
S7748	EPZ015666 (GSK3235025)	EPZ015666 (GSK3235025)是一種有效的，選擇性且口服生物有效的 PRMT5 抑制劑，K_i 為 5 nM，選擇性比其它 PMTs 高 20,000多倍。	MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150 Cell Rep, 2024, 43(11):114930 Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03049-6
S8664	Pemrametostat (GSK3326595)	Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)是一種具有口服活性的、有效的、選擇性protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)抑制劑，在體內(nèi)外有效地抑制腫瘤生長。	MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150 J Med Chem, 2025, 68(4):4217-4236 J Med Chem, 2025, 68(5):5097-5119
S8111	GSK591	GSK591 (EPZ015866, GSK3203591)是一種有效的、選擇性PRMT5抑制劑。	J Immunother Cancer, 2025, 13(4)e011299 J Clin Invest, 2024, e175023 Cancer Lett, 2024, 604:217263
S8112	MS023	MS023是一類高效選擇性并且有細胞活性的I型PRMT抑制劑，其對PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6和PRMT8的IC50分別為30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM, 和5 nM。	Biol Direct, 2025, 20(1):60 Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647 J Immunother Cancer, 2024, 12(9)e009603
S7884	AMI-1	AMI-1是一種有效的特異性Histone Methyltransferase (HMT)抑制劑，對酵母 Hmt1p 和人 PRMT1 的IC50分別為 3.0 μM 和 8.8 μM。	Cell Death Dis, 2023, 14(4):233 Oncogenesis, 2022, 11(1):45 Oncogene, 2021, 40(7):1375-1389
S7832	SGC707	SGC707是一種有效的，選擇性的，且具有細胞活性的蛋白精氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶 3 (PRMT3)變構(gòu)抑制劑，IC50 和 K_d分別為31 nM 和 53 nM。	Cell Death Dis, 2022, 13(11):943 J Med Chem, 2020, 31 Transpl Int, 2020, 33(2):229-243
S6737	C7280948	C7280948是PRMT1抑制劑，IC50為12.8 μM。	Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01585-6 Cell Death Dis, 2023, 14(4):233 Cell Death Dis, 2023, 14(8):512
S8624	Onametostat (JNJ-64619178)	Onametostat (JNJ-64619178)是PRMT5抑制劑，具有較高的選擇性和效力（PRMT5-MEP-50, IC50=0.14 nM）、良好的藥代動力學(xué)特性以及安全性。	Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9 Sci Rep, 2024, 14(1):4303 SLAS Discov, 2024, 29(4):100161
S8858	GSK3368715 3HCl	GSK3368715 3HCl是一種有效的 type I protein arginine methyltransferases (PRMT) 抑制劑，可抑制PRMT1、3、4、6和8，對應(yīng)的Ki^app值在1.5 nM到81 nM之間。	Nat Commun, 2023, 14(1):2806 Mol Cell, 2023, 83(15):2810-2828.e6 JCI Insight, 2022, 7(10)e151353
S8883	LLY-283	LLY-283 是一種新型的、選擇性的 protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) 的抑制劑。LLY-283 可在體外和細胞中抑制PRMT5的酶活性，對應(yīng)的IC50值分別為22 nM和25 nM。LLY-283 具有抗腫瘤活性。	Mol Cancer Res, 2025, 23(2):107-118 Res Sq, 2025, rs.3.rs-5936706 Nat Commun, 2023, 14(1):1078
S7820	EPZ020411 2HCl	EPZ020411是有效的、選擇性的PRMT6小分子抑制劑，IC50為10 nM。	Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106 Nat Commun, 2023, 14(1):1430 Inflamm Res, 2022, 71(3):309-320
S8209	HLCL-61 HCL	HLCL-61 hydrochloride是一種有效的、選擇性PRMT5抑制劑，用作治療急性髓性白血病。	Front Immunol, 2019, 10:174 Nat Commun, 2018, 9(1):1572 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S8147	MS049	MS049是有效的、選擇性的PRMT4和PRMT6抑制劑，IC50分別為34 nM和43 nM。	Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:741736 Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-620216/v1
S0855	TC-E 5003	TC-E 5003 (NSC 30176, Compound 2e) 是一種選擇性的 protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) 的抑制劑，其IC50值為1.5 μM。TC-E 5003 可調(diào)節(jié)脂多糖(LPS)誘導(dǎo)的 AP-1 和 NF-κB 信號傳導(dǎo)途徑，并有可能進一步發(fā)展為抗炎化合物。	Biol Direct, 2025, 20(1):60 Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647 Mol Ther, 2023, 10.1016/j.ymthe.2023.09.011
S8340	SGC2085	SGC2085是一種有效的、選擇性的Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)抑制劑，IC50為50 nM，比對其他PRMTs的選擇性高100倍以上。	Clin Exp Med, 2025, 25(1):102 Redox Biol, 2024, 78:103414 Cell Rep, 2022, 39(12):110994
E1007	BRD0639	BRD0639 是一流的 PBM 競爭性小分子抑制劑，可破壞 PRMT5-RIOK1 復(fù)合物，在透化細胞和活細胞中的 IC50 分別為 7.5 μM 和 16 μM。
E7603	Furamidine dihydrochloride	Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride, NSC 305831 dihydrochloride) 是一種強效且選擇性的蛋白質(zhì)精氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶1 (PRMT1)抑制劑，IC50 為 9.4 μM。它也是酪氨酰-DNA磷酸二酯酶 (Tdp1)的強效抑制劑。它在體內(nèi)外均表現(xiàn)出強效的抗間日瘧原蟲和抗寄生蟲活性，并且其破壞線粒體膜的特性也使其可用作抗菌劑。
E1871^New	TNG-462	TNG-462 是一種口服活性、強效且選擇性的甲硫腺苷 (MTA) 協(xié)同 PRMT5 抑制劑。它對甲硫腺苷磷酸化酶 (MTAP) 缺乏和/或甲硫腺苷 (MTA) 累積實體瘤表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤活性，包括持久消退和完全緩解。
E1600	AMG-193	AMG-193 是一種口服活性 MTA 協(xié)同抑制劑 PRMT5，具有強效的生化和細胞活性。AMG-193 與 MTA 結(jié)合，通過抑制 PRMT5 選擇性靶向并抑制 MTAP 缺陷型腫瘤細胞的生長，IC50 為 0.107 μM，同時保留具有野生型 MTAP 的正常細胞。AMG-193 還具有抗腫瘤活性。
E2887	MS023 hydrochloride	MS023 hydrochloride(Compound 3)是一種有效、選擇性和細胞活性的人I型蛋白精氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶(protein arginine methyltransferases, PRMT) 抑制劑，對PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6和PRMT8的IC50值為30、119、83、4和5 nM。
S5445	AMI-1 (free acid)	AMI-1 is a potent and specific Histone Methyltransferase (HMT) inhibitor with IC50 of 3.0 μM and 8.8 μM for yeast Hmt1p and human PRMT1, respectively.
E1481^New	AM-9747	AM-9747 (PRMT5-IN-25) 是一種強效的 PRMT5 抑制劑，Ki 值為 0.06 nM。它在采用人源性異種移植瘤 (PDX) 的小鼠模型中表現(xiàn)出抗增殖活性和顯著的口服抗腫瘤作用。
E1024	MRTX1719	MRTX1719是蛋白質(zhì)精氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶5·甲基硫腺苷磷酸化酶復(fù)合物(PRMT5·MTA)的有效選擇性抑制劑，該復(fù)合物是潛在的選擇性腫瘤治療干預(yù)靶標。	bioRxiv, 2025, 2025.07.11.664387 Anticancer Res, 2024, 44(12):5231-5240
E4612	iCARM1	iCARM1 (CARM1-IN-6) 是一種強效且選擇性的蛋白質(zhì)精氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶 CARM1 (PRMT4) 抑制劑，IC50 為 12.3 μM。它可在體內(nèi)和體外有效抑制乳腺癌細胞生長，可用于癌癥研究。
E4701	CMP-5	CMP5是PRMT5的有效選擇性的小分子抑制劑。發(fā)現(xiàn)通過抑制組蛋白制劑上的 PRMT5 甲基轉(zhuǎn)移酶活性，可以選擇性地阻斷S2ME-H4R3。它還具有研究EBV+淋巴瘤和其他B細胞NHL亞型治療的潛力。
E1349	Ralometostat (TNG908)	Ralometostat (TNG908) 是一種強效、選擇性且可滲透大腦的 PRMT5 抑制劑，IC50 為 4 μM，通過 MTA 協(xié)同機制發(fā)揮作用。它在異種移植模型中也表現(xiàn)出抗腫瘤活性。
E1658	PRT543	PRT543 是一種有效的選擇性蛋白精氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶 5 (protein arginine methyltransferase 5, PRMT5) 抑制劑，在體外和體內(nèi)具有廣泛的抗腫瘤活性。它還抑制 PRMT5/MEP50 復(fù)合物的甲基轉(zhuǎn)移酶活性，IC50 為 10.8 nM。
E1088	TP-064	TP-064 是一種有效且選擇性的 PRMT4 小分子抑制劑，IC50 < 10 nM，對 PRMT4 的選擇性比其他 PRMT 高 100 倍以上。	Cell Rep Med, 2023, 4(12):101326
E1429	T1-44	T1-44 是蛋白質(zhì)精氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶 5 (protein arginine methyltransferase 5, PRMT5) 的選擇性抑制劑。它在胰腺癌中表現(xiàn)出抗腫瘤活性。
F1009	PRMT5 Antibody [N4N24]	Protein arginine N-methyltransferase 5, PRMT5, 72 kDa ICln-binding protein, Histone-arginine N-methyltransferase PRMT5, Jak-binding protein 1 Shk1 kinase-binding protein 1 homolog, SKB1 homolog, SKB1Hs, PRMT5, HRMT1L5, IBP72, JBP1, SKB1
F2417	RPS10 Antibody [E22J14]
F1295	PRMT7 Antibody [H13L7]
F1966	PRMT6 Antibody [H12B3]
E1871^New	TNG-462	TNG-462 是一種口服活性、強效且選擇性的甲硫腺苷 (MTA) 協(xié)同 PRMT5 抑制劑。它對甲硫腺苷磷酸化酶 (MTAP) 缺乏和/或甲硫腺苷 (MTA) 累積實體瘤表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤活性，包括持久消退和完全緩解。
E1481^New	AM-9747	AM-9747 (PRMT5-IN-25) 是一種強效的 PRMT5 抑制劑，Ki 值為 0.06 nM。它在采用人源性異種移植瘤 (PDX) 的小鼠模型中表現(xiàn)出抗增殖活性和顯著的口服抗腫瘤作用。