MS023

目錄號：S8112 Purity: 99.15%

MS023是一類高效選擇性并且有細(xì)胞活性的I型PRMT抑制劑，其對PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6和PRMT8的IC50分別為30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM, 和5 nM。

MS023 Chemical Structure

CAS: 1831110-54-3

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1203.93	現(xiàn)貨
5mg	1040.89	現(xiàn)貨
25mg	3661.44	現(xiàn)貨
100mg	8763.82	現(xiàn)貨
1g	32678.5	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.15%

99.15

MS023相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	Menin-MLL interaction WDR5-MLL interaction	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	GSK126 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride GSK343 Pinometostat (EPZ5676) BIX-01294 trihydrochloride EPZ004777 EPZ015666 (GSK3235025) UNC1999 EPZ005687 Chaetocin SGC 0946 Pemrametostat (GSK3326595) MM-102 UNC0638 EPZ011989 UNC0642 UNC0379 GSK591 OICR-9429 MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) CPI-169 Lirametostat (CPI-1205) MI-503 GSK503 AMI-1 A-196 PFI-2 HCl SGC707 A-366 MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) BRD4770 LLY-507 Onametostat (JNJ-64619178) EI1 WDR5-0103 HLCL-61 HCL MI-136 UNC3866 EPZ020411 2HCl MI-463 MAK683 CPI-360 MS049 PF-06726304 SAH (S-Adenosyl-L-homocysteine) UNC0631 SGC2085 JQ-EZ-05 (JQEZ5)	點擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

MS023是一類高效選擇性并且有細(xì)胞活性的I型PRMT抑制劑，其對PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6和PRMT8的IC50分別為30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM, 和5 nM。

靶點

PRMT6 ^[1] (Cell-free assay)	PRMT8 ^[1] (Cell-free assay)	PRMT1 ^[1] (Cell-free assay)	PRMT4 ^[1] (Cell-free assay)	PRMT3 ^[1] (Cell-free assay)
4 nM	5 nM	30 nM	83 nM	119 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	MS023分別抑制了MCF7和HEK293細(xì)胞中PRMT1/6活性，IC50分別為9 nM和56 nM，從而有效的降低了細(xì)胞內(nèi)H4R3me2a的水平。MS023還以較低的濃度抑制了細(xì)胞的生長，誘導(dǎo)了細(xì)胞生長停滯和扁平化形態(tài)。MS023對I類PRMTs具有高效力，包括PRMT1, 3, 4, 6, 8；但對Ⅱ和Ⅲ類PRMTs、蛋白質(zhì)賴氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶和DNA甲基化轉(zhuǎn)移酶幾乎完全沒有活性。MS023有效地減少細(xì)胞內(nèi)非對稱二甲基化組蛋白精氨酸水平，減少細(xì)胞中整體的精氨酸非對稱性二甲基化及對稱性二甲基化^[1]。
激酶實驗	PRMT生化試驗
激酶實驗	使用閃爍鄰近試驗來評估化合物對PRMT的抑制效應(yīng)。簡言之，氚標(biāo)記的S-adenosyl-L-methionine(3H-SAM)用作甲基基團供體。氚標(biāo)記的甲基化生物素標(biāo)簽多肽在一個streptavidin/scintillant包被的平板上被捕獲，將混合的3H-methyl和scintillant接近產(chǎn)生光輻射，追蹤輻射信號，并用TopCount NXT平板閃爍和冷管計數(shù)器來測量。必要時，加入非氚標(biāo)記的。IC50值利用在Km濃度下的底物濃度來測試。
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	MCF7，U2Os，HFF，HCT116，HEK293，A549，MDA-MB-231和T98G細(xì)胞
	濃度	~100 μM
	孵育時間	--
	方法	各個細(xì)胞系以每空3000個的密度接種到96孔板中，并且分別用, 0.1, 1, 10, 50和100 μM濃度的MS023處理96小時。MCF7, U2Os, HFF, HCT116, HEK293使用DMEM培養(yǎng)基，而A549, MDA-MB-231和T98G使用添加有10% FBS，penicillin (100 U/mL)和streptomycin (100 mg/mL)的RPMI培養(yǎng)基。抑制劑每隔48小時更新一次。結(jié)果用IncuCyte™ ZOOM實時細(xì)胞成像儀檢測，并用IncuCyte™ ZOOM (2015A)軟件進行分析。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實驗圖片	PMID
實驗圖片	Western blot	PRMT6 / H3R2me2a / DNMT1 / UHRF1		29262320

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26598975/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31217189/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26598975/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31217189/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	287.40	分子式	C₁₇H₂₅N₃O
CAS號	1831110-54-3	SDF	Download MS023 SDF
Smiles	CC(C)OC1=CC=C(C=C1)C2=CNC=C2CN(C)CCN
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 57 mg/mL ( (198.32 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 57 mg/mL (198.32 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 57 mg/mL ( (198.32 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 29 mg/mL (100.9 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 57 mg/mL ( (198.32 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 57 mg/mL (198.32 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.850mg/ml (9.92mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL57mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.475mg/ml (1.65mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 9.5mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MS023

產(chǎn)品質(zhì)控

MS023相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

生物活性

化學(xué)信息&溶解度

實驗計算

技術(shù)支持