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SGC2085
SGC2085是一種有效的、選擇性的Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)抑制劑，IC50為50 nM，比對其他PRMTs的選擇性高100倍以上。
SGC2085 Chemical Structure
CAS: 1821908-48-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S834001
DMSO]62 mg/mL]false]Ethanol]62 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.96%
99.96
SGC2085相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | SGC2085是一種有效的、選擇性的Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)抑制劑，IC50為50 nM，比對其他PRMTs的選擇性高100倍以上。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 除了PRMT6(IC50=5.2 μM)，SGC2085不抑制其他PRMTs。盡管CARM1(PRMT4)被報道能夠不對稱地對BAF155的R1064位二甲基化，但是在濃度高達10 μM時，依然沒有觀察到SGC2085的細胞活性，這可能是由于其細胞通透性較差[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | HEK293細胞 | ||
| 濃度 | 0-10 μM | |||
| 孵育時間 | 48 h | |||
| 方法 | 將HEK293細胞培養(yǎng)在12孔板中，加入含10% FBS(100 U/mL)和 streptomycin(100 μg/mL)的DMEM培養(yǎng)基。當(dāng)細胞達到30%融合度時，加入抑制劑或DMSO。處理48小時后，將原有培養(yǎng)基移除，加入100 μL total lysis buffer (20 mM Tris-HCl pH 8.0, 150 mM NaCl, 1 mM EDTA, 10 mM MgCl2, 0.5% Triton X-100, 12.5 U/mL benzonase，EDTA-free蛋白酶抑制劑)對細胞進行裂解。在室溫反應(yīng)3分鐘后，加入SDS，使其終濃度為1%。溶解產(chǎn)物進行SDS-PAGE電泳，然后進行免疫印跡。 |
|||
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 312.41 | 分子式 | C19H24N2O2 |
| CAS號 | 1821908-48-8 | SDF | Download SGC2085 SDF |
| Smiles | CC1=CC(=CC(=C1)OC2=C(C=C(C=C2)CNC(=O)C(C)N)C)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 62 mg/mL ( (198.45 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 62 mg/mL (198.45 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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