MS049

目錄號：S8147 Purity: 99.48%

MS049是有效的、選擇性的PRMT4和PRMT6抑制劑，IC50分別為34 nM和43 nM。

MS049 Chemical Structure

CAS: 2095432-59-8

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批次： S814701 DMSO]56 mg/mL]false]Water]56 mg/mL]false]Ethanol]50 mg/mL]false 純度： 99.48%

99.48

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相關化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點擊展開

生物活性

產品描述

MS049是有效的、選擇性的PRMT4和PRMT6抑制劑，IC50分別為34 nM和43 nM。

靶點

PRMT4 ^[1] (Cell-free assay)	PRMT6 ^[1] (Cell-free assay)
34 nM	43 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	50 μM的MS049對甲基轉移酶沒有抑制作用，10 μM的MS049對去甲基酶沒有抑制作用。在濃度為200 μM時，MS049對methylarginine reader proteins沒有可觀的結合力，這說明MS049具有高選擇性。在細胞實驗中，MS049能有效地抑制PRMT4和PRMT6的甲基轉移酶活性，在HEK293細胞中降低Med12me2a和H3R2me2a的水平^[1]。
細胞實驗	細胞系	HEK293細胞
	濃度	0, 1, 10和50 μM
	孵育時間	96 h
	方法	將HEK293細胞以3000/孔的密度接種于96孔板，并用0, 1, 10和50 μM的藥物對細胞進行處理，處理時間為96小時。檢測細胞的融合度。

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27584694/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27584694/

化學信息&溶解度

分子量	321.29	分子式	C₁₅H₂₆Cl₂N₂O
CAS號	2095432-59-8	SDF	Download MS049 SDF
Smiles	CNCCN1CCC(CC1)OCC2=CC=CC=C2.Cl.Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 56 mg/mL ( (174.29 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 56 mg/mL (174.29 mM)

Ethanol : 50 mg/mL (155.62 mM)

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.8mg/ml (8.71mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL56mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現配現用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.4mg/ml (1.24mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 8mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現配現用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

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操作手冊

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