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EPZ020411 2HCl
EPZ020411是有效的、選擇性的PRMT6小分子抑制劑，IC50為10 nM。
EPZ020411 2HCl Chemical Structure
CAS: 2070015-25-5
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S782002
DMSO]100 mg/mL]false]Water]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false
純度：
99.80%
99.80
EPZ020411 2HCl相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號(hào)通路圖
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類(lèi)型 | 給藥濃度 | 孵育時(shí)間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| A375 | Function assay | 0.01 to 20 uM | 48 hrs | Inhibition of his-tagged PRMT6 (unknown origin) expressed in human A375 cells assessed as reduction in H3R2 methylation at 0.01 to 20 uM incubated for 48 hrs by Western blot method, IC50=0.637μM | 26101569 |
| A375 | Function assay | 0.01 to 20 uM | 48 hrs | Inhibition of PRMT1 in human A375 cells assessed as effect on monomethyl R*GG motif methylation at 0.01 to 20 uM incubated for 48 hrs by Western blot method, IC50=7.1μM | 26101569 |
| HEK293F | Function assay | 30 mins | Inhibition of FLAG and hexa-histidine tagged full-length human PRMT6 expressed in HEK293F cells pre-incubated for 30 mins before addition of a [3H]SAM and peptide mix, IC50=0.01μM | 26101569 | |
| insect cells | Function assay | 30 mins | Inhibition of N-terminal GST tagged full-length human PRMT1 expressed in high five insect cells pre-incubated for 30 mins before addition of a [3H]SAM and peptide mix, IC50=0.119μM | 26101569 | |
| Sf9 | Function assay | Non-competitive inhibition of N-terminal hexa-His tagged human PRMT6 expressed in Sf9 cells using 24 residues of biotin labelled histone4 substrate and tritiated 3H-S-adenosylmethionine by scintillation proximity assay | 26824386 | ||
| 點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | EPZ020411是有效的、選擇性的PRMT6小分子抑制劑，IC50為10 nM。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在外源性過(guò)表達(dá)PRMT6的人類(lèi)黑色素瘤A375細(xì)胞中，EPZ020411劑量依賴(lài)性地降低H3R2甲基化(IC50=0.637±0.241 μM)。在生化試驗(yàn)中，EPZ020411對(duì)PRMT6/8/1的選擇性比對(duì)其他組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶（包括4種精氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶 PRMT3, PRMT4, PRMT5, PRMT7）高100倍以上。在并行人工膜滲透試驗(yàn)中，EPZ020411具有較差的滲透性[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | A375細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 0-20 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 48 h | |||
| 方法 | 將A375 (CRL-1619)細(xì)胞培養(yǎng)在含10% FBS的DMEM培養(yǎng)基中。將PRMT6克隆進(jìn)pcDNA4 HisMAX_A質(zhì)粒的BamHI和coRI位點(diǎn)之間。將細(xì)胞以200,000/孔的密度接種于6孔板。第二天將his-tagged PRMT6質(zhì)粒轉(zhuǎn)染到細(xì)胞中，同時(shí)用化合物對(duì)之進(jìn)行處理（化合物濃度最高為20 μM），處理48小時(shí)后收集細(xì)胞沉淀。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | EPZ020411在大鼠中通過(guò)皮下注射具有良好的生物利用度，是一種適于作為體內(nèi)研究的化合物。單次靜脈注射1 mg/kg EPZ020411至雄性Sprague-Dawley大鼠中，其在體內(nèi)清除率（CL）為19.7±1.0 mL/min/kg，在穩(wěn)定狀態(tài)下的分布容積（Vss）為11.1±1.6 L/kg，平均半衰期為8.54±1.43 h。皮下注射5 mg/kg，具有良好的生物利用度65.6 ± 4.3%，EPZ020411在血液中的游離濃度高于PRMT6生化IC50值的時(shí)間大于12小時(shí)[1]。 | |
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | Sprague-Dawley大鼠 |
| Dosages | 1 mg/kg | |
| Administration | 靜脈注射 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 515.52 | 分子式 | C25H40Cl2N4O3 |
| CAS號(hào) | 2070015-25-5 | SDF | Download EPZ020411 2HCl SDF |
| Smiles | CNCCN(C)CC1=C(NN=C1)C2=CC=C(C=C2)OC3CC(C3)OCCC4CCOCC4.Cl | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (193.97 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO) Water : 100 mg/mL (193.97 mM) Ethanol : 100 mg/mL (193.97 mM) |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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