SGC707

目錄號：S7832 Purity: 99.77%

SGC707是一種有效的，選擇性的，且具有細(xì)胞活性的蛋白精氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶 3 (PRMT3)變構(gòu)抑制劑，IC50 和 K_d分別為31 nM 和 53 nM。

SGC707 Chemical Structure

CAS: 1687736-54-4

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	958.23	現(xiàn)貨
10mg	876.33	現(xiàn)貨
50mg	3660.93	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.77%

99.77

SGC707相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Menin-MLL interaction WDR5-MLL interaction	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	GSK126 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride GSK343 Pinometostat (EPZ5676) BIX-01294 trihydrochloride EPZ004777 EPZ015666 (GSK3235025) UNC1999 EPZ005687 Chaetocin SGC 0946 Pemrametostat (GSK3326595) MM-102 UNC0638 EPZ011989 UNC0642 UNC0379 GSK591 OICR-9429 MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) CPI-169 Lirametostat (CPI-1205) MS023 MI-503 GSK503 AMI-1 A-196 PFI-2 HCl A-366 MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) BRD4770 LLY-507 Onametostat (JNJ-64619178) EI1 WDR5-0103 HLCL-61 HCL MI-136 UNC3866 EPZ020411 2HCl MI-463 MAK683 CPI-360 MS049 PF-06726304 SAH (S-Adenosyl-L-homocysteine) UNC0631 SGC2085 JQ-EZ-05 (JQEZ5)	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

SGC707是一種有效的，選擇性的，且具有細(xì)胞活性的蛋白精氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶 3 (PRMT3)變構(gòu)抑制劑，IC50 和 K_d分別為31 nM 和 53 nM。

靶點(diǎn)

PRMT3 ^[1]	PRMT3 ^[1]
31 nM	53 nM(Kd)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在細(xì)胞中，SGC707與PRMT3結(jié)合從而降低了PRMT3依賴性的H4R3me2a的水平。SGC707同時(shí)穩(wěn)定了HEK293和A549細(xì)胞系中的PRMT3，其EC50分別為1.3 μM和1.6 μM。^[1]
激酶實(shí)驗(yàn)	PRMT3生化測試
激酶實(shí)驗(yàn)	利用優(yōu)化的基于放射性活性的試驗(yàn)來檢測對PRMT3的體外抑制情況。在鄰近閃爍分析中，³H-SAM用作甲基供體來將生物素化的組蛋白肽底物甲基化。完成這個(gè)反應(yīng)后，反應(yīng)混合物被轉(zhuǎn)移待streptavidin / scintillant包被的細(xì)胞培養(yǎng)板上。結(jié)合到鏈霉素包被的樹脂上的生物素化的多肽將³H-methyl與scintillant緊密結(jié)合。甲基化多肽的數(shù)量根據(jù)其放射活性用TopCount NXT? Microplate Scintillat和Luminescence Counter測定。經(jīng)典的檢測混合物包括0.01% Tween-20, 5 mM DTT, 20 nM PRMT3, 0.3 μM B-H4 1-24和28 μM (5 μM ³H-SAM以及23 μM cold SAM) SAM添加到20 mM Tris-HCl (pH 7.5)溶液中，其最終體積為20 μL。IC50值是在其底物濃度為Km值時(shí)測定的。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	293, LnCap, U2O s, HFF, MCF-7, 和MDA-MB-231細(xì)胞
	濃度	100 μM
	孵育時(shí)間	72 h
	方法	細(xì)胞接種在96孔板上，用不同濃度的SGC707處理72小時(shí)，細(xì)胞活性用Alamar blue 0.01 mg/mL檢測，刃天青還原分析用544 nm激發(fā)光檢測，在590 nm處檢測其熒光。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在CD-1雄性小鼠體內(nèi), SGC707 (30?mg/kg, i.p.)在6小時(shí)里表現(xiàn)了很好的血漿暴露量，其峰值為38000 nM, 證實(shí)了SGC707適合用于動物實(shí)驗(yàn)。^[1]

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25728001/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25728001/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	298.34	分子式	C₁₆H₁₈N₄O₂
CAS號	1687736-54-4	SDF	Download SGC707 SDF Download SGC707 SDF
Smiles	C1CCN(C1)C(=O)CNC(=O)NC2=CC3=C(C=C2)C=NC=C3
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 59 mg/mL ( (197.76 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 59 mg/mL (197.76 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 59 mg/mL ( (197.76 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 59 mg/mL (197.76 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 59 mg/mL ( (197.76 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 59 mg/mL (197.76 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 60 mg/mL ( (201.11 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 20 mg/mL (67.03 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	6.000mg/ml (20.11mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL120mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.500mg/ml (5.03mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 30mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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