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    • 3BDO

      別名: 3-benzyl-5-((2-nitrophenoxy) methyl)-dihydrofuran-2(3H)-one

      3BDO是一種丁內(nèi)酯衍生物,可靶向FKBP1A并激活mTOR信號(hào)通路,抑制HUVECs自噬。3BDO 還可抑制oxLDL誘導(dǎo)的凋亡。

      3BDO Chemical Structure

      3BDO Chemical Structure

      CAS: 890405-51-3

      規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
      10mM (1mL in DMSO) 1122.03 現(xiàn)貨
      10mg 1040.87 現(xiàn)貨
      25mg 2285.38 現(xiàn)貨
      100mg 5217.9 現(xiàn)貨
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      生物活性

      產(chǎn)品描述 3BDO是一種丁內(nèi)酯衍生物,可靶向FKBP1A并激活mTOR信號(hào)通路,抑制HUVECs自噬。3BDO 還可抑制oxLDL誘導(dǎo)的凋亡。
      靶點(diǎn)
      FKBP1A [1]
      (Cell-free assay)
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性 在HUVECs和神經(jīng)元細(xì)胞中,3BDO抑制自噬反應(yīng)。它能通過(guò)下調(diào)NUPR1、TP53的蛋白質(zhì)水平、TP53核易位以及ROS過(guò)度產(chǎn)生,抑制脂多糖誘導(dǎo)的HUVEC自噬損傷。3BDO通過(guò)靶向FKBP1A激活mTOR信號(hào)。它能顯著地降低來(lái)源于TGFB2的3′UTR的lncRNA,但不影響TGFB2的表達(dá)。伴隨著3BDO處理后FLJ11812的水平降低,ATG13蛋白水平也降低。在PC12神經(jīng)元細(xì)胞中,3BDO抑制過(guò)度Aβ (25-35)誘導(dǎo)的自噬反應(yīng)、增加RPS6KB1磷酸化[1]。3BDO可抑制在無(wú)血清和bFGF2情況下誘導(dǎo)的HUVECs的凋亡和衰老,選擇性地保護(hù)VECs并抑制VSMC增殖和遷移[2]。20-60 μg/ml 3BDO可抑制VEC凋亡、抑制integrin β4的表達(dá),但不能抑制由于無(wú)血清和bFGF2誘導(dǎo)的ROS水平[3]
      細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HUVECs
      濃度 60 μM
      孵育時(shí)間 24 h
      方法

      將HUVECs培養(yǎng)于含20% (v/v) FBS和 10 IU/mL FGF2的M199培養(yǎng)基中,置于37℃、5%CO2細(xì)胞培養(yǎng)箱中進(jìn)行培養(yǎng)。當(dāng)HUVECs生長(zhǎng)至80%融合時(shí),加入(或不加入)3BDO進(jìn)行處理,3BDO的濃度為60 μM。處理24小時(shí)后,用Trizol提取細(xì)胞RNA,進(jìn)行cDNA microarray分析。

      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性 體內(nèi)實(shí)驗(yàn)證明3BDO具有良好的安全性。在App和Psen1轉(zhuǎn)基因小鼠中,3BDO可顯著地減少自噬體的數(shù)量并改善神經(jīng)元功能[1]。3BDO在體內(nèi)可激活mTOR信號(hào),在apoE-/-小鼠的血小板內(nèi)皮中降低ATG13的蛋白水平。它并不影響apoE-/-小鼠的血管平滑肌細(xì)胞以及巨噬細(xì)胞系RAW246.7中的mTOR信號(hào)和自噬情況,但卻抑制血小板內(nèi)皮細(xì)胞死亡、限制動(dòng)脈粥樣硬化的發(fā)展。3BDO通過(guò)激活mTOR保護(hù)VECs,由此穩(wěn)定動(dòng)脈硬化病變[2]
      動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models apoE-/-雄性小鼠(8周齡; C57BL/6J-knockout)
      Dosages 50?mg/kg/d 或 100 mg/kg/d
      Administration i.p.
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24879147/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24980430/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17067796/

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 327.33 分子式

      C18H17NO5

      CAS號(hào) 890405-51-3 SDF Download 3BDO SDF
      Smiles C1C(C(=O)OC1COC2=CC=CC=C2[N+](=O)[O-])CC3=CC=CC=C3
      儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 65 mg/mL ( (198.57 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

      Ethanol : 19.7 mg/mL (60.18 mM)

      Water : Insoluble

      摩爾濃度計(jì)算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

      實(shí)驗(yàn)計(jì)算

      摩爾濃度計(jì)算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

      第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計(jì)算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

      技術(shù)支持

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