WYE-354

目錄號：S1266 Purity: 99.25%

WYE-354是一種有效的，特異性的，ATP競爭性的mTOR抑制劑，IC50為5 nM，對mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)有抑制作用，而對P-AKT(T308)無抑制作用，作用于mTOR比作用于PI3Kα和PI3Kγ選擇性分別高100和500倍以上。

WYE-354 Chemical Structure

CAS: 1062169-56-5

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1974.07	現(xiàn)貨
5mg	986.82	現(xiàn)貨
10mg	1709.74	現(xiàn)貨
50mg	6300.07	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S126601 DMSO]99 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.25%

99.25

WYE-354相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	mTORC1 mTORC2	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	AZD8055 Torin 1 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Sapanisertib (MLN0128) Torkinib (PP242) Vistusertib (AZD2014) MHY1485 KU-0063794 Torin 2 OSI-027 WYE-125132 (WYE-132) 3BDO Palomid 529 (P529) Zotarolimus (ABT-578) Salidroside WAY-600 GDC-0349 Onatasertib (CC 223) WYE-687 XL388	點擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫凋亡分子化合物庫細胞周期化合物庫 NF-κB信號通路庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	孵育時間	活性描述
LNCAP cells	Cytotoxicity assay	3 days	Cytotoxicity against human LNCAP cells after 3 days by MTS assay, IC50=0.355 μM
HEK293 cells	Function assay		Inhibition of flag-tagged truncated human mTOR (1360-2549) expressed in HEK293 cells by DELFIA assay, IC50=0.0043 μM
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生物活性

產(chǎn)品描述

特性

WYE-354是新型有效的特定ATP競爭性mTOR抑制劑。

靶點

mTOR ^[1]

5 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	WYE-354是有效的特定ATP競爭性mTOR 抑制劑，IC50 為5 nM, WYE-354在微摩爾水平時也抑制一些PI3Ks。0.2 μM–5 μM WYE-354 作用于HEK293細胞，有效抑制 mTORC1 和mTORC2。0.3 μM–10 μM WYE-354作用于U87MG和MDA361細胞，顯著抑制 mTOR信號和Akt激活。而且, WYE-354作用于腫瘤細胞系，包括 MDA-MB-361, MDA-MB-231, MDA-MB-468, LNCap, A498, 和HCT116,有效抑制增殖, IC50為 0.28 μM 到 2.3 μM。WYE-354 誘導(dǎo)細胞凋亡，伴隨著細胞周期停頓在G1期，和 caspases激活。^[1] 10 nM–1 μM WYE-354 作用于內(nèi)皮HUVEC，通過S6 核糖體蛋白和Akt去磷酸化，也抑制mTORC1和mTORC2信號。而且, 10 nM–1 μM WYE-354激活MAPK信號,可能是因為mTORC1受抑制。 ^[2]
激酶實驗	mTOR 抑制實驗
激酶實驗	25 μL 含6 nM Flag-TOR(3.5), 1 μM His6-S6K,和100 μM ATP的混合物中在96孔板上室溫下進行實驗2小時。進行實驗，通過DELFIA使用銪-p-p70S6K T389 抗體測量。使用不同濃度ATP (0, 25, 50 100, 200, 400,和800 μM) 與不同濃度WYE-354聯(lián)合進行mTOR激酶反應(yīng)。實驗包含 12 nM Flag-TOR(3.5),和1 μM His-S6K,溫育30分鐘。通過DELFIA測定實驗結(jié)果。
細胞實驗	細胞系	腫瘤細胞系，包括MDA-MB-361, MDA-MB-231, MDA-MB-468, LNCap, DU145, A498, 和HCT116
	濃度	0–50 μM, 溶于DMSO
	孵育時間	72小時
	方法	細胞按每孔1000到3000個接種在96孔板上24小時，用DMSO或不同濃度WYE-354處理。使用CellTiter 96試劑盒進行MTS實驗，72小時后測定活細胞密度。繪制劑量反應(yīng)曲線測定IC50值。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	WYE-354 按50 mg/kg劑量作用于攜帶PTEN無效的PC3MM2移植瘤的小鼠模型，有效抑制mTOR 信號和腫瘤生長。^[1]
動物實驗	Animal Models	攜帶PC3MM2移植瘤的雌性BALB/c nu/nu 裸鼠
	Dosages	50 mg/kg
	Administration	腹腔注射

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19584280/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21439267/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19584280/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21439267/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	495.53	分子式	C₂₄H₂₉N₇O₅
CAS號	1062169-56-5	SDF	Download WYE-354 SDF
Smiles	COC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(C=NN3C4CCN(CC4)C(=O)OC)C(=N2)N5CCOCC5
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 99 mg/mL ( (199.78 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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