WYE-687

目錄號：S2668 Purity: 99.56%

WYE-687是一種ATP競爭性的，選擇性的mTOR抑制劑，IC50為7 nM；抑制mTORC1/pS6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)，但不抑制P-AKT(T308)，作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)選擇性高。

WYE-687 Chemical Structure

CAS: 1062161-90-3

規(guī)格	價格	庫存
5mg	2210.84	現(xiàn)貨
10mg	3028.61	現(xiàn)貨
50mg	7930.74	現(xiàn)貨
200mg	21867.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S266801 5%TFA]3.04 mg/mL]false]DMSO]0.5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.56%

99.56

WYE-687相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	mTORC1 mTORC2	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	AZD8055 Torin 1 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Sapanisertib (MLN0128) Torkinib (PP242) Vistusertib (AZD2014) MHY1485 KU-0063794 Torin 2 OSI-027 WYE-354 WYE-125132 (WYE-132) 3BDO Palomid 529 (P529) Zotarolimus (ABT-578) Salidroside WAY-600 GDC-0349 Onatasertib (CC 223) XL388	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫凋亡分子化合物庫細(xì)胞周期化合物庫 NF-κB信號通路庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

mTOR ^[1]

7 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	免疫復(fù)合物激酶試驗(yàn)表明mTORC2特異性底物His6-AKT或mTORC1底物His6-S6K被WYE-687劑量依賴性抑制。WYE-687劑量依賴性廣泛抑制細(xì)胞模型中mTOR信號和AKT功能。在MDA36和人乳腺癌細(xì)胞中，WYE-678顯著抑制cap依賴性總體蛋白質(zhì)合成。WYE-687在各種癌細(xì)胞系表現(xiàn)出抗增殖作用，包括G1細(xì)胞周期阻滯和選擇性細(xì)胞凋亡作用。在U87MG，MDA361和LNCap 細(xì)胞中，WYE-687下調(diào)血管生成因子，VEGF和HIF-1α。^[1]
激酶實(shí)驗(yàn)	純化的FLAG-TOR的DELFIA測定
激酶實(shí)驗(yàn)	純化的FLAG-TOR (FL和3.5)常規(guī)試驗(yàn)在96孔板中如下進(jìn)行。酶首先在激酶緩沖液(10 mM Hepes (pH 7.4)，50 mM NaCl，50 mM β-甘油磷酸鹽，10 mM MnCl₂，0.5 mM DTT，0.25 lM 微囊藻素LR，和100 lg/mL BSA)中稀釋。對每個孔，12 μL稀釋的酶與0.5 μL測試抑制劑或?qū)φ战M載體二甲基亞砜(DMSO)簡單混合。激酶反應(yīng)通過加入包含ATP和His6-S6K的12.5 μL激酶試驗(yàn)緩沖液起始，得到包含800 ng/mL FLAG-TOR，100 μM ATP，和1.25 μM His6-S6K的25 μL終反應(yīng)體積。反應(yīng)板在室溫下溫和振蕩培育2小時(1-6 小時時呈線性)，然后加入25 μL 終止緩沖液(20 mM Hepes (pH 7.4)，20 mM EDTA，和20 mM EGTA)終止反應(yīng)。磷酸化(Thr-389) His6-S6K的DELFIA檢測在室溫下，使用銪-N1-ITC (Eu) (10.4 Eu/抗體)標(biāo)記的單克隆抗- P(T389)-p70S6K抗體(1A5)進(jìn)行。55μL終止的激酶反應(yīng)混合物轉(zhuǎn)移到包含55 μL PBS的MaxiSorp板。將孔吸干，并用PBS清洗一次后，His6-S6K貼壁2小時。加入100 μL DELFIA緩沖液與40 ng/mL Eu-P(T389)-S6K抗體。抗體結(jié)合在溫和攪拌下繼續(xù)進(jìn)行1小時。然后將孔吸干，并用包含0.05% Tween 20 (PBST)的PBS清洗4次。將100 μL DELFIA增強(qiáng)液加入每孔，板在PerkinElmer Victor模型板讀數(shù)器上讀取。得到的數(shù)據(jù)用于計算酶活性和潛在抑制劑對酶的抑制活性。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	MDA361，U87MG，HCT116，LNCap 和 HT29 細(xì)胞
	濃度	0-100 μM
	孵育時間	24或48小時
	方法	對于細(xì)胞周期分析，細(xì)胞以10,000細(xì)胞/孔接種于96孔板，培養(yǎng)24小時，用不同濃度的抑制劑處理24小時或48小時。處理后，細(xì)胞被采集，用PBS洗滌，并于-20 °C在70%乙醇中固定過夜。將細(xì)胞洗滌，用碘化丙啶著色，并在Guava PCA-96儀器上根據(jù)Guava細(xì)胞周期協(xié)議分析細(xì)胞周期構(gòu)成(需要5000 細(xì)胞/孔)。

參考文獻(xiàn)
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=WYE-687

參考文獻(xiàn)

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=WYE-687

化學(xué)信息&溶解度

分子量	528.61	分子式	C₂₈H₃₂N₈O₃
CAS號	1062161-90-3	SDF	Download WYE-687 SDF
Smiles	COC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(C=NN3C4CCN(CC4)CC5=CN=CC=C5)C(=N2)N6CCOCC6
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

5%TFA : 3.04 mg/mL (5.75 mM)

DMSO : 0.5 mg/mL ( (0.94 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實(shí)驗(yàn)計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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