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XL388
XL388是一種高效的，ATP競爭性的mTOR選擇性抑制劑，IC50為9.9 nM，比作用于緊密相關(guān)的PI3K激酶選擇性高1000倍。
XL388 Chemical Structure
CAS: 1251156-08-7
產(chǎn)品質(zhì)控
XL388相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | mTORC1 mTORC2 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | AZD8055 Torin 1 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Sapanisertib (MLN0128) Torkinib (PP242) Vistusertib (AZD2014) MHY1485 KU-0063794 Torin 2 OSI-027 WYE-354 WYE-125132 (WYE-132) 3BDO Palomid 529 (P529) Zotarolimus (ABT-578) Salidroside WAY-600 GDC-0349 Onatasertib (CC 223) WYE-687 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 凋亡分子化合物庫 細(xì)胞周期化合物庫 NF-κB信號通路庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | XL388是一種高效的，ATP競爭性的mTOR選擇性抑制劑，IC50為9.9 nM，比作用于緊密相關(guān)的PI3K激酶選擇性高1000倍。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在MCF-7細(xì)胞中，XL388抑制了mTORC1磷酸化p70S6K（T389），IC50是94 nM。XL388抑制mTORC2的磷酸化AKT（S473），IC50是350 nM。在體外，XL388抑制實體和造血腫瘤細(xì)胞系的活性以及MCF-7細(xì)胞系增殖（IC50為1.37 μM）。XL388和化療藥物協(xié)同作用，在細(xì)胞測定中阻止細(xì)胞活力。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 當(dāng)給小鼠每日一次口服給藥，XL388在多個異種移植物模型表現(xiàn)抗癌活性，包括在MCF-7異種移植物模型> 100％的抗腫瘤活性。[1] XL388在多個物種中表現(xiàn)良好的藥動學(xué)和口腔接觸，并有適中的生物活性。在人，猴，狗，大鼠和小鼠中用5 μM XL388評估，平均血漿蛋白結(jié)合分別為86％，90％，89％，85％和84％。在人類腫瘤異種移植的無胸腺裸鼠中口服XL388表現(xiàn)顯著和劑量依賴性抗腫瘤活性。對mTORC1和mTORC2的強(qiáng)抑制作用在100毫克/千克XL388作用4-8 小時達(dá)到。在口服4-8小時后，PI3K的目標(biāo)AKT（T308）的磷酸化表現(xiàn)適度抑制（39-45％）。[2] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | MCF-7異種移植腫瘤 |
| Dosages | 50, 100 毫克/千克，每天一次 | |
| Administration | 口服 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 455.5 | 分子式 | C23H22FN3O4S |
| CAS號 | 1251156-08-7 | SDF | Download XL388 SDF |
| Smiles | CC1=C(C=CC(=C1F)S(=O)(=O)C)C(=O)N2CCOC3=C(C2)C=C(C=C3)C4=CN=C(C=C4)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 1.25 mg/mL ( (2.74 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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