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Aurora Kinase inhibitor
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Apoptosis related activator
TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)
僅限科研使用
TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)
別名: TC-S 7010 中文名稱：極光A抑制劑I
TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)是一種新型有效的，選擇性Aurora A抑制劑，無細(xì)胞試驗中IC50為3.4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B選擇性高1000倍。Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) 可通過ROS介導(dǎo)的UPR信號通路來觸發(fā)凋亡。
TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) Chemical Structure
CAS: 1158838-45-9
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.64%
99.64
TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | Aurora A Aurora B Aurora C Aurora B | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Alisertib (MLN8237) Barasertib (AZD1152-HQPA) Tozasertib (VX-680) ZM 447439 MLN8054 Danusertib (PHA-739358) Hesperadin MK-5108 AMG-900 PHA-680632 SNS-314 GSK1070916 CCT137690 CYC116 TAK-901 AZD1152(Barasertib) CCT129202 SNS-314 Mesylate LY3295668 SP-96 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫 細(xì)胞周期化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| HCT116 cells | Proliferation assay | 4 days | Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 4 days by celltiter assay, IC50=0.19 μM | ||
| HT-29 cells | Proliferation assay | 4 days | Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 4 days by celltiter assay, IC50=2.9 μM | ||
| 點擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)是一種新型有效的，選擇性Aurora A抑制劑，無細(xì)胞試驗中IC50為3.4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B選擇性高1000倍。Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) 可通過ROS介導(dǎo)的UPR信號通路來觸發(fā)凋亡。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | Aurora?A Inhibitor I 是2,4-二苯胺嘧啶抑制劑。 | ||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Aurora A Inhibitor I作用于Aurora A比作用于Aurora B選擇性高1000倍。但是Aurora A Inhibitor I對Aurora A (T217E)作用效果不大，Aurora A (T217E)是單個氨基酸被替代的突變型Aurora A。Aurora A 的Thr217是與抑制劑結(jié)合的關(guān)鍵氨基酸殘基，決定選擇性高于Aurora B。Aurora A Inhibitor I有效抑制 HCT116 增殖，IC50為 0.19 μM ，對HCT29作用效果不大，IC50為2.9 μM. [1] 最新研究顯示Aurora A Inhibitor I使KCL-22細(xì)胞在G2/M積累，但是不會誘導(dǎo)產(chǎn)生多倍體。Aurora A Inhibitor I 誘導(dǎo)組蛋白H3在 serine 10位點磷酸化，且抑制有絲分裂 Aurora A 在threonine 288位點自磷酸化。5 μM Aurora A Inhibitor I 明顯誘導(dǎo)KCL-22 細(xì)胞凋亡，且使細(xì)胞對imatinib誘導(dǎo)的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制KG-1和 HL-60細(xì)胞的生長，但是不會使細(xì)胞對 imatinib誘導(dǎo)的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制正常細(xì)胞系 WI38。1 μM Aurora A Inhibitor I阻斷 BCR-ABL突變的形成，imatinib, nilotinib 或dasatinib治療后KCL-22 復(fù)發(fā)，及突變體集落。[2] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 抑制實驗 | |||
| 使用Histone H3 (aa 1?18) 氮端GST融合蛋白作為底物，在ELISA實驗中測定Auroras A 和 B。用2 μg/mL溶于PBS的底物包被板，然后用溶于PBS的1 mg/mL 阻斷劑阻斷。在含30 μM ATP (Km) 的激酶buffer中加入5 ng/mL (0.16 nM) Aurora A 或45 ng/mL (1.1 nM) Aurora B，激酶反應(yīng)進行40分鐘，最終DMSO 濃度為4%。和磷酸組蛋白H3 (Ser10) 6G3鼠單抗，及綿羊-鼠-HRP 二抗溫育，測定產(chǎn)物。然后沖洗，加入TMB底物。然后加入1 M磷酸終止, 在450 nM處讀數(shù)。 | ||||
| 細(xì)胞實驗 | 細(xì)胞系 | HCT116, HT29和MCF7細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 10 μM 左右 | |||
| 孵育時間 | 72小時 | |||
| 方法 | 測定Aurora A Inhibitor I作用于人類結(jié)腸癌細(xì)胞系HCT116 和HT29，及作用于人類乳腺癌細(xì)胞系MCF7的活性。細(xì)胞接種在含50 μL 完全培養(yǎng)基 (Ham’s F12 和DMEM-高糖1:1混合，10%FBS，2 mM l-谷氨酸) 的384孔板上，溫育過夜。第一天，在細(xì)胞中加入10 μL稀釋的Aurora A Inhibitor I。第四天， 在每孔中加入30 μL Cell Titer-Glo試劑 ，測定全部ATP水平。室溫下震蕩15分鐘，讀數(shù)。 |
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|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 588.07 | 分子式 | C31H31ClFN7O2 |
| CAS號 | 1158838-45-9 | SDF | Download TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) SDF |
| Smiles | CCN1CCN(CC1)C(=O)CC2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC=C(C=C4)C(=O)NC5=CC=CC=C5Cl)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 25 mg/mL ( (42.51 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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