Hesperadin

中文名稱：橙皮甙，橙皮苷

目錄號(hào)：S1529 Purity: 99.09%

Hesperadin可有效抑制Aurora B，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為250 nM。它顯著降低AMPK， Lck， MKK1， MAPKAP-K1， CHK1和PHK的活性，但是在體內(nèi)不會(huì)抑制MKK1活性。

Hesperadin Chemical Structure

CAS: 422513-13-1

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	2877.55	現(xiàn)貨
5mg	1138.41	現(xiàn)貨
50mg	5806.71	現(xiàn)貨
200mg	14496.3	現(xiàn)貨
1g	24488.1	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S152902 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.09%

99.09

Hesperadin相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Aurora A Aurora B Aurora C Aurora B	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Alisertib (MLN8237) Barasertib-HQPA (AZD2811) Tozasertib (VX-680) ZM 447439 MLN8054 Danusertib (PHA-739358) MK-5108 TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) AMG-900 PHA-680632 SNS-314 GSK1070916 CCT137690 CYC116 TAK-901 AZD1152(Barasertib) CCT129202 SNS-314 Mesylate LY3295668 SP-96	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) MAPK抑制劑庫(kù) DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
HepG2 cells	Cytotoxicity assay		48 h	Cytotoxicity against human HepG2 cells after 48 hrs by MTT assay, TC50=0.2 μM
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

TbAUK1 ^[2] (Cell-free assay)	Aurora B (human) ^[1] (Cell-free assay)
40 nM	250 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Hesperadin抑制磷酸化組蛋白 H3的免疫沉淀物 Aurora B，IC50為250 nM，且濃度為1 μM時(shí)明顯降低其他激酶(AMPK,Lck,MKK1,MAPKAP-K1,CHK1,和PHK)活性。20-100 nM Hesperadin 作用于HeLa細(xì)胞，誘導(dǎo)有絲分裂的組蛋白H3在Ser10 位點(diǎn)的磷酸化作用喪失。Hesperadin 處理，引起有絲分裂和細(xì)胞質(zhì)分裂缺陷, 導(dǎo)致HeLa 細(xì)胞增殖和多倍體化停止, 這是因?yàn)樵谌旧w連接過(guò)程中Aurora B功能受抑制。100 nM Hesperadin可恢復(fù)紫杉醇或Monastrol而不是Nocodazole 誘導(dǎo)的有絲分裂停滯。Hesperadin和Nocodazole處理HeLa細(xì)胞，廢除BubR1著絲粒區(qū)域化，且降低 Bub1在著絲粒處的強(qiáng)度, 說(shuō)明 Aurora B 功能對(duì)BubR1 和Bub1著絲點(diǎn)高效募集是必需的, 可說(shuō)明對(duì)延長(zhǎng)檢測(cè)點(diǎn)信號(hào)是必需的。^[1] 在體外激酶實(shí)驗(yàn)中，Hesperadin通過(guò)來(lái)自致病的錐蟲(chóng)屬brucei 的T. brucei Aurora 激酶-1 (TbAUK1)而阻斷重組錐蟲(chóng)組蛋白H3磷酸化，IC50為40 nM 。Hesperadin 明顯抑制培養(yǎng)的傳染性血液形式(BF)細(xì)胞生長(zhǎng)，IC50為48 nM,且微弱抑制昆蟲(chóng)循環(huán)階段形式(PF)細(xì)胞生長(zhǎng) IC50為550 nM。^[2]
激酶實(shí)驗(yàn)	Aurora B激酶實(shí)驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	Aurora B激酶實(shí)驗(yàn)中, HeLa細(xì)胞溶解在含50 mM NaCl的buffer中。使用臺(tái)式離心機(jī)對(duì)全部細(xì)胞抽提物進(jìn)行離心，13,000 rpm 4^oC下離心20分鐘。200 mg 全部細(xì)胞抽提物在含250 mM NaCl的15 mL溶解buffer中再次提取，為了從有絲分裂染色質(zhì)中獲得活性Aurora B激酶。第二次提取的低速懸浮液用于免疫沉淀反應(yīng)。鼠單抗AIM-1或HA與GammaBind Plus凝膠耦合,在抽提物中4^oC下旋轉(zhuǎn)90分鐘。沖洗，等分，然后在激酶buffer(20 mM Tris,pH 7.5,150 mM NaCl,10 mM MgCl₂,1 mM DTT,10 mM NaF)中沖洗。在20 μL含5 μg 組蛋白H3,10 μM ATP, 2.5 μCi[γ-³²P]ATP, 和不同濃度Hesperadin的激酶 buffer中進(jìn)行激酶實(shí)驗(yàn)，37^oC下持續(xù)20分鐘。加入SDS樣本，煮飯，進(jìn)行SDS-PAGE。烘干凝膠。通過(guò)PhosphorImager分析系統(tǒng)測(cè)定放射信號(hào)。使用ImageQuant軟件分析數(shù)據(jù)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HeLa細(xì)胞和PtK1細(xì)胞
	濃度	終濃度為500 nM 左右
	孵育時(shí)間	24和48小時(shí)
	方法	不同濃度Hesperadin分別處理細(xì)胞24和48小時(shí)。在指定時(shí)間點(diǎn), 用PBS沖洗甲醇混合的細(xì)胞樣本，隨后在PI buffer(50 μg/mL 碘化丙碇,10 mM Tris,pH 7.5,5 mM MgCl₂,200 μg/mL RNase A)中37^oC下反應(yīng)20到40分鐘。通過(guò)流式細(xì)胞儀測(cè)定DNA量。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	trypanosome histone H3		19320832

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12707311/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19320832/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12707311/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19320832/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	516.65	分子式	C₂₉H₃₂N₄O₃S
CAS號(hào)	422513-13-1	SDF	Download Hesperadin SDF
Smiles	CCS(=O)(=O)NC1=CC2=C(C=C1)NC(=C2C(=NC3=CC=C(C=C3)CN4CCCCC4)C5=CC=CC=C5)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (193.55 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):