TAK-901

目錄號：S2718 Purity: 99.83%

TAK-901是一種新型Aurora A/B抑制劑，IC50為21 nM/15 nM，不是有效的細(xì)胞JAK2， c-Src和Abl抑制劑。Phase 1。

TAK-901 Chemical Structure

CAS: 934541-31-8

規(guī)格	價格	庫存
5mg	1388.63	現(xiàn)貨
10mg	2636.56	現(xiàn)貨
50mg	7927.46	現(xiàn)貨
200mg	20229.3	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.83%

99.83

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相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細(xì)胞周期化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

TAK-901是一種新型Aurora A/B抑制劑，IC50為21 nM/15 nM，不是有效的細(xì)胞JAK2， c-Src和Abl抑制劑。Phase 1。

靶點

JAK3 ^[2]	c-Src ^[2]	CLK2 ^[2]	FGR ^[2]	YES1 ^[2]	點擊更多
1.2 nM	1.3 nM	<2.0 nM	<2.0 nM	<2.0 nM	點擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	TAK-901以緊密結(jié)合，時間依賴的方式抑制Aurora A-TPX2和Aurora B-INCENP。TAK-901從Aurora B-INCENP中的解離在920分鐘的1/2處較慢，測定的TAK-901結(jié)合到Aurora B-INCENP的親和力常數(shù)為0.02 nM。培養(yǎng)的來自不同組織的人腫瘤細(xì)胞系中，TAK-901抑制細(xì)胞增殖， IC50s范圍為40到500nM。通過免疫熒光和流式細(xì)胞術(shù)測定，與Aurora B抑制一致，TAK-901治療在人PC3前列腺癌和HL60急性髓性白血病細(xì)胞中產(chǎn)生多倍體。一組大范圍激酶的檢測表明，多種激酶，包括FLT3，F(xiàn)GFR 和Src家族激酶，會被TAK-901抑制，IC50值與Aurora A和B相似。在細(xì)胞中，TAK-901抑制Flt3和FGFR2自身磷酸化，通過測量細(xì)胞內(nèi)組氨酸H3磷酸化，IC50值接近Aurora B，而抑制細(xì)胞內(nèi)Src和Bcr Abl的IC50s要弱20倍。在一組基于通路特異性報告基因的細(xì)胞模型中，TAK-901抑制NFkB和JAK/STAT通路，具有亞微摩爾級的效能。^[1]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00935844	Completed	Advanced Solid Tumors\|Lymphoma	Millennium Pharmaceuticals Inc.	October 2009	Phase 1
NCT00807677	Completed	Acute Myeloid Leukemia\|Acute Lymphoblastic Leukemia\|Chronic Myelogenous Leukemia\|Chronic Lymphocytic Leukemia\|Multiple Myeloma\|Waldenstrom''s Macroglobulinemia\|Myelodysplastic Syndrome\|Philadelphia Chromosome-negative CML\|Myeloid Metaplasia\|Myelofibrosis\|Advanced Polycythemia\|Non-Hodgkins Lymphoma	Millennium Pharmaceuticals Inc.	March 2009	Phase 1

參考文獻(xiàn)
http://mct.aacrjournals.org/cgi/content/meeting_abstract/8/12_MeetingAbstracts/B270 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23358665/

參考文獻(xiàn)

http://mct.aacrjournals.org/cgi/content/meeting_abstract/8/12_MeetingAbstracts/B270
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23358665/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	504.64	分子式	C₂₈H₃₂N₄O₃S
CAS號	934541-31-8	SDF	Download TAK-901 SDF
Smiles	CCS(=O)(=O)C1=CC=CC(=C1)C2=CC(=C(C3=C2C4=C(N3)N=CC(=C4)C)C)C(=O)NC5CCN(CC5)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 101 mg/mL ( (200.14 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 101 mg/mL ( (200.14 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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