AZD1152(Barasertib)

中文名稱：AZD1152(Barasertib)

目錄號(hào)：S1051 Purity: 99.684%

AZD1152是一種選擇性的Aurora B抑制劑，K_i為0.36 nM。

AZD1152(Barasertib) Chemical Structure

CAS: 722543-31-9

規(guī)格	價(jià)格	庫存
5mg	1237.19	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S105101 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.684%

99.684

AZD1152(Barasertib)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Aurora A Aurora B Aurora C Aurora B	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Alisertib (MLN8237) Barasertib (AZD1152-HQPA) Tozasertib (VX-680) ZM 447439 MLN8054 Danusertib (PHA-739358) Hesperadin MK-5108 TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) AMG-900 PHA-680632 SNS-314 GSK1070916 CCT137690 CYC116 TAK-901 CCT129202 SNS-314 Mesylate LY3295668 SP-96	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫血管生成相關(guān)化合物庫 TGF-beta/Smad信號(hào)通路庫細(xì)胞骨架信號(hào)通路化合物庫抗心血管疾病化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述	AZD1152是一種選擇性的Aurora B抑制劑，K_i為0.36 nM。
特性	AZD1152 作用于Aurora B選擇性比Aurora A高。

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	AZD1152是藥物前體，在人體血漿中轉(zhuǎn)化為活性物質(zhì)AZD1152 HQPA。AZD1152抑制 Aurora-A, Aurora B-INCENP, 和Aurora C-INCENP，K_i分別為687 nM, 0.36 nM, 和17.0 nM,作用于 Aurora-B的選擇性比 Aurora-A 高100倍。^[1] AZD1152作用于結(jié)腸直腸腫瘤細(xì)胞系SW620，抑制組蛋白H3在Ser¹⁰位點(diǎn)磷酸化，這種作用具有劑量依賴性。^[2] AZD1152誘導(dǎo)多種類型的白血病細(xì)胞生長停滯，作用于ALL PALL-2, MOLM13, MV4-11 時(shí)IC50分別為5,12,和8 nM。^[3]
激酶實(shí)驗(yàn)	親和測定
激酶實(shí)驗(yàn)	AZD1152與Aurora A 或 Aurora B-INCENP和肽底物溫育。在所有的實(shí)驗(yàn)孔中加入20μL 反應(yīng)混合物(25 mM Tris-HCl, 12.7 mM KCl, 2.5 mM NaF, 0.6 mM 二硫蘇糖醇, 6.25 mM MnCl₂, 7.5μM ATP 用于 Aurora A實(shí)驗(yàn)，15 μM ATP 用于 Aurora B-INCENP 實(shí)驗(yàn), 6.25 μM含0.2 μCi [γ³³P]ATP的肽底物)，開始反應(yīng) (終體積為50 μL)。實(shí)驗(yàn)板在室溫下溫育60分鐘，加入100 μL 20% v/v正磷酸終止反應(yīng)，使用96孔板收集器在帶正電荷的消化纖維P30濾板上獲得肽底物，然后使用Beta 計(jì)數(shù)板測定³³P滲透率。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	ALL PALL-2; MOLM13; MV4-11
	濃度	1-100 nM
	孵育時(shí)間	48小時(shí)
	方法	白血病細(xì)胞在含有各種濃度AZD1152-HQPA (1-100 nM)的液體培養(yǎng)基中生長2天。通過胸苷攝取實(shí)驗(yàn)測定生長抑制情況;繪制抑制百分?jǐn)?shù)，測定抑制50%白血病細(xì)胞生長的AZD1152-HQPA濃度(IC50)。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	AZD1152 每天按2.5 mg/kg劑量作用于SW620結(jié)腸腫瘤，顯著抑制PhH3，抑制率達(dá)69%。AZD1152每天按10-150 mg/kg劑量作用于一組人類腫瘤移植瘤，包括Colo205, A549, 和 HL-60，抑制生長，抑制率從55％至100％不等。其他結(jié)果顯示AZD1152處理細(xì)胞，最終導(dǎo)致凋亡。^[2] AZD1152 按25 mg/kg劑量作用于MOLM13 移植瘤，顯著抑制AZD1152處理的腫瘤生長和重量。^[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	攜帶SW620, Colo205, A549, 和 HL-60 人類腫瘤移植瘤的雄性裸鼠
	Dosages	2.5-150 mg/kg
	Administration	靜脈注射，腹腔注射，皮下注射

參考文獻(xiàn)
http://www.aacr.org/home/scientists/meetings--workshops/molecular-targets-and-cancer-therapeutics/previous-molecular-targets-and-cancer-therapeutics-conferences/2005-molecular-targets-and-cancer-therapeutics/proceedings.aspx http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=17575233 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=17495131 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=17373783 + 展開

參考文獻(xiàn)

http://www.aacr.org/home/scientists/meetings--workshops/molecular-targets-and-cancer-therapeutics/previous-molecular-targets-and-cancer-therapeutics-conferences/2005-molecular-targets-and-cancer-therapeutics/proceedings.aspx
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=17575233
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=17495131

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=17373783

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	587.54	分子式	C₂₆H₃₁FN₇O₆P
CAS號(hào)	722543-31-9	SDF	Download AZD1152(Barasertib) SDF
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (170.2 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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