Azathioprine

別名: BW 57-322 中文名稱：硫唑嘌呤

目錄號：S1721 Purity: 99.99%

Azathioprine(BW 57-322) 是一種抑制免疫系統(tǒng)的藥物，抑制了嘌呤的合成以及GTP結(jié)合蛋白Rac1的激活，用于器官移植和自身免疫性疾病。

Azathioprine Chemical Structure

CAS: 446-86-6

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1069.72	現(xiàn)貨
50mg	811.73	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

Azathioprine相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Cdc42-subclass Rac Rho-subclass	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	NSC 23766 trihydrochloride EHop-016 CCG-1423 ML141 EHT 1864 2HCl ZCL278 MBQ-167 CCG-203971 Rhosin hydrochloride CID44216842	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細(xì)胞周期化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Azathioprine(BW 57-322) 是一種抑制免疫系統(tǒng)的藥物，抑制了嘌呤的合成以及GTP結(jié)合蛋白Rac1的激活，用于器官移植和自身免疫性疾病。

靶點(diǎn)

Rac1 ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在原代人CD4+ T淋巴細(xì)胞中，Azathioprine抑制Rac1的靶基因如細(xì)胞分裂素活化蛋白激酶激酶（MEK）中的活化NF-κB，和bcl-X（L），從而導(dǎo)致細(xì)胞凋亡的線粒體途徑。Azathioprine通過調(diào)制Rac1的活性從而將一個共刺激信號轉(zhuǎn)換成細(xì)胞凋亡信號。^[1]Azathioprine生成-6-硫代GTP，從而經(jīng)由Vav活性對Rac蛋白防止有效的免疫應(yīng)答的發(fā)展。^[2] Azathioprine(1 mM)恢復(fù)ATP水平和阻止細(xì)胞損傷，而培養(yǎng)在葡萄糖富集培養(yǎng)基增強(qiáng)ATP水平和可改善細(xì)胞死亡。Azathioprine降低生存能力，在1天為5-34％，而4天為42-92％。^[3] 在原代培養(yǎng)的大鼠肝細(xì)胞中，Azathioprine降低肝細(xì)胞的生存力和誘導(dǎo)下列事件：細(xì)胞內(nèi)減少谷胱甘肽（GSH）耗竭，代謝活性降低，和乳酸脫氫酶的釋放。在完整分離的大鼠肝線粒體中，Azathioprine對肝細(xì)胞的效果和膨脹和增加的氧消耗。 ^[4]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在小鼠大鼠腦內(nèi)移植體中，Azathioprine和cyclosporin A或prednisolone聯(lián)用導(dǎo)致14／15的移植體（93％）的存活率，而對照組是11／14（79％）。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06066957	Recruiting	Cytomegalovirus Infections\|Transplant-Related Disorder	University of Pennsylvania\|Merck Sharp & Dohme LLC	April 4 2024	Phase 2
NCT05859191	Recruiting	Systemic Lupus Erythematosus\|Physiopathology	University Hospital Tours\|Research Center for Respiratory Diseases Inserm U1100	July 21 2023	--
NCT05994716	Enrolling by invitation	Inflammatory Bowel Diseases\|Crohn Disease\|Ulcerative Colitis	Research and Practical Clinical Center for Diagnostics and Telemedicine Technologies of the Moscow Health Care Department\|Sechenov University	April 25 2023	Not Applicable
NCT05349006	Not yet recruiting	Central Nervous System Inflammation\|MOG-IgG Associated Disease	Hospices Civils de Lyon	January 1 2023	Phase 3
NCT05370690	Unknown status	Uveitis	University Hospital Brest	May 1 2022	--
NCT05321485	Unknown status	Inflammatory Bowel Diseases\|Crohn Disease\|Ulcerative Colitis	Maxima Medical Center	March 16 2022	Not Applicable

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12697733/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16365460/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15123360/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15226385/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8566182/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12697733/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16365460/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15123360/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15226385/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8566182/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	277.26	分子式	C₉H₇N₇O₂S
CAS號	446-86-6	SDF	Download Azathioprine SDF
Smiles	CN1C=NC(=C1SC2=NC=NC3=C2NC=N3)[N+](=O)[O-]
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 54 mg/mL ( (194.76 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 56 mg/mL ( (201.97 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : ?1 mg/mL

Ethanol : ?1 mg/mL

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5% DMSO 1 50%PEG300 2 5%Tween80 3 40%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.000mg/ml (3.61mM)	以 1 mL 工作液為例,取50 μL 20mg/ml的澄清DMSO儲備液加到500 μL PEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50 μL Tween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入400 μL ddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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