BIX 02188

目錄號(hào)：S1530 Purity: 99.01%

BIX 02188是一種選擇性的MEK5抑制劑，IC50為4.3 nM，也抑制ERK5催化活性，IC50為810 nM，且不抑制與其密切相關(guān)的激酶MEK1， MEK2， ERK2，和JNK2。

BIX 02188 Chemical Structure

CAS: 1094614-84-2

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	2371.78	現(xiàn)貨
5mg	1419.71	現(xiàn)貨
10mg	2632.32	現(xiàn)貨
50mg	7944.79	現(xiàn)貨
200mg	20229.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S153002 DMSO]43 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.01%

99.01

BIX 02188相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	MEK1 MEK1/2 MEK2 MEK5	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Mirdametinib (PD0325901) U0126-EtOH PD98059 PD184352 (CI-1040) BIX 02189 Pimasertib (AS-703026) Refametinib (RDEA119) TAK-733 AZD8330 GDC-0623 SL-327 Myricetin BI-847325 PD318088 APS-2-79 HCl	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 MAPK抑制劑庫細(xì)胞周期化合物庫 TGF-beta/Smad信號(hào)通路庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

BIX 02188是一種選擇性的MEK5抑制劑，IC50為4.3 nM，也抑制ERK5催化活性，IC50為810 nM，且不抑制與其密切相關(guān)的激酶MEK1， MEK2， ERK2，和JNK2。

靶點(diǎn)

MEK5 ^[1]

4.3 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	BIX02188明顯抑制MEK5催化活性，IC50為4.3 nM, 輕微抑制ERK5催化活性，IC50為0.83 μM,作用于關(guān)系密切的激酶MEK1,MEK2,ERK1,p38α,JNK2,TGFβR1,EGFR,和STK16沒有活性,作用于TGFβR1時(shí)IC50為1.8 μM，作用于p38α?xí)rIC50為3.9 μM，作用于其他激酶IC50值都大于6.3 μM。用BIX02188預(yù)處理HeLa細(xì)胞，抑制山梨醇誘導(dǎo)的ERK5磷酸化，這種作用存在劑量依賴性，但是不會(huì)抑制ERK1/2,p38,和JNK1/2 MAPKs磷酸化。BIX02188單獨(dú)處理HeLa或HEK293細(xì)胞24小時(shí)，沒有毒性。 BIX02188作用于HeLa和HEK293細(xì)胞，通過在持續(xù)激活的MEK5/ERK5/MEF2C驅(qū)動(dòng)的螢光素酶表達(dá)系統(tǒng)中的MEK5/ERK5信號(hào)級(jí)聯(lián)反應(yīng)抑制MEF2C轉(zhuǎn)錄激活，IC50分別為 1.15 μM 和0.82 μM。^[1] BIX02188作用于 300 μM H2O2刺激的牛肺微血管內(nèi)皮細(xì)胞(BLMECs)，抑制BMK1磷酸化,這種作用存在劑量依賴性，IC50為0.8 μM, 尤其通過抑制MEK5 信號(hào)通路。^[2]
激酶實(shí)驗(yàn)	催化實(shí)驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	使用PKLight ATP檢測(cè)試劑，及從桿狀病毒表達(dá)系統(tǒng)中分離MEK5蛋白用于測(cè)定激酶活性。使用15 nM GST-MEK5和0.75 μM ATP，及含25 mM Hepes,pH 7.5,10 mM MgCl₂, 50 mM KCl, 0.2% BSA, 0.01% CHAPS, 100 μM Na₃VO₄, 0.5 mM DTT, 和 1% DMSO 的實(shí)驗(yàn)buffer，及有不同濃度BIX02188存在時(shí)進(jìn)行反應(yīng)。激酶反應(yīng)混合物在室溫下溫育90分鐘，隨后加入10 μL ATP檢測(cè)試劑反應(yīng)15分鐘。測(cè)定相對(duì)光單位(RLU)信號(hào)，然后轉(zhuǎn)換RLU信號(hào)成對(duì)照組百分?jǐn)?shù)(POC)，用于測(cè)定IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HeLa細(xì)胞
	濃度	溶于DMSO, 終濃度為10 μM 左右
	孵育時(shí)間	預(yù)處理1.5小時(shí)
	方法	細(xì)胞血清饑餓20小時(shí)，然后用終濃度為0.4 M的山梨醇在37^oC下刺激20分鐘。加入山梨醇，1.5小時(shí)后，加入BIX02188。獲得細(xì)胞，溶于50 μL含Hal蛋白酶和磷酸抑制劑的RIPA buffer 中，在4^oC下進(jìn)行5-10分鐘。溶解產(chǎn)物按14,000 rpm轉(zhuǎn)速離心10分鐘,50 μL溶解物加到50 μl 2×樣本buffer中，然后在95^oC下進(jìn)行4分鐘20 μL樣本在SDS-PAGE 10% Tris-glycine gels中跑膠，然后轉(zhuǎn)移到硝化纖維素上。使用合適抗體進(jìn)行Western blotting。

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18834865/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18358237/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18834865/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18358237/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	412.48	分子式	C₂₅H₂₄N₄O₂
CAS號(hào)	1094614-84-2	SDF	Download BIX 02188 SDF
Smiles	CN(C)CC1=CC(=CC=C1)N=C(C2=CC=CC=C2)C3=C(NC4=C3C=CC(=C4)C(=O)N)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 43 mg/mL ( (104.24 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (7.27 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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